Papel fisiológico de la neurohipófisis
Las hormonas del lóbulo posterior de la hipófisis no se sintetizan en ella misma. Los cuerpos de las neuronas que producen estos péptidos se localizan en los núcleos supraóptico y paraventricular del hipotálamo. A través de los axones que forman el tracto hipotálamo-hipofisario, las sustancias descienden hasta la neurohipófisis. Allí se acumulan en las terminales ensanchadas y, cuando es necesario, se secretan directamente al lecho capilar.
Las dos hormonas principales de este sistema son la oxitocina y la vasopresina. Estructuralmente son nonapéptidos cíclicos (contienen 9 residuos de aminoácidos), cuya forma se mantiene mediante un puente disulfuro entre los residuos de cisteína.
Oxitocina y demoxitocina
Oxitocina (Oxytocinum) es un análogo sintético de la hormona natural. Su molécula consta de un anillo pentapeptídico y una cadena lateral de tres aminoácidos.
El fármaco ejerce un marcado efecto uterotónico: estimula los receptores específicos del miometrio, lo que incrementa el tono y la fuerza de las contracciones uterinas. La densidad de estos receptores aumenta a medida que progresa el embarazo, alcanzando un pico antes del parto y en el puerperio. Asimismo, el fármaco posee acción lactógena, ya que contrae las células mioepiteliales de los alvéolos de las glándulas mamarias, expulsando la leche hacia los conductos. Se administra por vía intravenosa o intramuscular.
Demoxitocina (Demoxytocinum) es una versión modificada con cisteína desaminada en la primera posición. Esta modificación hace que la molécula sea resistente a las peptidasas, por lo que el fármaco se puede administrar por vía oral o bucal (transbucal). La principal diferencia clínica es la ausencia total de efecto similar a la vasopresina (antidiurético), lo que permite su uso seguro en pacientes con hipertensión arterial.
Desmopresina y receptores de vasopresina
Desmopresina (Desmopressinum) es un sustituto sintético de la vasopresina. Se diferencia de la hormona natural en dos detalles: la ausencia de un grupo amino en el extremo N-terminal y la sustitución de la L-leucina por D-argina. Esto incrementó su resistencia enzimática y modificó su selectividad por los receptores. Su efecto dura entre 8 y 20 horas.
Su acción se lleva a cabo a través de dos tipos de receptores:
- Receptores V₂ (renales): se encuentran en las porciones distales de la nefrona. Mediante la activación de la adenilato ciclasa, desencadenan la síntesis de proteínas acuaporinas. Estos «poros de agua» se insertan en la membrana celular y potencian la reabsorción de agua (acción antidiurética).
- Receptores V₁a (vasculares): se localizan en el músculo liso arterial. Están acoplados a la fosfolipasa C, elevan los niveles intracelulares de calcio y provocan vasoconstricción, lo que incrementa la presión arterial.
Además, la estimulación de los receptores V₂ incrementa la actividad del factor VIII de coagulación sanguínea, y la de los V₁, la agregación plaquetaria. El fármaco se administra por vía parenteral o intranasal, ya que se destruye por completo en el tracto gastrointestinal.
Fármacos de origen animal
Históricamente, el primer grupo de medicamentos estuvo constituido por extractos del lóbulo posterior de la hipófisis de ganado bovino y porcino. Hoy en día se emplean con menor frecuencia, pero siguen siendo una parte importante de la clasificación:
- Adiurecrina (Adiurekrinum): liofilizado seco que contiene vasopresina. Se emplea en forma de gotas nasales para la diabetes insípida y la enuresis nocturna. Su acción dura hasta 6 horas.
- Pituitrina y gifotocina: fármacos combinados que contienen tanto oxitocina como vasopresina. La gifotocina se distingue por un grado de purificación superior y una menor cantidad de vasopresina. En obstetricia se utilizan para la inducción del parto y el control de hemorragias en el período de alumbramiento.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son las indicaciones para el uso clínico de la oxitocina?
- Inducción del trabajo de parto (Oxytocinum): se emplea exclusivamente con el cuello uterino completamente dilatado o en combinación con fármacos que relajen el cuello uterino.
- Control de hemorragias posparto (Oxytocinum): ante atonía uterina y su involución insuficiente.
- Estimulación de la lactancia (Oxytocinum): para facilitar la eyección de la leche en el puerperio temprano.
Para no confundir los receptores de vasopresina, utilice una asociación visual: V1 = vasos (el número 1 se parece a un vaso sanguíneo recto, regulación de la presión); V2 = riñones (el ser humano tiene dos riñones, regulación de la reabsorción de H₂O).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la oxitocina se administra únicamente con el cuello uterino dilatado?
La oxitocina estimula potentemente las contracciones del miometrio, pero no relaja en absoluto el cuello uterino. Si se utiliza con dilatación incompleta y sin espasmolíticos, existe un alto riesgo de traumatismo y rotura uterina.
¿Cuál es la ventaja de la demoxitocina frente a la oxitocina convencional?
Gracias a la desaminación de la molécula, la demoxitocina no es destruida por las enzimas y puede administrarse por vía bucal. Además, carece de efectos secundarios antidiuréticos, por lo que está permitida en caso de presión arterial elevada.
¿Por qué se prescribe desmopresina en la hemofilia?
El fármaco estimula los receptores V₂, lo que conduce a un incremento en la actividad del factor VIII de coagulación sanguínea. Paralelamente, a través de los receptores V₁, potencia la agregación plaquetaria, asegurando un efecto hemostático complejo.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos bioquímicos: vías de señalización de la fosfolipasa C y la adenilato ciclasa
- El papel de las acuaporinas en la regulación del balance hidroelectrolítico
- Análisis estructural y funcional: cómo la sustitución de aminoácidos altera la farmacocinética de los péptidos
- Complicaciones terapéuticas: riesgo de intoxicación hídrica durante la perfusión prolongada de oxitocina
- Enfoque diferencial en la elección de uterotónicos en la práctica obstétrica
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