Administración por inhalación (Inhalatio)
A través de los pulmones se administran sustancias gaseosas, vapores de líquidos volátiles y aerosoles (con una dispersidad de 1 a 10 µm). Esta vía proporciona dos tipos de efectos:
- Sistémico (resortivo): gracias a la enorme superficie de los alvéolos y a la abundante irrigación sanguínea, las sustancias lipofílicas pasan muy rápidamente a la sangre. Se utiliza, por ejemplo, para la anestesia por inhalación.
- Local: los aerosoles actúan sobre la mucosa de las vías respiratorias y los bronquios (por ejemplo, en el tratamiento del asma bronquial). La profundidad de penetración depende del tamaño de las partículas: las menores de 2 µm alcanzan los alvéolos, mientras que las más grandes (> 6 µm) se depositan en las vías respiratorias superiores.
Para prevenir la absorción indeseada en la sangre durante el tratamiento del asma, se utilizan compuestos hidrofílicos de mala absorción (bromuro de ipratropio) o fármacos con una potente eliminación presistémica en el hígado (salbutamol, beclometasona).
Uso transdérmico y externo
La administración transdérmica implica el uso de parches (sistemas terapéuticos transdérmicos, STT) o pomadas dosificadas con fármacos lipofílicos. La sustancia penetra a través de la piel directamente al torrente sanguíneo sistémico, evitando el hígado. Esto proporciona un efecto prolongado y una concentración constante del fármaco (así es como actúan la nitroglicerina, la escopolamina y el fentanilo).
La estructura de la piel influye en la absorción:
- Epidermis (contiene queratina) bloquea las sustancias hidrofílicas.
- Dermis es permeable a cualquier compuesto.
Las sustancias hidrofílicas pueden absorberse a través de los anejos de la piel (glándulas sudoríparas y sebáceas), pero su superficie es pequeña (aproximadamente el 1%). Para mejorar la absorción, se utilizan potenciadores (enhancers): alcohol, tensioactivos o dimetilsulfóxido (Dimexidum).
La aplicación tópica (ungüentos, cremas) está dirigida a lograr un efecto local; en este caso, la llegada del fármaco a la sangre se considera indeseable.
Administración intranasal
Los medicamentos (gotas, aerosoles) se absorben a través de la mucosa nasal por difusión pasiva. A menudo, las hormonas peptídicas se administran de esta manera en dosis muy pequeñas (por ejemplo, desmopresina para la diabetes insípida: 10–20 µg).
Una característica importante: la cavidad nasal tiene su propia barrera metabólica (isoformas del citocromo P-450: CYP1A1, CYP4B1, CYP2B1). Esto puede reducir la biodisponibilidad de los medicamentos justo en el lugar de administración. La absorción también depende de la vascularización, la viscosidad del moco, el pH, la humedad y la temperatura.
Métodos intracavitarios y específicos
Estas vías permiten entregar el fármaco directamente a la zona de la patología:
- Intraperitoneal (cavitas peritonei): entre las hojas visceral y parietal del peritoneo, a menudo para la administración de antibióticos durante las cirugías.
- Espacio meníngeo: vía subaracnoidea y epidural. Se utiliza para la anestesia espinal o la administración de antibióticos en infecciones del sistema nervioso central (para sortear la barrera hematoencefálica).
- En la cavidad pleural (cavitas pleuralis): por ejemplo, fármacos antituberculosos.
- En la cavidad articular (cavitas articularis): hidrocortisona en la artritis reumatoide.
- Iontoforesis: introducción de sustancias ionizadas bajo la acción de un campo eléctrico (se utiliza en odontología).
Para recordar las barreras de la piel: Epidermis (queratina) — escudo contra el agua (fármacos hidrofílicos); Dermis — deja pasar todo (lipo e hidrofílicos); Anejos (1%) — entrada de emergencia para iones.
Preguntas de clases y exámenes
¿Cuál es la principal ventaja de los sistemas terapéuticos transdérmicos (STT)?
Permiten que el fármaco ingrese al torrente sanguíneo sistémico, evitando el paso inicial a través del hígado (metabolismo presistémico), y garantizan una acción prolongada y uniforme.
¿Cómo influye el tamaño de las partículas del aerosol en su efecto durante la inhalación?
Las partículas pequeñas (< 2 µm) penetran profundamente hasta los alvéolos, mientras que las grandes (> 6 µm) se depositan en el epitelio de las vías respiratorias superiores y de los bronquiolos terminales.
¿Por qué es importante la ausencia de acción resortiva durante el tratamiento del asma bronquial?
Para evitar efectos secundarios sistémicos. Para ello, se utilizan sustancias hidrofílicas que se absorben mal, o aquellas que se destruyen rápidamente en el hígado al entrar en la sangre.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de absorción a través de las membranas celulares
- Eliminación presistémica y metabolismo de primer paso
- Estructura y funciones de la barrera hematoencefálica (BHE)
- Farmacocinética de las hormonas peptídicas
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