Enfoques de tratamiento y clasificación
El tratamiento del hipertiroidismo (tirotoxicosis) se basa en tres enfoques principales: conservador (farmacológico), quirúrgico y combinado. En el marco de la terapia farmacológica se emplean fármacos con diferentes sitios de acción.
Según su mecanismo de acción, los fármacos antitiroideos se dividen en cinco grupos:
- Destructores de las células foliculares: preparados de yodo radiactivo ($^{131}\text{I}$).
- Que alteran la captación de yodo por la glándula: inhibidores de los sistemas de transporte (perclorato de potasio).
- Que inhiben la síntesis hormonal: derivados de la tiourea (tiamazol).
- Que inhiben la producción de TSH: preparados de yodo en dosis altas.
- Fármacos sintomáticos: betabloqueantes, que no actúan sobre la glándula en sí, pero eliminan las manifestaciones de la enfermedad.
Fármacos que inhiben la síntesis hormonal y la captación de yodo
El tiamazol (conocido también por los sinónimos metimazol, mercazolil y tirosol) actúa bloqueando la enzima peroxidasa. Esto conduce a la inhibición de los procesos de yodación de la tirosina y, como consecuencia, a la reducción de la síntesis de las principales hormonas tiroideas: la triyodotironina (T3) y la tiroxina (T4). El fármaco se prescribe por vía oral para el bocio tóxico difuso. Es importante señalar que durante el embarazo y la lactancia el uso de tiamazol está sumamente limitado. En este periodo, el fármaco de elección pasa a ser el propiltiouracilo. Su principal ventaja radica en que se une mejor a las proteínas plasmáticas y atraviesa la barrera placentaria en mucha menor medida.
El perclorato de potasio actúa de otra manera: frena la capacidad de la glándula tiroides para captar y acumular yodo. El mecanismo se basa en la competencia del fármaco con el yodo ionizado por los sistemas de transporte de las células foliculares. El perclorato de potasio se administra por vía oral en formas leves y moderadas de bocio tóxico, y el curso del tratamiento puede durar hasta 12 meses.
Ambos fármacos presentan una serie de efectos secundarios graves. El tiamazol puede causar trastornos disépticos (náuseas, vómitos). El perclorato de potasio se distingue por su alta toxicidad, en particular hepatotoxicidad. Ambas grupos se caracterizan por su hematotoxicidad (inhibición de la hematopoyesis), que puede manifestarse en forma de leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica. Además, debido a la disminución de los niveles hormonales por el mecanismo de retroalimentación negativa, estos agentes producen un efecto bociógeno (provocan un aumento compensatorio del tamaño del bocio).
Yodoterapia radiactiva y farmacoterapia complementaria
Los preparados de yodo radiactivo ($^{131}\text{I}$) se posicionan en el extranjero como fármacos de «primera línea». Tras su administración, el isótopo es captado activamente por la glándula tiroides e incorporado a la tiroglobulina. El isótopo emite rayos $\gamma$ y partículas $\beta$, sin embargo, son precisamente las partículas $\beta$ las que ejercen una marcada acción citotóxica sobre el epitelio folicular, destruyéndolo. El periodo de semidesintegración del isótopo es de 8 días, pero la radiación en el organismo se registra durante aproximadamente dos meses. El efecto antitiroideo persiste durante 1-2 meses después de una sola administración. El desenlace de dicha terapia en el 80% de los pacientes es el desarrollo de hipotiroidismo.
Para el tratamiento integral y la minimización de efectos secundarios se emplean fármacos complementarios:
- Preparados de yodo inorgánico no radiactivo: inhiben la producción de hormona estimulante de la tiroides (TSH) por la adenohipófisis. Su importancia clínica radica en la prevención del efecto bociógeno inducido por el tiamazol y el perclorato de potasio.
- Betabloqueantes (representante: propranolol): sin ser verdaderos fármacos antitiroideos, ejercen una acción simpatolítica. Su objetivo es el alivio de los síntomas de la tirotoxicosis. Eliminan eficazmente el temblor, la taquicardia, las arritmias y la agitación. El propranolol se utiliza activamente para la preparación preoperatoria de los pacientes y para reducir la sintomatología durante la terapia con yodo radiactivo.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son las contraindicaciones para la terapia con yodo radiactivo?
- Contraste yodado intravenoso: ante la sospecha de carcinoma papilar, la TC con contraste yodado intravenoso está contraindicada, ya que la administración de yodo imposibilita la terapia con yodo radiactivo durante aproximadamente 2 meses.
- Embarazo: la terapia con yoduro de sodio [131I] puede ser postergada.
- Lactancia: a las pacientes que han recibido tratamiento integral por cáncer diferenciado de tiroides no se les contraindica la lactancia materna.
Recordar los puntos de acción de los principales fármacos es fácil por sus primeras letras: Tiamazol — Tormo [nota: o "bloquea"] peroxidasa. Perclorato — Percepta [nota: o "intercepta"] el transporte de yodo.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué durante el embarazo se sustituye el tiamazol por propiltiouracilo?
El propiltiouracilo tiene un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas. Gracias a esto, atraviesa la barrera placentaria de forma significativamente peor y es más seguro para el feto.
¿Qué partículas del yodo radiactivo destruyen la glándula tiroides?
La acción citotóxica sobre el epitelio folicular es ejercida precisamente por las partículas $\beta$, aunque el isótopo $^{131}\text{I}$ también emite rayos $\gamma$.
¿Para qué se recetan betabloqueantes en la tirotoxicosis?
No influyen en la síntesis hormonal, pero ejercen una acción simpatolítica. Esto permite aliviar rápidamente los síntomas peligrosos: taquicardia, arritmias, temblor y agitación.
¿Cómo prevenir el crecimiento del bocio al tomar perclorato de potasio?
Para la prevención del efecto bociógeno se prescriben preparados de yodo inorgánico no radiactivo, que inhiben la producción de TSH por la adenohipófisis.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de desarrollo del efecto bociógeno según el principio de retroalimentación negativa.
- Hematotoxicidad de los fármacos antitiroideos: patogenia de la agranulocitosis y la anemia aplásica.
- Farmacocinética del yodo radiactivo y principios de seguridad radiológica.
- Características de la preparación preoperatoria de pacientes con tirotoxicosis.
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