¿Por qué no se usa la dopamina convencional?
La dopamina endógena cumple una función fisiológica fundamental en la regulación endocrina. A nivel de la adenohipófisis actúa como un freno natural: inhibe la secreción de prolactina (hormona lactotropa) y reduce la producción de hormona de crecimiento (GH).
A primera vista, ante un exceso de estas hormonas, parecería lógico utilizar la dopamina directamente. Sin embargo, la hormona nativa tiene limitaciones farmacológicas estrictas y no se emplea para corregir trastornos endocrinos. Esto se debe a dos razones: tiene una acción sumamente corta y es totalmente incapaz de atravesar la barrera hematoencefálica (BHE). Para resolver este problema, en farmacología se utilizan agonistas de los receptores de dopamina, fármacos que imitan la acción del mediador natural pero carecen de sus inconvenientes farmacocinéticos.
Bromocriptina: el enfoque clásico
Bromocriptinum es un representante clásico del grupo, derivado semisintético de los alcaloides del cornezuelo del centeno. Su farmacodinámica se basa en la estimulación directa de los receptores dopaminérgicos postsinápticos en el sistema nervioso central.
El fármaco reduce eficazmente la secreción patológica de prolactina y GH, además de poseer una marcada actividad antiparkinsoniana.
Indicaciones de uso:
- Acromegalia (se prescribe en situaciones en las que el tratamiento quirúrgico no es posible por algún motivo).
- Estados hiperproлактиnémicos acompañados de galactorrea y amenorrea dependiente de prolactina.
- La necesidad de la supresión farmacológica de la lactancia fisiológica.
Entre las contraindicaciones estrictas para su prescripción se encuentran las formas graves de hipertensión arterial, las enfermedades vasculares oclusivas y la corea de Huntington.
Efectos secundarios de la bromocriptina
Dado que la bromocriptina actúa de forma no selectiva, su uso suele ir acompañado de efectos secundarios. Su patogenia está directamente relacionada con la localización de los receptores estimulados en diversas estructuras del organismo:
- Zona gatillo del centro del vómito: la activación de esta área provoca de forma previsible náuseas y vómitos.
- Corteza cerebral: la estimulación excesiva puede desencadenar reacciones psicóticas, incluidos delirios y alucinaciones.
- Sistema extrapiramidal: la interferencia en su funcionamiento provoca el desarrollo de trastornos motores: discinesias.
- Circulación periférica: el fármaco provoca reacciones ortostáticas y espasmo de las arterias periféricas. Clínicamente, este espasmo se manifiesta a menudo con calambres dolorosos en los músculos de la pantorrilla.
Otras reacciones adversas menos específicas incluyen sequedad de boca y estreñimiento.
Cabergolina: la alternativa moderna
Cabergolinum (más conocido por su nombre comercial Dostinex) es un fármaco moderno que supera ampliamente a la bromocriptina en muchos aspectos.
Su diferencia clave radica en su alta selectividad: la cabergolina es un agonista selectivo de los receptores $D_2$. Su segunda ventaja importante es una duración de acción значительно mayor. Tras la administración del fármaco, el efecto hipoprolactinémico persiste durante 7-28 días, lo que hace que el tratamiento sea mucho más cómodo para el paciente.
Es importante tener en cuenta que los efectos de la cabergolina dependend de la dosis:
- Cuando se utiliza en dosis terapéuticas, el fármaco actúa con la máxima precisión, inhibiendo exclusivamente la secreción de las células lactotropas de la hipófisis.
- Cuando se prescribe en dosis altas, la selectividad disminuye y el paciente experimenta efectos sistémicos de estimulación central de los receptores $D_2$.
Las indicaciones de uso de la cabergolina son totalmente análogas a las de la bromocriptina.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es el mecanismo de la acción antiparkinsoniana de la bromocriptina?
El efecto antiparkinsoniano de la bromocriptina se debe a la estimulación directa de los receptores de dopamina en el SNC. El fármaco causa una excitación directa de los receptores dopaminérgicos en el neoestriado sin conversión metabólica previa.
¿Qué otros fármacos pertenecen al grupo de los agonistas de los receptores de dopamina?
Al grupo de los agonistas de los receptores de dopamina pertenecen:
- Cabergolina: agonista selectivo de los receptores D2.
- Pramipexol: agonista que estimula los receptores D2 y D3.
- Pergolida: agonista de los receptores D1 y D2, derivado de los alcaloides del cornezuelo del centeno.
Para recordar los efectos secundarios de los dopaminomiméticos no selectivos, recuerde la sigla PERC: Periferia (vasoconstricción, ortostatismo), Extrapiramidal (discinesias), Reflejo emético (náuseas), Corteza (psicosis).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la dopamina nativa no cura la hiperprolactinemia?
No atraviesa la barrera hematoencefálica y se degrada en el organismo con demasiada rapidez para proporcionar un efecto terapéutico sostenido.
¿Cuál es la principal ventaja de la cabergolina frente a la bromocriptina?
La cabergolina actúa selectivamente sobre los receptores $D_2$ y funciona durante mucho más tiempo; su efecto dura hasta 4 semanas, mientras que la bromocriptina requiere una administración frecuente.
¿Por qué dan calambres en las pantorrillas al tomar bromocriptina?
El fármaco estimula los receptores de dopamina de la circulación periférica, provocando espasmo arterial, lo que se manifiesta clínicamente con calambres en las pantorrillas.
¿Cómo influye la dosis de cabergolina en su selectividad?
En las dosis terapéuticas estándar, afecta únicamente a las células lactotropas de la hipófisis. Al aumentar la dosis, se pierde la selectividad y aparecen efectos de estimulación central general de los receptores $D_2$.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos de regulación de la secreción de hormonas trópicas de la adenohipófisis.
- Farmacoterapia de la acromegalia: el lugar de los dopaminomiméticos en la práctica clínica.
- Actividad antiparkinsoniana de los derivados de los alcaloides del cornezuelo del centeno.
- Patogenia del desarrollo de discinesias durante la estimulación del sistema extrapiramidal.
- Enfermedades vasculares oclusivas como contraindicación para la prescripción de alcaloides del cornezuelo del centeno.
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