Formas farmacéuticas líquidas
Este grupo incluye soluciones acuosas, hidroalcohólicas, alcohólicas y oleosas, así como mezclas (mixturas) y suspensiones. La principal ventaja de las soluciones es su absorción máxima, rápida y completa, ya que el principio activo ya se encuentra disuelto y se omite la etapa de desintegración (presente en los comprimidos).
La velocidad de absorción de las suspensiones depende del grado de dispersión. Cuanto menor sea el tamaño de partícula del principio activo, más rápido se desarrollará el efecto. Para aumentar adicionalmente la dispersión y mejorar la absorción, se pueden añadir tensioactivos (surfactantes) a la formulación.
Por ejemplo, la concentración de ácido acetilsalicílico (Acidum acetylsalicylicum) en sangre media hora después de tomar la solución es el doble que tras la administración de un comprimido convencional.
Formas farmacéuticas sólidas
La administración por vía oral (per os) de comprimidos (tabulettae) o cápsulas (capsulae) implica un proceso de múltiples etapas para la llegada del fármaco a la sangre:
- Desintegración: la ruptura del comprimido en partículas más pequeñas gracias a la acción de excipientes desintegrantes especiales.
- Disolución: el paso de la sustancia a solución dentro del contenido intestinal.
- Difusión: el desplazamiento del fármaco disuelto hacia la membrana mucosa para su posterior absorción.
El factor limitante (que restringe la velocidad) en este caso es la velocidad de difusión de las moléculas en el medio acuoso del intestino. Para acelerar la absorción, los fabricantes emplean la micronización (reducción del tamaño de partícula para aumentar la superficie de contacto), aumentan el número total de partículas o utilizan sales hidrosolubles del principio activo. La cinética de absorción (incluido el tiempo necesario para alcanzar la concentración máxima) también depende del grado de hidratación, la tecnología de compresión y la composición de los excipientes.
Liberación modificada
Para mantener una concentración plasmática estable del fármaco y evitar fluctuaciones bruscas, se diseñan formas farmacéuticas de acción prolongada (formae prolongatae).
Estas permiten reducir sustancialmente la frecuencia de administración. Por ejemplo, si un preparado convencional de nifedipino debe tomarse 3 veces al día, su forma prolongada requiere solo 1 o 2 tomas diarias.
Protección frente al medio agresivo del tracto gastrointestinal
En el tracto gastrointestinal, los fármacos se exponen a la acción destructiva de factores químicos. El ácido clorhídrico (Acidum hydrochloricum) del estómago inactiva los fármacos acidolábiles (por ejemplo, la bencilpenicilina), mientras que las enzimas proteolíticas degradan las sustancias de naturaleza polipeptídica (como la insulina).
Para resolver este problema, se emplean formas gastroresistentes, que son comprimidos o cápsulas con un recubrimiento entérico resistente a los ácidos. Estas cumplen dos funciones:
- Protegen el principio activo frente a la degradación en el medio ácido del estómago.
- Protegen la mucosa gástrica del efecto irritante directo del fármaco.
Estas formas se desintegran y liberan el principio activo únicamente tras pasar al intestino delgado (intestinum tenue).
Vía rectal
Las formas destinadas a la administración por vía rectal incluyen los supositorios (suppositoria) y los enemas medicamentosos (clysmata). El volumen medio de un enema terapéutico es de aproximadamente 50 ml. Si la sustancia administrada posee un efecto irritante, se mezcla previamente con mucílagos (mucilagines), los cuales envuelven y protegen la membrana mucosa.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué tipos de formas farmacéuticas líquidas se emplean en la práctica médica?
Las formas farmacéuticas líquidas incluyen soluciones, suspensiones, emulsiones, mezclas, infusiones y decocciones, tinturas, extractos, preparados novogalénicos, mucílagos y jarabes, colirios y aerosoles. Las soluciones pueden ser acuosas, hidroalcohólicas, oleosas y alcohólicas; asimismo, existen soluciones inyectables.
¿Qué grupos de sustancias medicamentosas se degradan en el estómago y requieren el uso de cubiertas gastroresistentes?
En el estómago, bajo los efectos de un medio químico agresivo, se degradan las sustancias acidolábiles y los fármacos de estructura polipeptídica. Para su protección se emplean formas farmacéuticas gastroresistentes.
- Sustancias acidolábiles: se degradan por acción del ácido clorhídrico (Acidum hydrochloricum). A este grupo pertenecen las penicilinas naturales de uso parenteral (por ejemplo, la bencilpenicilina).
- Sustancias de estructura polipeptídica: se degradan por acción de las enzimas proteolíticas digestivas. Un ejemplo de este tipo de sustancia es la insulina.
Las formas gastroresistentes atraviesan el estómago sin sufrir alteraciones y se desintegran exclusivamente en el intestino delgado (intestinum tenue), lo que protege al principio activo de su destrucción.
¿Qué tipos de formas farmacéuticas sólidas existen además de los comprimidos y las cápsulas?
Además de los comprimidos y las cápsulas, las formas farmacéuticas sólidas incluyen polvos, grageas, gránulos, píldoras, especies vegetales (fórmulas de plantas medicinales), cápsulas de liberación prolongada (spansules), caramelos, pastillas, supositorios, liofilizados e implantes.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué las soluciones actúan más rápido que los comprimidos?
En las soluciones, el principio activo ya se encuentra disuelto. En cambio, el comprimido debe pasar por las fases de desintegración (ruptura en partículas) y disolución en el intestino antes de que comience la absorción.
¿Cómo influye el tamaño de partícula en la absorción?
La reducción del tamaño de partícula (micronización) aumenta su superficie total de contacto con la mucosa intestinal, lo que acelera significativamente la difusión y la absorción.
¿Para qué sirven los medicamentos de acción prolongada?
Estas aseguran una liberación retardada y controlada del principio activo, manteniendo una concentración estable en sangre y permitiendo al paciente tomar el medicamento con menor frecuencia.
¿En qué consiste el fundamento de las cubiertas gastroresistentes?
El recubrimiento entérico impide que el comprimido se desintegre en el estómago. Esto protege al fármaco de la destrucción por el ácido clorhídrico y a la mucosa gástrica del efecto irritante del medicamento. La liberación se produce en el intestino delgado.
Qué más repasar sobre el tema
- Excipientes: cargas, desintegrantes y tensioactivos
- Cálculo de la constante de velocidad de absorción
- Propiedades físico-químicas de la sustancia (hidratación, micronización)
- Mucílagos (mucilagines) en la formulación de enemas medicamentosos
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