Absorción y su papel farmacocinético
La absorción (absorptio, del latín absorbeo — absorber) es una etapa fundamental que asegura el transporte del medicamento desde su lugar de contacto inicial con los tejidos directamente hacia el medio interno. Este proceso comienza inmediatamente después de que el paciente ingiere el fármaco.
Precisamente la ruta de administración elegida establece los parámetros farmacocinéticos básicos de la terapia:
- Velocidad de absorción: determina qué tan rápido se manifestará el efecto terapéutico esperado.
- Grado de absorción (biodisponibilidad): responsable de qué proporción de la sustancia original llega a su objetivo, es decir, dicta la magnitud global del efecto.
- Duración de la acción: indica cuánto tiempo se mantendrá la influencia terapéutica en el organismo.
Clasificación de las vías de administración
La división fundamental de todos los métodos de entrega se basa en un criterio: si el medicamento pasa a través del tracto gastrointestinal (TGI) o lo elude.
Vías enterales
El nombre del grupo (enteralis) proviene de la combinación de las raíces griegas ento (dentro) y enteron (intestino). Esta opción implica la administración de fármacos a través de los diferentes segmentos del sistema digestivo. Los tipos principales incluyen:
- Oral (per os): la deglución clásica del medicamento.
- Sublingual (sublingualis): la colocación de la forma farmacéutica bajo la lengua.
- Transbuccal (transbuccalis): la aplicación o colocación del fármaco en la mucosa de la mejilla.
- Rectal (per rectum): la administración del medicamento a través del recto.
Vías parenterales
El segundo grupo amplio agrupa los métodos (parenteralis) en los cuales la sustancia se administra en el organismo eludiendo el tracto digestivo. Esto incluye inhalaciones, aplicaciones cutáneas y diversas inyecciones:
- Intravenosa (intravenosa).
- Intraarterial (intraarterialis).
- Intramuscular (intramuscularis).
- Subcutánea (subcutanea).
- Intraperitoneal (intraperitonealis).
- Intraesternal (en el tejido esponjoso del esternón).
- Intratecal (administración subaracnoidea o epidural).
Propiedades físico-químicas y barreras
La elección de la vía de administración está intrínsecamente ligada a las propiedades físico-químicas de la molécula, principalmente a su polaridad y solubilidad. El conocimiento de estas características es críticamente necesario para el diseño de una forma farmacéutica adecuada.
Para que una sustancia se absorba en el intestino, debe disolverse previamente en el contenido líquido (el medio acuoso del quimo). Para alcanzar la superficie del epitelio, la molécula requiere hidrofilia. Sin embargo, las membranas de los enterocitos están compuestas por una bicapa lipídica. Para superar esta barrera mediante difusión pasiva, la molécula debe poseer lipofilia. El fármaco ideal presenta un equilibrio óptimo entre ambas propiedades.
A menudo, los farmacólogos recurren a la formación de sales: la administración de ácidos y bases débiles en forma de sales aumenta drásticamente su solubilidad en agua, mejorando así significativamente su biodisponibilidad.
Efecto del pH sobre la absorción
Un papel decisivo en el éxito de la absorción lo desempeña el valor de pH del medio en el que se encuentra el fármaco. De acuerdo con la ecuación de Henderson-Hasselbalch, el grado de ionización de la molécula varía en función de la acidez del entorno.
La regla principal de la absorción establece que únicamente la fracción no ionizada (es decir, lipofílica) del fármaco atraviesa fácilmente las barreras celulares. Las moléculas ionizadas quedan retenidas en la superficie de las membranas y no pueden penetrar al interior de la célula mediante difusión simple.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son las ventajas y desventajas de la vía oral de administración?
La vía oral de administración (per os) presenta varias ventajas, pero también inconvenientes importantes.
Ventajas:
- Comodidad: es fisiológica, sencilla para el paciente, no requiere esterilidad ni la intervención de personal médico.
Desventajas:
- Absorción lenta: el efecto no se manifiesta de inmediato.
- Degradación: inactivación parcial en el tracto gastrointestinal y en el hígado (efecto de primer paso).
- Variabilidad del efecto: depende de la motilidad intestinal, el estado de la mucosa, el pH del medio y la composición del quimo.
- Interacción: riesgo de interacción con alimentos y otros fármacos.
¿Qué mecanismos existen para la absorción de fármacos a través de las membranas celulares?
La absorción de sustancias medicamentosas a través de las membranas celulares se lleva a cabo mediante varios mecanismos principales.
- Difusión pasiva (diffusio): el mecanismo principal para sustancias lipofílicas a favor del gradiente de concentración.
- Filtración (filtratio): el paso de moléculas pequeñas solubles en agua a través de poros acuosos.
- Transporte activo: el transporte de sustancias en contra del gradiente de concentración con gasto de energía y participación de sistemas específicos.
- Difusión facilitada (diffusio facilitata): un proceso independiente de energía a lo largo del gradiente electroquímico con la participación de transportadores.
- Pinocitosis: la captura de moléculas grandes con una masa molecular superior a 1000.
¿Cómo influye el pH del medio en la absorción de ácidos débiles en el estómago?
En el medio ácido del estómago, los ácidos débiles se encuentran predominantemente en forma no ionizada, por lo que comienza su absorción. Al aumentar el pH del medio, su grado de ionización se incrementa. Las formas ionizadas atraviesan peor las membranas lipídicas, por lo que la absorción de los ácidos débiles se ralentiza.
¿Qué soluciones no se deben administrar bajo ningún concepto por vía subcutánea e intramuscular?
En las fuentes, se describen restricciones estrictas únicamente para la vía subcutánea. Está prohibido administrar por vía subcutánea sustancias con acción irritante y soluciones hipertónicas; su administración puede provocar necrosis tisular. Como ejemplo de sustancia irritante se menciona el cloruro de calcio. Los vasoconstrictores potentes, como la noradrenalina, también conllevan un riesgo de necrosis tisular. No existen datos en las fuentes proporcionadas sobre soluciones contraindicadas categóricamente para la vía intramuscular; se indica que por vía intramuscular se pueden administrar soluciones oleosas y preparados de depósito.
¿Cuáles son las principales diferencias farmacocinéticas de la administración sublingual en comparación con la oral?
La administración sublingual se diferencia de la oral en las siguientes características:
- Efecto de primer paso: con la administración sublingual, la sustancia farmacológica pasa directamente al torrente sanguíneo sistémico, eludiendo el hígado; con la administración oral es posible una inactivación parcial al pasar a través del hígado.
- Velocidad del efecto: con la administración sublingual, la absorción y el inicio de la acción ocurren rápidamente; con la administración oral, la absorción es más lenta.
- Influencia del tracto gastrointestinal: la sustancia sublingual no se ve expuesta al ácido clorhídrico del estómago; en la administración oral, el fármaco debe ser resistente a la degradación en el tracto gastrointestinal, y su absorción depende del pH del medio, la composición del quimo y los alimentos.
- Área de absorción: la administración sublingual se caracteriza por una superficie de absorción reducida.
El término «enteral» es fácil de recordar a través de sus raíces griegas: ento (dentro) + enteron (intestino). Parenteral significa literalmente «fuera del intestino».
Preguntas de clases y exámenes
¿De qué depende la elección de una vía de administración específica del fármaco?
En primer lugar, la elección está dictada por las propiedades físico-químicas del principio activo: su polaridad y el equilibrio entre lipofilia e hidrofilia.
¿Por qué los ácidos y bases débiles se comercializan frecuentemente en forma de sales?
La conversión en sal aumenta la solubilidad de la molécula en un medio acuoso. Este es un requisito indispensable para que el fármaco se disuelva en el intestino y alcance la superficie epitelial.
¿Qué fracción de la sustancia atraviesa mejor las membranas celulares?
A través de la bicapa lipídica de las membranas, solo pasa con facilidad la fracción no ionizada y lipofílica del fármaco.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de absorción: difusión pasiva, transporte activo y pinocitosis.
- Influencia de la biotransformación hepática en la biodisponibilidad final.
- Parámetros farmacocinéticos: aclaramiento y volumen de distribución.
- Relación entre los efectos farmacodinámicos y tóxicos y las vías de administración.
- Características de la excreción renal de los medicamentos.
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