Mecanismo de acción y estructura química
El fenoterol estimula predominantemente los receptores β₂-adrenérgicos y, en menor medida, los receptores β₁.
Por su estructura química, difiere de las catecolaminas endógenas. Mientras que en los mediadores naturales los grupos hidroxilo se encuentran en las posiciones 3 y 4, en el fenoterol (al igual que en la terbutalina) se localizan en las posiciones 3 y 5. Esta es una diferencia clínica de importancia crítica: dicha estructura hace que la molécula sea resistente a la acción destructiva de la enzima COMT (catecol-O-metiltransferasa). Como resultado, el fármaco proporciona un efecto farmacológico más prolongado en comparación con las catecolaminas endógenas.
A diferencia de los fármacos de acción prolongada (por ejemplo, el salmeterol), la molécula de fenoterol no posee colas lipofílicas largas, lo que determina su acción rápida pero relativamente corta.
Farmacocinética y efectos
El fármaco es un representante típico de los agentes de acción corta. Tras la administración por vía inhalatoria, su farmacocinética es la siguiente:
- Inicio de la acción: muy rápido, el efecto se desarrolla en tan solo 1–3 minutos.
- Pico de acción: se alcanza a los 30–60 minutos.
- Duración: persiste de 3 a 6 horas.
En comparación, los fármacos de acción prolongada actúan hasta 12 horas, pero pueden presentar un inicio de acción tardío (como el salmeterol, a los 15–30 minutos).
Los principales efectos farmacológicos del fenoterol dependen de su sitio de acción:
- En las vías respiratorias: produce la relajación de la musculatura lisa bronquial (broncodilatación).
- En el útero: ejerce un marcado efecto tocolítico: disminuye el tono y la actividad contráctil del miometrio mediante la estimulación de los receptores β₂ uterinos.
Indicaciones de uso
En la práctica clínica, el fenoterol se utiliza en dos ámbitos completamente diferentes: neumología y obstetricia.
En neumología (como fármaco de «rescate»):
- Alivio de las crisis agudas de broncoespasmo.
- Prevención del broncoespasmo (se administra por vía inhalatoria u oral 30–40 minutos antes del contacto previsto con el factor desencadenante).
En obstetricia (como tocolítico):
- Amenaza de aborto espontáneo.
- Prevención del parto prematuro.
- Discoordinación de la dinámica uterina.
- Hipertonía uterina.
- Necesidad de relajación uterina durante intervenciones quirúrgicas en gestantes.
Particularidades de prescripción y riesgos
Terapia combinada en la EPOC: Se aplica el principio de la combinación racional: la asociación de agonistas β₂ adrenérgicos con anticolinérgicos (bloqueadores de receptores M). El fármaco clave de dicha combinación es Berodual (contiene fenoterol y bromuro de ipratropio). El objetivo de esta combinación es la potenciación mutua del efecto broncodilatador (sinergismo) y la posibilidad de reducir la dosis del agonista β₂ adrenérgico, lo que conduce a una disminución de los efectos adversos. Cinética de la combinación: inicio a los 5–10 minutos, duración de 3–4 horas.
Riesgos obstétricos: En obstetricia, los fármacos se suelen prescribir en comprimidos y, en situaciones de emergencia, por vía intravenosa. Es importante recordar que el fenoterol atraviesa la barrera placentaria. Existe el riesgo de taquicardia y arritmia fetal. Sin embargo, el fenoterol (junto con el hexoprenalina) es el fármaco de elección, ya que presenta un menor riesgo para el feto en comparación con el salbutamol.
Presentaciones y dosificación
Según el formulario de prescripción, el Fenoterolum se comercializa en varias presentaciones para diferentes vías de administración:
- Comprimidos: de 0,005 g (se administran por vía oral a dosis de 0,005 g).
- Ampollas: solución al 0,005% - 10 ml (se administra por vía intravenosa en perfusión a dosis de 0,0005 g).
- Aerosol (nombre comercial Berotec): 1 inhalación contiene 0,0002 g de fármaco (se aplica por vía inhalatoria a dosis de 0,0002 g).
- Solución en frascos (para inhaladores/nebulizadores): 0,1% - 20 ml (se administra por vía inhalatoria a dosis de 0,5 ml de la solución al 0,1%).
El fenoterol tiene dos dianas principales: los bronquios (el fármaco «Berotec» para el alivio del espasmo) y el útero (el fármaco «Partusisten» para la tocolisis).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué el fenoterol actúa durante más tiempo que la adrenalina endógena?
Debido a la presencia de grupos hidroxilo en las posiciones 3 y 5, la molécula de fenoterol es resistente a la enzima COMT, que degrada rápidamente las catecolaminas naturales.
¿Cuál es el sentido de la combinación de fenoterol y bromuro de ipratropio?
Se trata del sinergismo entre un agonista β₂ adrenérgico y un anticolinérgico. La combinación potencia recíprocamente la broncodilatación y permite reducir la dosis de fenoterol, disminuyendo el riesgo de efectos adversos.
¿Qué riesgo conlleva el uso de fenoterol en obstetricia para el feto?
El fármaco atraviesa la barrera placentaria y puede causar taquicardia y arritmia en el feto, aunque este riesgo es menor que al utilizar salbutamol.
Qué más repasar sobre el tema
- Farmacocinética comparativa de los agonistas β₂ adrenérgicos: salbutamol, fenoterol, salmeterol y formoterol.
- Mecanismo de acción de los anticolinérgicos (tomando como ejemplo el bromuro de ipratropio).
- El papel de la enzima COMT en el metabolismo de los adrenomiméticos y catecolaminas.
- Tocolíticos: comparación del perfil de seguridad de hexoprenalina, fenoterol y salbutamol.
- Principios de la terapia de mantenimiento y del alivio de las crisis en la EPOC y el asma bronquial.
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