Mecanismo de acción
El principio activo es una mezcla racémica de los isómeros L y D de hiosciamina (un éster del alcohol tropino y el ácido trópico). Desde el punto de vista de su estructura química, pertenece a las aminas terciarias. Al poseer propiedades lipofílicas, la atropina atraviesa fácilmente las barreras histohematológicas, incluida la barrera hematoencefálica (BHE), alcanzando el SNC en un plazo de 30 a 60 minutos. El fármaco realiza un bloqueo no selectivo de los subtipos $M_1$, $M_2$ y $M_3$ de los receptores muscarínicos, anulando por completo la influencia fisiológica del sistema nervioso parasimpático sobre los órganos y tejidos.
Efectos farmacológicos
El bloqueo de los receptores M-colinérgicos provoca reacciones sistémicas marcadas:
- Secreción: inhibición de las glándulas salivales, lagrimales, bronquiales y sudoríparas (se desarrolla sequedad en la boca y en la piel).
- Órgano de la visión: dilatación de las pupilas (midriasis), aumento de la presión intraocular y parálisis de la acomodación con alteración de la visión cercana.
- Sistema cardiovascular: desarrollo de taquicardia debido a la eliminación de la influencia inhibitoria del nervio vago sobre el corazón.
- Tracto gastrointestinal y sistema urinario: disminución del tono y de la peristalsis intestinal, aumento del tono de los esfínteres, inhibición del músculo detrusor de la vejiga.
Indicaciones de uso
El fármaco se utiliza en diversas situaciones clínicas de acuerdo con las dosis aprobadas:
- Por vía oral se prescribe a dosis de 0,00025–0,0005 g 1–2 veces al día, 30–40 minutos antes de las comidas.
- Por vía parenteral (s.c.) se administra en dosis similares (0,00025–0,0005 g).
- La administración intravenosa está estrictamente limitada a casos de intoxicación por colinomiméticos.
- En oftalmología se emplean soluciones al 0,5–1% (1–2 gotas en el saco conjuntival) o pomada oftálmica al 1%.
Efectos secundarios y contraindicaciones
Las reacciones adversas son una continuación farmacodinámica directa de la acción principal: xerostomía, estreñimiento (obstipación), taquicardia, alteración de la micción.
Contraindicaciones:
- Glaucoma (debido a la capacidad de aumentar la presión intraocular).
- Hiperplasia prostática benigna (HPB) (riesgo de retención aguda de orina).
- Taquiarritmias y patologías cardiovasculares graves.
- Atonía intestinal.
Particularidades de prescripción e intoxicación
En caso de sobredosis, se desarrolla una intoxicación aguda con marcada sequedad de las mucosas, hipertermia, taquicardia y «psicosis atropínica» (alucinaciones, delirio, excitación motora).
Principios del tratamiento de la intoxicación:
- Terapia patogenética con antídotos específicos: administración de fármacos anticolinesterásicos que atraviesan la BHE (fisostigmina, galantamina).
- Desintoxicación: lavado gástrico con solución de permanganato de potasio, uso de tanino o carbón activado, hemosorción y diuresis forzada.
- Terapia sintomática: control de las convulsiones y de la excitación con diazepam, mantenimiento de la respiración.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué síntomas son característicos del cuadro clínico de la intoxicación aguda por atropina?
El cuadro clínico desarrollado de la intoxicación aguda por atropina incluye alteraciones periféricas y centrales. Se observa sed intensa, sequedad de las mucosas y de la piel, hiperemia cutánea, hipertermia, taquicardia marcada, extrasístoles, riesgo de isquemia miocárdica, cefalea, mareo y retención urinaria. En la intoxicación grave se desarrolla «psicosis atropínica» con alucinaciones visuales y auditivas, delirio y excitación intensa, síndrome convulsivo y, en la fase terminal, depresión del SNC y coma.
- Alteraciones de la termorregulación y de la secreción: hiperemia cutánea, hipertermia.
- Alteraciones cardiovasculares: taquicardia marcada, extrasístoles, riesgo de isquemia miocárdica.
- Alteraciones neuropsiquiátricas: alucinaciones visuales y auditivas, delirio, excitación intensa, síndrome convulsivo.
¿Con qué propósito se incluye el sulfato de atropina en la premedicación antes de las intervenciones quirúrgicas?
El sulfato de atropina se incluye en la premedicación antes de las intervenciones quirúrgicas para lograr varios efectos. El fármaco previene la bradicardia vagal mediante el bloqueo de los receptores M2 colinérgicos del corazón, reduce la producción de saliva y de secreción de las glándulas bronquiales, disminuye el riesgo de laringospasmo reflejo y también ejerce una acción antiemética.
- Prevención del paro cardíaco reflejo: prevención de la bradicardia vagal mediante el bloqueo de los receptores M2 colinérgicos cardíacos.
- Disminución de la secreción: reducción de la producción de saliva y de secreción de las glándulas bronquiales.
- Prevención de complicaciones: reducción del riesgo de laringospasmo reflejo y acción antiemética.
¿En qué se diferencia la farmacocinética de la atropina de la de los bloqueadores M-colinérgicos de amonio cuaternario (por ejemplo, el bromuro de ipratropio)?
La atropina pertenece a las aminas terciarias y es un compuesto lipofílico no polar, por lo que atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica; llega al SNC en un plazo de 30 a 60 minutos. El bromuro de ipratropio pertenece a los compuestos de amonio cuaternario, posee una baja lipofilia y penetra mal a través de las membranas biológicas durante la administración tópica. La baja absorción sistémica del ipratropio tras la administración por vía inhalatoria determina una menor intensidad de los efectos secundarios sistémicos.
| Propiedad | Atropina | Ipratropio bromuro |
|---|---|---|
| Grupo químico | Amina terciaria | Compuesto de amonio cuaternario |
| Lipofilia | Compuesto lipofílico no polar | Baja lipofilia |
| Penetración a través de la BHE | Penetra rápidamente | Penetra mal a través de las membranas biológicas |
| Absorción sistémica por vía inhalatoria | No especificada en las fuentes | Bajo |
¿Qué indicaciones existen para la administración intravenosa de atropina en cardiología de urgencia?
En cardiología de urgencia, la administración intravenosa de atropina se utiliza en bradiarritmias y alteraciones de la conducción. Las indicaciones son la bradicardia sinusal y el bloqueo auriculoventricular de origen vagal, así como la bradicardia sinusal hemodinámicamente significativa o el bloqueo auriculoventricular con un ritmo de escape inadecuado en el infarto agudo de miocardio.
- Bradicardia sinusal, incluido el contexto de infarto agudo de miocardio o de origen vagal.
- Bloqueo auriculoventricular, cuando es hemodinámicamente significativo y el ritmo de escape es inadecuado.
- Criterios de la fuente: frecuencia cardíaca menor de 40 lpm y/o pausas superiores a 300 ms.
«Red as a beet, dry as a bone, blind as a bat, mad as a hatter, hot as a hare» — la mnemotecnia clásica para los síntomas de sobredosis de atropina (eritema cutáneo, sequedad, midriasis/parálisis de la acomodación, psicosis, hipertermia).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la atropina es ineficaz para eliminar el aumento del tono del músculo esquelético causado por la neostigmina?
La atropina es un bloqueador exclusivamente de los receptores muscarínicos (M-colinorreceptores), mientras que el tono de los músculos esqueléticos se regula a través de los receptores nicotínicos (N-colinorreceptores), sobre los cuales el fármaco no actúa.
¿Cuál es el principal mecanismo de penetración de la atropina en el SNC?
Gracias a su estructura de amina terciaria y sus propiedades lipofílicas, el fármaco atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y produce efectos centrales.
¿Qué método de desintoxicación es eficaz en la intoxicación grave por atropina además del lavado gástrico?
Se utilizan métodos de desintoxicación activa, como la hemosorción y la diuresis forzada, así como la administración de antídotos (fisostigmina).
Qué más repasar sobre el tema
- Farmacocinética comparativa de la atropina y la escopolamina (papel del pKa y la BHE)
- Antagonistas farmacológicos de la atropina (anticolinesterásicos)
- Análogos sintéticos y semisintéticos de los antagonistas muscarínicos (M-colinoblockers)
- Características del uso de antagonistas muscarínicos en oftalmología
- Patogenia y estadios clínicos de la intoxicación por alcaloides de la belladonna
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