Características generales y regulación
Los precursores y hormonas endógenas de este grupo son la aldosterona (el principal mineralocorticoide) y la desoxicortisona. Su secreción está regulada por la hormona adrenocorticotrópica (ACTH).
Con una ingesta normal de sal, la secreción diaria de aldosterona es de 100–200 µg, y la de desoxicortisona es de unos 200 µg. Estas hormonas tienen un periodo de semivida corto: la aldosterona se elimina en 15–20 minutos y la desoxicortisona en 70 minutos. La aldosterona se transporta unida a proteínas plasmáticas. La mayor parte de los metabolitos se excreta por vía renal: un 70% en forma de conjugado (tetrahidroaldosterona) y un 30% en forma libre o como 3-oxogalacturónido (glucurónido).
Mecanismo de acción y efectos fisiológicos
El mecanismo molecular se basa en la interacción con receptores de mineralocorticoides específicos ubicados en el citoplasma de las células diana.
- Principales sitios de acción: los riñones (porción distal de los túbulos contorneados distales y zona cortical de los túbulos colectores).
- Diana extraprenales (extrarrenales): glándulas sudoríparas y salivales, así como la mucosa del tracto gastrointestinal.
El principal efecto farmacodinámico consiste en la estimulación de la reabsorción de iones de sodio (Na+) y el aumento de la excreción de iones de potasio (K+).
Farmacología del acetato de desoxicortisona
El acetato de desoxicortisona es un análogo sintético. Sus características farmacológicas son:
- Mecanismo: estimula la síntesis de la proteína transportadora de sodio en el hígado.
- Selectividad: el fármaco prácticamente no afecta al metabolismo de los carbohidratos (carece de actividad glucocorticoide pronunciada) ni afecta a la pigmentación, ni a las funciones estrogénica y androgénica.
- Indicaciones: insuficiencia corticosuprarrenal aguda y crónica, debilidad muscular generalizada (miastenia).
- Contraindicaciones: insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, aterosclerosis, así como enfermedades hepáticas y renales graves.
Características de la fludrocortisona y dependencia de la dosis
La fludrocortisona (conocida con el nombre comercial Cortineff) es un esteroide potente con un perfil de actividad mixto que combina propiedades mineralocorticoides y glucocorticoides.
Los efectos dependen de la dosis administrada:
- Dosis bajas (0,1 mg de 2 a 7 veces por semana) muestran una marcada actividad mineralocorticoide.
- Dosis altas provocan la aparición de propiedades glucocorticoides.
Es el mineralocorticoide de uso más extendido y se emplea como agente retenedor de sodio, principalmente en la insuficiencia suprarrenal crónica en combinación con hidrocortisona.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué factores y sistemas regulan fisiológicamente la secreción de aldosterona?
La secreción de aldosterona está regulada por la hormona adrenocorticotrópica. Ante una disminución del volumen sanguíneo circulante, por ejemplo debido a una hemorragia, vómitos o diarrea, se activa el sistema renina-angiotensina-aldosterona, lo que da lugar a un hiperaldosteronismo secundario.
¿Qué efectos secundarios pueden aparecer durante el tratamiento prolongado con mineralocorticoides?
Durante la administración prolongada de mineralocorticoides se desarrollan trastornos hidroelectrolíticos asociados a una retención excesiva de sodio y pérdida de potasio.
- Retención de agua y sodio: provoca la aparición de edemas marcados y el desarrollo o empeoramiento de la hipertensión arterial.
- Hipopotasemia: causa debilidad muscular generalizada y diversas arritmias cardíacas.
¿Cómo influyen los mineralocorticoides en el equilibrio ácido-base de la sangre?
Los mineralocorticoides favorecen el desarrollo de alcalosis metabólica (excretora) debido a la alteración del equilibrio electrolítico.
- Excreción de iones de hidrógeno: las hormonas aumentan directamente la excreción renal de iones de hidrógeno y amonio.
- Hipopotasemia: el aumento de la excreción de potasio reduce sus niveles en sangre, lo que activa el transporte de protones hacia el interior de las células y potencia su eliminación hacia la orina primaria.
- Retención de sodio: la aldosterona potencia la reabsorción de sodio en los túbulos renales, lo que agrava aún más la alcalosis.
Mineralo- Natrio Kalio: Los mineralocorticoides retienen Natrio (el sodio se queda en casa) y excretan Kalio (el potasio fuera).
Preguntas de clases y exámenes
¿Qué glándula regula la secreción de mineralocorticoides?
La secreción de mineralocorticoides está regulada por la hormona adrenocorticotrópica (ACTH).
¿Cuáles son las principales dianas extrarrenales de los mineralocorticoides?
Las dianas extrarrenales incluyen las glándulas sudoríparas y salivales, así como la mucosa del tracto gastrointestinal.
¿Cuál es la característica de la acción de la fludrocortisona según la dosis?
A dosis bajas, el fármaco muestra una actividad mineralocorticoide pura, mientras que a dosis altas se activan sus propiedades glucocorticoides.
Qué más repasar sobre el tema
- Farmacocinética y metabolismo de la aldosterona en el hígado y los riñones
- Papel de la proteína transportadora de sodio en los epiteliocitos de los túbulos distales
- Manifestaciones clínicas del hiperaldosteronismo y del hipoaldosteronismo
- Interacción de la fludrocortisona con la hidrocortisona en la terapia de sustitución
- Antagonistas de los receptores de mineralocorticoides e inhibidores de la síntesis de esteroides
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