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Farmacología

Cuestiones generales de farmacología

67 temas con resúmenes breves: definiciones, datos clave y preguntas de clase.

La sección de «Cuestiones generales de farmacología» es la base sin la cual es imposible comprender la acción de ni un solo comprimido. Aquí analizamos los dos procesos principales: lo que el organismo le hace al fármaco (farmacocinética) y lo que el fármaco le hace al organismo (farmacodinámica). Seguiremos en detalle el recorrido de la molécula, desde las vías de administración y la difusión pasiva a través de las barreras histohemáticas, hasta la biotransformación en el sistema del citocromo P-450 y la excreción.

En las clases prácticas y los exámenes, los profesores inevitablemente preguntan sobre los mecanismos de acción de los receptores (ionotrópicos, metabotrópicos, catalíticos e intracelulares), la afinidad, los agonistas y los antagonistas. Asegúrese de prestar atención a los parámetros de biodisponibilidad, volumen de distribución, así como a la inducción e inhibición enzimática; esto constituye la base del modelado farmacocinético.

Además, la sección abarca aspectos clínicos cruciales: incompatibilidad farmacológica, cálculo de dosis, cronofarmacología y clasificación de las reacciones adversas a medicamentos. Estos conocimientos ayudarán a evitar errores graves en la prescripción combinada de fármacos y a comprender la naturaleza de la acción tóxica, la alergia medicamentosa o la dependencia.

Temas de la sección

FarmacocinéticaPharmacocineticaBarreras biológicasLas barreras biológicas son estructuras celulares y tisulares especializadas quDifusión pasivaDiffusio passivaIonización de sustancias farmacológicasLa ionización de una sustancia farmacológica es un factor clave que determina lTransporte activoTransportus activusProteínas transportadoras de las familias SLC y ABCLas proteínas de transporte de las membranas celulares determinan la rapidez cEndocitosis y transporte paracelularLa endocitosis es el proceso mediante el cual la célula captura grandes moléculVías de administración de medicamentosLa vía de administración de un fármaco es el método para entregar un agente fVías de administración enteralPer os, Sub lingua, Per rectumInfluencia de los alimentos y la motilidad gastrointestinal en la absorciónLa ingesta de alimentos, la composición de los productos y la alteración de la Formas farmacéuticasLa forma farmacéutica determina la rapidez y el volumen con el que el principio aBiodisponibilidad y eliminación presistémicaLa biodisponibilidad refleja la proporción de la sustancia farmacológica administrVías de administración parenteral (intravenosa, intraarterial)Injectio intravenosaAdministración intramuscular y subcutáneaInjectio intramuscularis, Injectio subcutaneaOtras vías de administración parenterales y localesLas vías de administración parenterales no solo incluyen las inyecciones habituDistribución de sustancias farmacológicasLa distribución de las sustancias farmacológicas es una etapa clave de la farmacVolumen de distribuciónEl volumen de distribución aparente ($V_d$) es un parámetro hipotético fundamMetabolismo de sustancias farmacológicasEl metabolismo de los fármacos es un complejo de reacciones bioquímicas que tSistema del citocromo P-450El sistema del citocromo P-450 constituye el aparato enzimático más importanEnzimas ajenas al sistema del citocromo P-450 y polimorfismo genéticoEl polimorfismo genético de las enzimas no pertenecientes al sistema del citocroExcreción de sustancias farmacológicasLa excreción es el proceso de eliminación definitiva de los fármacos y sus metabFases de distribución y eliminaciónTras su administración en el organismo, la sustancia farmacológica atraviesa doInfluencia de la edad en la farmacocinéticaLa edad del paciente determina de forma crítica cómo el organismo absorbe, disBarreras histohemáticasLas barreras histohemáticas son estructuras fisiológicas altamente especializadas Barrera hematoencefálicaLa barrera hematoencefálica (BHE) es una estructura protectora entre el flujo sPapel de la glicoproteína PLa glicoproteína P es una proteína de transporte activo que actúa como una bomBarrera hematoplacentariaLa barrera hematoplacentaria es un sistema de transporte selectivo que separa laDistribución y almacenamiento de sustancias farmacológicasLa distribución es el proceso de penetración de la sustancia farmacológica (SF)Biotransformación de sustancias farmacológicasLa biotransformación (metabolismo) es el proceso de modificación de la estructuraProfármacosLos profármacos son precursores farmacológicamente inactivos de los fármacos qFactores que influyen en el metabolismo de los fármacosLa velocidad y la eficacia de la biotransformación de los fármacos dependen de Inducción e inhibición enzimáticaLa inducción y la inhibición enzimática son procesos de alteración de la actividModelado farmacocinéticoEl modelado farmacocinético es la representación matemática de los procesos dEliminación de sustancias medicamentosasEliminatioAclaramiento (Clearance)ClearanceDosificación de sustancias farmacológicasLa dosificación de las sustancias farmacológicas es el proceso de selección de laBiodisponibilidadLa biodisponibilidad (representada por la letra $F$) es un indicador cuantitativAnálisis de curvas farmacocinéticasLa curva farmacocinética es un gráfico que visualiza las diferencias en la cinAbsorción de sustancias medicamentosasAbsorptioFarmacodinámicaLa farmacodinámica es una rama fundamental de la farmacología que se encarga Farmacodinámica de los receptores de membranaLa farmacodinámica estudia los mecanismos de acción de las sustancias farmacReceptores catalíticosLos receptores catalíticos (o receptores con actividad enzimática) son un grupoReceptores ionotrópicosLos receptores ionotrópicos son aquellos que están acoplados directamente a caReceptores metabotrópicosLos receptores metabotrópicos son estructuras de membrana que transmiten una Receptores intracelularesLos receptores intracelulares son proteínas solubles del citosol y del núcleo queEnlaces químicos de los fármacos con los receptoresPara que un fármaco ejerza su efecto, debe unirse a un receptor específico mediAfinidad y actividad intrínsecaLa afinidad es la capacidad de una sustancia farmacológica para unirse a los recAgonistas y antagonistas de receptoresTodas las sustancias farmacológicas que interactúan con los receptores se dividRegulación dinámica de los receptoresLos receptores no son entidades estáticas; su densidad y sensibilidad pueden varBlancos de acción de las sustancias farmacológicasLos blancos de acción farmacológica son estructuras o procesos del organismoTipos de acción farmacológicaLos tipos de acción farmacológica constituyen una clasificación básica en farmacEfectos secundarios de los medicamentosUn efecto secundario es cualquier respuesta imprevista e indeseada del organisFactores que influyen en la acción de los fármacosEl efecto farmacológico de un preparado no solo depende de su dosis, sino tamDosis de sustancias farmacológicasLa dosis es una cantidad estrictamente definida de una sustancia farmacológicAdministración repetida de medicamentosTras la administración múltiple o prolongada de medicamentos en curso, su efecFarmacodependenciaLa farmacodependencia es una necesidad imperiosa de tomar de forma regular uEfecto combinado de los fármacosDurante la administración simultánea de dos o más fármacos, su acción puede sIncompatibilidad e interacción medicamentosaDurante la prescripción simultánea de varios fármacos (polifarmacia), sus interCronofarmacologíaLa cronofarmacología es la ciencia que estudia la dependencia de la farmacocinTipos de farmacoterapiaLa farmacoterapia es el tratamiento integral de enfermedades ya desarrolladas utiClasificación de las reacciones adversas a medicamentosEn la farmacología moderna, las reacciones adversas a medicamentos se clasificEfecto de los medicamentos sobre el fetoDurante el embarazo, el organismo en desarrollo es extremadamente vulnerable aAlgoritmo de actuación del farmacéutico ante efectos secundariosEl algoritmo de actuación del farmacéutico ante la detección de efectos secundEfecto tóxico de los medicamentosEl efecto tóxico de las sustancias medicamentosas se desarrolla cuando se alcanzan en Disbiosis farmacológicaLa disbiosis farmacológica es una alteración patológica del equilibrio natural Alergia farmacológicaLa alergia farmacológica es una respuesta inmunitaria del organismo a un fármaco Fármacos neurotroposLos fármacos neurotropos son un grupo especializado de medicamentos

Preguntas frecuentes sobre la sección

¿Qué es el efecto del «primer paso»?

Es el proceso de eliminación presistémica (destrucción) del fármaco en el hígado, al que llega a través del sistema de la vena porta inmediatamente después de su absorción y antes de alcanzar la circulación sistémica general.

¿Por qué las sustancias polares hidrófilas no penetran en el cerebro?

En los capilares cerebrales, las células endoteliales están estrechamente unidas sin formar espacios intercelulares. Como las moléculas hidrófilas no pueden disolverse en la membrana lipídica y no hay vías para su filtración, no pueden atravesar la barrera hematoencefálica.

¿Se requiere gasto de energía en forma de ATP para que se lleve a cabo la difusión pasiva?

No, este proceso se lleva a cabo absolutamente sin consumo de energía en forma de ATP. El movimiento de las moléculas ocurre exclusivamente debido a la diferencia física de concentración a ambos lados de la membrana.

¿Cuál es la diferencia entre las formas no ionizada e ionizada de un fármaco?

La forma no ionizada es lipófila y penetra fácilmente a través de las membranas celulares (se absorbe). La forma ionizada es hidrófila, no atraviesa las membranas, pero se excreta bien por los riñones.

¿Por qué la velocidad del transporte activo tiene un límite?

Esto se debe a la propiedad de saturabilidad. La cantidad de proteínas transportadoras en la membrana es limitada. Cuando todos sus centros activos están ocupados por la unión del sustrato, el sistema de transporte funciona al máximo y un aumento posterior en la concentración de la sustancia no acelerará el proceso.

¿Qué es el sistema de eflujo y para qué sirve?

Es un mecanismo evolutivamente desarrollado de eliminación dependiente de ATP de xenobióticos de las células. Protege los tejidos sensibles de la acumulación de sustancias tóxicas y moléculas lipófilas. El principal actor de este proceso es la glicoproteína P.

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