Antagonistas competitivos no esteroideos
Los bloqueadores competitivos no esteroideos incluyen flutamida (Flutamide) y bicalutamida (Bicalutamide).
Mecanismo de acción: los fármacos se unen a los receptores de andrógenos de forma competitiva, impidiendo la interacción con ellos de los andrógenos endógenos.
Aplicación clínica:
- La indicación principal es el cáncer de próstata.
- En el tratamiento de enfermedades oncológicas, estos agentes se utilizan en combinación con análogos de gonadorelina.
Pautas de dosificación:
- La flutamida (Flutamide) se administra 3 veces al día.
- La bicalutamida (Bicalutamide) se administra 1 vez al día.
Fármacos esteroideos (derivados de la progesterona)
Un representante de los antiandrógenos esteroideos es el ciproterona (Cyproterone), que tiene naturaleza progestágena.
La farmacodinámica del ciproterona se caracteriza por un mecanismo de acción triple:
- Componente receptor: es un agonista parcial de los receptores de andrógenos con actividad antiandrogénica.
- Componente central: suprime la producción y secreción de hormonas gonadotrópicas de la hipófisis.
- Componente periférico: disminuye la manifestación de los efectos de los andrógenos directamente en los tejidos diana.
Indicaciones de uso
El espectro de uso clínico de los agentes antiandrogénicos difiere según el sexo de los pacientes.
- En hombres:
- Disminución del deseo sexual patológicamente elevado (hipersexualidad).
- Cáncer de próstata (en combinación obligatoria con análogos de gonadorelina).
- En mujeres:
- Corrección y tratamiento del acné.
- Eliminación de las manifestaciones de masculinización.
Dependencia de la dosificación según los objetivos terapéuticos
El ciproterona se caracteriza por una amplia variación en las dosis utilizadas según el objetivo clínico de la prescripción:
- Dermatología (tratamiento del acné): se utiliza la dosis mínima: 2 mg al día.
- Corrección de la conducta (hipersexualidad): se utiliza una dosis media: 100 mg al día.
- Oncología (cáncer de próstata): se administra la dosis máxima: 300 mg al día.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué efectos secundarios son característicos de los antagonistas de los andrógenos no esteroideos?
Los antagonistas de los andrógenos no esteroideos se caracterizan por el desarrollo de hipertensión arterial.
- La bicalutamida (Bicalutamide) tiene un efecto presor, provocando un aumento de la presión arterial en pacientes oncológicos.
El uso prolongado de antiandrógenos no esteroideos también se asocia con un aumento general en la frecuencia de efectos secundarios, lo cual debe tenerse en cuenta al evaluar el beneficio mínimo en la supervivencia en el tratamiento del cáncer de próstata.
¿Cuáles son las contraindicaciones para la prescripción de ciproterona?
La fuente indica que el uso prolongado de progestinas sintéticas en el síndrome adrenogenital está contraindicado, ya que la supresión de las gonadotropinas no es deseable en el contexto de una función ovárica ya deprimida.
Recuerde la pauta de los agentes no esteroideos: Bicalutamida — Bastante rápido (1 vez al día), Flutamida — Frecuentemente 3 veces al día. La dosis de ciproterona aumenta con la gravedad del objetivo: 2 mg (acné) → 100 mg (conducta) → 300 mg (oncología).
Preguntas de clases y exámenes
¿Cuál es la principal diferencia en el régimen de administración de la flutamida y la bicalutamida?
La flutamida (Flutamide) debe tomarse 3 veces al día, mientras que la bicalutamida (Bicalutamide) se administra solo 1 vez al día.
¿Cuáles son los componentes del mecanismo de acción triple del ciproterona?
El ciproterona (Cyproterone) actúa como un agonista parcial de los receptores con actividad antiandrogénica, inhibe centralmente la secreción de hormonas gonadotrópicas de la hipófisis y reduce periféricamente los efectos de los andrógenos en los tejidos.
¿En qué patologías se prescriben antagonistas de los andrógenos a las mujeres?
En las mujeres, las indicaciones para el uso de estos agentes son el tratamiento del acné y los fenómenos de masculinización.
¿Cómo depende la dosis de ciproterona de las indicaciones?
La posología está determinada por el objetivo terapéutico: la dosis mínima de 2 mg/día se utiliza en dermatología para el acné, la dosis media de 100 mg/día para la corrección de la hipersexualidad y la dosis máxima de 300 mg/día en oncología para el cáncer de próstata.
Qué más repasar sobre el tema
- Bloqueo competitivo de los receptores de andrógenos por flutamida y bicalutamida
- Uso de la combinación de antiandrógenos no esteroideos y análogos de gonadorelina en el cáncer de próstata
- Mecanismo triple de la farmacodinámica del ciproterona
- Escala de dosificación del ciproterona: desde dosis dermatológicas hasta oncológicas
- Indicaciones para la prescripción de terapia antiandrogénica en hombres con hipersexualidad
- Terapia del acné y la masculinización en mujeres
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