Mecanismo de acción
La loratadina actúa en la fase de manifestación de la reacción alérgica. Es un antagonista competitivo de la histamina y bloquea selectivamente los receptores histamínicos $H_1$. A diferencia de otros fármacos, tiene una gran selectividad y no afecta a otros subtipos de receptores (por ejemplo, los receptores $H_2$, responsables de la «triple respuesta» de Lewis).
Al unirse a los receptores $H_1$, la loratadina previene la activación de la cascada de calcio intracelular, lo que bloquea la contracción del músculo liso y el desarrollo de otras reacciones mediadas por histamina.
Farmacocinética y metabolismo
El fármaco se administra por vía enteral (oral). La característica más importante de la loratadina como representante de la segunda generación es que prácticamente no cruza la barrera hematoencefálica (BHE). Esto se debe a dos factores:
- Baja lipofilia de la molécula.
- Eliminación activa del fármaco desde el endotelio de la BHE de vuelta al torrente sanguíneo mediante una proteína transportadora de tipo bomba: la glucoproteína P.
La loratadina es un profármaco. Al llegar al hígado, se metaboliza con la participación de la isoenzima del citocromo P450: CYP3A4. Como resultado, se forma un metabolito activo: la desloratadina. Precisamente esta transformación asegura la duración del efecto del fármaco, que es de 12 a 24 horas.
Efectos farmacológicos y uso
El fármaco pertenece a los agentes que influyen en los procesos inmunitarios y suprimen la inflamación. En cuanto a su actividad antihistamínica, la loratadina muestra un efecto moderado (inferior al de los fármacos de primera generación, como la prometazina y la clemastina).
Gracias a su acción prolongada, es cómoda de usar: se administra solo una vez al día. En la práctica pediátrica, la loratadina se considera uno de los fármacos de elección para el tratamiento de la alergia en niños.
Efectos secundarios e interacciones farmacológicas
Dado que la loratadina no penetra en el SNC, carece del marcado efecto sedante característico de la primera generación (por ejemplo, la difenhidramina). Tampoco posee actividad anticolinérgica (tipo atropina) ni antiemética.
El principal problema clínico radica en las interacciones farmacológicas a nivel hepático. Dado que su metabolismo se realiza a través de la CYP3A4, la administración simultánea de inhibidores de esta enzima (ketoconazol, eritromicina, así como zumo de pomelo) ralentiza la degradación de la loratadina. Esto provoca un aumento de su concentración en sangre y el riesgo de reacciones adversas.
Normas de prescripción de la receta
El fármaco se comercializa en comprimidos de 0,01 g (10 mg). Se prescribe por vía oral antes de las comidas, 1 comprimido una vez al día.
Ejemplo de receta: Rp.: Tab. Loratadini 0,01 D.t.d. N. 10 S. Por vía oral, 1 comprimido 1 vez al día antes de las comidas.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué enfermedades y estados concretos son indicaciones para la prescripción de loratadina?
Entre las indicaciones y situaciones de uso de la loratadina respaldadas por fuentes se encuentran:
- Rinitis alérgica: en pacientes con tuberculosis en tratamiento con quimioterapia.
- Conjuntivitis alérgica: en pacientes con tuberculosis en tratamiento con quimioterapia.
- Dermatitis: en complicaciones de la sarna, como parte de la terapia de desensibilización sistémica.
- Eczema microbiano: en complicaciones de la sarna, como parte de la terapia de desensibilización sistémica.
- Urticaria no especificada: en la etapa ambulatoria se recomienda el uso prolongado de antihistamínicos no sedantes de segunda generación; la loratadina pertenece a los fármacos de segunda generación.
Loratadina: un cazador perezoso de histamina; actúa de forma prolongada (24 horas), no entra en el cerebro (no da sueño), y espera la ayuda del hígado (profármaco).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la loratadina no causa somnolencia, a diferencia de la difenhidramina?
La loratadina pertenece a la 2.ª generación. Tiene baja lipofilia y es expulsada activamente del endotelio de los vasos cerebrales por la glucoproteína P, por lo que prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica.
¿Para qué necesita la loratadina pasar por el hígado si ya es un bloqueador?
La loratadina en sí misma es un profármaco. En el hígado, bajo la acción de la enzima CYP3A4, se convierte en un metabolito activo (desloratadina), que es el responsable del efecto antihistamínico prolongado (12–24 horas).
¿Se puede tomar la loratadina con zumo de pomelo?
No. El zumo de pomelo, al igual que la eritromicina o el ketoconazol, inhibe la isoenzima CYP3A4. Esto ralentizará el metabolismo del fármaco y aumentará su concentración en sangre.
Qué más repasar sobre el tema
- Característica comparativa de los bloqueadores H1 de 1.ª y 2.ª generación.
- El papel de la glucoproteína P en la farmacocinética de los medicamentos.
- El sistema del citocromo P450: importancia clínica de los inductores e inhibidores de la CYP3A4.
- Mecanismo de desgranulación de los mastocitos y sitios de acción de los fármacos antialérgicos.
- Metabolitos activos de los antihistamínicos (transición de loratadina a desloratadina).
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