Administración sublingual y transbuccal
La administración de fármacos debajo de la lengua (sublingualis) y en la mejilla (transbuccalis) se basa en el proceso de difusión pasiva a través de la mucosa oral. Para una absorción exitosa, las moléculas deben ser lipófilas y no polares; los compuestos polares hidrófilos penetran de forma extremadamente pobre por esta vía.
Ventajas del método:
- Alta biodisponibilidad. El principio activo pasa directamente al torrente sanguíneo sistémico, evitando el hígado. Esto previene el metabolismo presistémico y la excreción del fármaco con la bilis (no hay efecto de primer paso).
- Velocidad de acción. La intensa vascularización de la mucosa oral garantiza un inicio rápido del efecto, lo cual es crítico en situaciones de urgencia.
- Estabilidad. El fármaco no se somete a la acción destructiva del ácido clorhídrico del estómago.
- Comodidad. Alta adherencia y facilidad de uso para el paciente.
La principal limitación de esta vía es la pequeña superficie de absorción. El método es adecuado exclusivamente para sustancias altamente activas que se utilizan en dosis muy pequeñas. Ejemplos clásicos: alivio de la crisis de angina de pecho mediante Nitroglycerinum (en comprimidos de 0,5 mg), reducción de la presión arterial en la crisis hipertensiva (Clonidinum, Captoprilum) o tratamiento de la diarrea aguda (Loperamidum).
Administración oral (Per os)
La administración de fármacos por vía oral es el método más extendido debido a su comodidad, la ausencia de requisitos de esterilidad y la posibilidad de realizar el tratamiento sin la participación de personal médico cualificado.
¿Dónde se produce la absorción? Las principales zonas de absorción son el estómago (gaster) y el intestino delgado (intestinum tenue). La absorción en la cavidad oral y el esófago (oesophagus) durante la deglución habitual es insignificante debido al contacto demasiado breve con la mucosa. El fármaco llega al recto (rectum) ya en baja concentración.
El líder absoluto en la absorción de cualquier medicamento es el intestino delgado. Su dominio sobre el estómago se debe a tres factores anatómicos:
- Una enorme superficie de absorción de la membrana mucosa (del orden de 200 m²).
- Un menor grosor de la barrera epitelial histológica.
- Una potente vascularización (irrigación sanguínea), que mantiene constantemente el gradiente de concentración necesario.
Mecanismos de transporte:
- Difusión pasiva: La vía principal. Para atravesar las membranas de los epiteliocitos, el fármaco necesita una lipofilia relativa suficiente. Las sustancias hidrófilas polares se absorben con dificultad debido al pequeño tamaño de los espacios intercelulares en el epitelio gastrointestinal.
- Transporte activo: Funciona para algunas sustancias hidrófilas (por ejemplo, Levodopa), requiriendo la participación de proteínas transportadoras específicas.
Dificultades y limitaciones de la vía oral
A pesar de su comodidad, la vía per os presenta una serie de desventajas importantes. La eficacia del fármaco puede variar considerablemente según el estado de la mucosa, la motilidad intestinal, el nivel de pH y la composición de los alimentos (quimo). Además, una parte de la dosis se pierde debido al efecto de primer paso, cuando la sustancia ingresa al hígado a través del sistema de la vena porta y se inactiva parcialmente.
La interacción con el sistema digestivo puede ser bidireccional. Los medicamentos son capaces de alterar el proceso de digestión y asimilación de nutrientes. Por ejemplo, los laxantes osmóticos dificultan la absorción de nutrientes de la luz intestinal, mientras que los antiácidos neutralizan el ácido clorhídrico ($HCl$), lo que altera la desnaturalización y digestión normales de las proteínas.
Contraindicaciones para la administración oral:
- Estado de inconsciencia del paciente.
- Alteración del acto de deglución (disfagia).
- Rechazo del paciente al tratamiento.
- Edad pediátrica temprana (debido a las dificultades para tragar formas sólidas y al riesgo de aspiración).
Vías enterales alternativas
Si la administración oral no es posible, se utilizan formas alternativas de administración del fármaco en el tracto gastrointestinal:
- Administración por sonda: Se realiza mediante una sonda gástrica fina que se introduce a través de la boca o las fosas nasales. La zona diana es el estómago (gaster) y/o el duodeno (duodenum).
- Administración rectal (Per rectum): Se utiliza como una alternativa eficaz en situaciones clínicas específicas, permitiendo evitar una serie de limitaciones de la vía oral.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son las ventajas farmacocinéticas de la vía rectal de administración frente a la oral?
Las fuentes proporcionadas no contienen una descripción directa de las ventajas farmacocinéticas de la vía rectal de administración frente a la oral. Indican que la administración rectal se considera una alternativa a la oral en situaciones clínicas específicas, y también describen el flujo sanguíneo desde la parte inferior del recto a través de las venas hemorroidales hacia la circulación general en el bypass portosistémico.
¿Qué formas farmacéuticas se utilizan para la administración rectal de fármacos?
Para la administración rectal se utilizan supositorios, espuma rectal y enemas. Los supositorios son sólidos a temperatura ambiente y se funden a la temperatura corporal; la masa de los supositorios rectales es de 3,0 g. La espuma rectal se utiliza, en particular, con mesalazina y budesonida. La mesalazina también se administra por vía rectal en forma de enemas.
Preguntas de clases y exámenes
¿Qué se entiende por «efecto de primer paso»?
Es el proceso de inactivación parcial de una sustancia farmacológica en el hígado. Tras la absorción en el tracto gastrointestinal, el fármaco ingresa al sistema de la vena porta y pasa por el hígado antes de llegar a la circulación sistémica.
¿Por qué solo se pueden administrar microdosis de fármacos por vía sublingual?
La mucosa de la cavidad oral tiene una superficie de absorción muy pequeña. Por lo tanto, esta vía es adecuada exclusivamente para sustancias altamente activas que actúan en concentraciones mínimas.
¿Qué propiedades de la molécula determinan su capacidad de difusión pasiva en el intestino?
La propiedad determinante es la lipofilia y la ausencia de polaridad. Las moléculas polares hidrófilas atraviesan con extrema dificultad los pequeños espacios intercelulares del epitelio gastrointestinal.
Qué más repasar sobre el tema
- Características y ventajas clínicas de la vía rectal de administración (Per rectum)
- Transporte activo de sustancias hidrófilas: el papel de las proteínas transportadoras
- Influencia del quimo y del pH estomacal en la biodisponibilidad de los fármacos
- Técnica e indicaciones para la administración de fármacos a través de una sonda gástrica fina
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