Hormona endógena y fármaco base
La somatostatina natural se produce en el hipotálamo, donde su tarea principal es suprimir la secreción de la hormona del crecimiento (GH) por la hipófisis. Además, es sintetizada por las células D de la mucosa gástrica y del páncreas, actuando como un inhibidor local (paracrino) de la secreción de jugos digestivos.
En medicina se utiliza un análogo tetradecapeptídico cíclico sintético: Somatostatinum.
- Farmacodinamia: El fármaco actúa selectivamente sobre la hemodinámica. Reduce significativamente la velocidad del flujo sanguíneo en las arterias viscerales (splanchnic blood flow) y disminuye la congestión sanguínea en los órganos internos. Una característica clínica fundamental es la ausencia de cambios significativos en la presión arterial (PA) sistémica.
- Farmacocinética: Se caracteriza por una semivida extremadamente corta ($t_{1/2}$ de tan solo 2–6 minutos). Esto se debe a que el péptido es degradado rápidamente por las enzimas plasmáticas (aminopeptidasas y endopeptidasas). Se administra exclusivamente por perfusión intravenosa.
- Indicaciones: Cese de hemorragias por varices esofágicas, prevención de complicaciones en intervenciones quirúrgicas pancreáticas y tratamiento conservador de fístulas (intestinales, de conductos biliares y pancreáticas).
- Efectos secundarios: Bradicardia, mareos, sensación de sofoco en la cara, así como trastornos dispépticos (náuseas y vómitos).
Octreótido — octapéptido de acción prolongada
Octreotidum es un análogo octapeptídico sintético. Modificando su estructura molecular se ha logrado prolongar sustancialmente su efecto: el fármaco actúa durante unas 12 horas y su semivida es de aproximadamente 100 minutos. Se administra por vía parenteral (subcutánea o intravenosa).
La mayor duración de su acción ha ampliado significativamente su espectro de indicaciones:
- Acromegalia: El octreótido inhibe la secreción de GH. Se prescribe en casos en los que el tratamiento quirúrgico no es posible o cuando los agonistas de los receptores de dopamina son ineficaces.
- Tumores secretores y patologías gastrointestinales: Se utiliza en gastrinomas, glucagonomas, tumores carcinoides y úlcera péptica grave para inhibir potentemente la actividad excretora del tejido glandular.
- Hemorragias por varices esofágicas: Especialmente relevante en pacientes con cirrosis hepática (tanto para la interrupción aguda como para la prevención de recidivas).
Las reacciones adversas al uso de octreótido incluyen trastornos gastrointestinales (diarrea, náuseas, vómitos), alteraciones de la función hepática y fluctuaciones de la glucemia plasmática. El uso prolongado aumenta el riesgo de colelitiasis (formación de cálculos biliares). El fármaco está contraindicado en caso de hipersensibilidad, durante el embarazo y la lactancia.
Lanreótido — fármaco de acción ultroprolongada
Para el tratamiento de afecciones crónicas que requieren una supresión constante de la secreción, se desarrolló Lanreotidum.
- Farmacocinética: Posee una acción prolongada aún más pronunciada en comparación con su predecesor, el octreótido. Su semivida alcanza los 2,7–7,7 días.
- Pauta de dosificación: Se administra por vía intramuscular solo una vez cada 10–14 días, lo que reduce significativamente la carga de inyecciones para el paciente.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué hormonas, además de la del crecimiento, inhibe la somatostatina endógena?
La somatostatina endógena, además de la hormona del crecimiento, inhibe varias hormonas pancreáticas e hipofisarias. Entre ellas se encuentran:
- Insulina — hormona que disminuye los niveles de glucosa en sangre.
- Glucagón — hormona que aumenta los niveles de glucosa en sangre.
- Hormona adrenocorticotropa (ACTH) — hormona de la adenohipófisis.
- Hormona estimulante de la tiroides (TSH) — hormona que estimula la glándula tiroides.
¿Qué análogos sintéticos de la somatostatina se utilizan en medicina, además del octreótido y el lanreótido?
Además del octreótido y el lanreótido, las fuentes mencionan:
- Somatostatina (fármaco Stilamin) — análogo tetradecapeptídico cíclico sintético; se utiliza para detener hemorragias por varices esofágicas, prevenir complicaciones postoperatorias en cirugía pancreática y tratar fístulas pancreáticas, intestinales y de los conductos biliares. Su acción es muy corta: el t1/2 es de 2–6 minutos.
- 68Ga-DOTATOC — análogo de la somatostatina utilizado en la obtención de imágenes por PET de meningiomas, ya que estos tienen una alta densidad de receptores de somatostatina.
Para recordar la evolución de los fármacos, utilice la regla de la «prolongación»: Somatostatina — Segundos/minutos (perfusión), Octreótido — Ocaso a amanecer (horas, vía subcutánea), Lanreótido — Lunas/ciclos lunares (semanas, vía intramuscular).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la somatostatina no se utiliza en comprimidos?
La estructura peptídica del fármaco es destruida instantáneamente por las enzimas del tubo digestivo. Incluso en el plasma sanguíneo se descompone por la acción de endopeptidasas y aminopeptidasas en 2–6 minutos, por lo que solo se administra mediante perfusión intravenosa.
¿Cómo detiene la somatostatina la hemorragia por varices esofágicas?
Contrae selectivamente las arterias viscerales y reduce la congestión sanguínea en los órganos internos. Al mismo tiempo, la presión arterial sistémica se mantiene estable, lo cual es crítico para pacientes graves con cirrosis hepática.
¿En qué se diferencia fundamentalmente el octreótido de la somatostatina?
El octreótido es un análogo acortado (octapeptídico). Gracias a la modificación de su estructura, se ha vuelto más resistente a las enzimas: su acción dura unas 12 horas, lo que permite administrar el fármaco por vía subcutánea y tratar enfermedades crónicas (por ejemplo, la acromegalia).
¿Qué riesgos específicos conlleva la terapia prolongada con análogos de la somatostatina?
Debido a la supresión persistente de la actividad excretora del tejido glandular y de la motilidad de las vías biliares, el uso prolongado de octreótido y lanreótido aumenta significativamente el riesgo de colelitiasis (formación de cálculos biliares) y provoca fluctuaciones en los niveles plasmáticos de glucosa.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de regulación paracrina por las células D de la mucosa gástrica y del páncreas.
- Patogenia de las hemorragias por varices esofágicas en la cirrosis hepática.
- Principios del tratamiento conservador de la acromegalia: el papel de los agonistas de los receptores de dopamina.
- Tumores secretores gastrointestinales (gastrinoma, glucagonoma, carcinoide) y su impacto en el metabolismo.
- Mecanismo de formación de cálculos biliares (colelitiasis) durante la supresión prolongada de la secreción.
Estudia el tema por completo en el curso de «Farmacología»
Aquí tienes un resumen. En el curso encontrarás todo lo que preguntan en clase y en el examen.
- Guía metodológica completa sobre «Somatostatina y sus análogos» y otras 5.304 páginas de la asignatura
- Ejercicios y pruebas después de cada tema, igual que en el examen práctico
- El tutor de IA responderá a tus preguntas sobre el tema en cualquier momento
- 116 videotutoriales de la asignatura
Otros temas de la sección «Fármacos de hormonas, sus sustitutos sintéticos y antagonistas»
Videotutoriales gratuitos: farmacologíaLecciones cortas con resúmenes, sin registro.
Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.