Mecanismo de acción
La farmacodinámica del Tramadol es única e incluye dos componentes:
- Componente opioide: actúa como agonista central no selectivo de los receptores opioides $\mu$-, $\delta$- y $\kappa$-.
- Componente no opioide (monoaminérgico): inhibe la recaptación neuronal de noradrenalina y serotonina, lo que potencia las influencias inhibitorias descendentes sobre la transmisión de los impulsos dolorosos en la médula espinal.
Efectos farmacológicos
El fármaco posee una marcada actividad analgésica, aunque es inferior en potencia a la morfina. Su ventaja clave frente a los opioides clásicos radica en su mejor perfil de seguridad: el Tramadol prácticamente no deprime el centro respiratorio, no reduce la motilidad gastrointestinal (menor riesgo de estreñimiento) y no aumenta el tono de las vías urinarias.
Indicaciones
Se utiliza para el alivio del dolor de diversas etiologías:
- Dolor postoperatorio.
- Dolor por neoplasias malignas.
- Síndrome doloroso en el infarto agudo de miocardio.
- Lesiones traumáticas.
Pautas de administración
El fármaco se comercializa en una amplia gama de formas farmacéuticas: cápsulas (0,05 g), comprimidos (0,05 y 0,1 g), gotas (D. Máx. 0,1 g), ampollas al 5% (1 y 2 ml) y supositorios (0,1 g).
Pauta de dosificación:
- Oral: 0,05–0,1 g (DMS 0,4 g).
- Parenteral (i.v., i.m., s.c.): 0,05–0,1 g (DMS 0,4 g).
- Rectal: 0,1 g (DMS 0,4 g).
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué efectos produce el tramadol en el sistema nervioso central?
El tramadol ejerce una acción analgésica en el sistema nervioso central debido a un mecanismo dual.
- Componente opioide: actúa como agonista central no selectivo de los receptores $\mu$-, $\delta$- y $\kappa$-.
- Componente no opioide: actúa como inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina e interfiere con la recaptación neuronal de noradrenalina, potenciando las influencias inhibitorias descendentes sobre la transmisión del dolor en la médula espinal.
En caso de intoxicación, el fármaco provoca alteraciones de la conciencia, convulsiones, excitación y depresión respiratoria, y también puede desencadenar un síndrome serotoninérgico debido a una actividad serotoninérgica excesiva en el SNC.
¿Qué efectos secundarios produce el tramadol?
El tramadol provoca una serie de reacciones adversas a nivel gastrointestinal y del sistema nervioso central. Los principales efectos secundarios del fármaco incluyen:
- Reacciones frecuentes: náuseas, estreñimiento, trastornos del sueño y mareos.
- Riesgos graves: tromboembolismo venoso, fracturas de cadera y mayor tasa de mortalidad (en comparación con los AINE).
- Complicaciones específicas: desarrollo de síndrome serotoninérgico y riesgo de dependencia (farmacodependencia) con el uso prolongado.
¿Qué contraindicaciones existen para el uso de tramadol?
Las fuentes indican que el tramadol está contraindicado en niños menores de 14 años. En la gonartrosis, el medicamento se prescribe a pacientes de 18 años o más.
El tramadol es un «doble golpe»: receptor opioide + monoaminas (serotonina/noradrenalina).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué se considera que el tramadol es más seguro que la morfina?
Tiene un potencial de dependencia considerablemente menor, prácticamente no deprime la respiración y no causa estreñimiento severo, ya que no afecta la motilidad gastrointestinal tanto como los opioides clásicos.
¿En qué consiste el componente no opioide de la acción del tramadol?
Bloquea la recaptación de serotonina y noradrenalina, lo que potencia las vías inhibitorias descendentes que suprimen la transmisión del dolor en la médula espinal.
¿Cuál es la dosis máxima diaria (DMS) del tramadol según las diferentes vías de administración?
Independientemente de la vía de administración (oral, parenteral o rectal), la dosis máxima diaria es de 0,4 g.
Qué más repasar sobre el tema
- Tabla comparativa de la actividad analgésica de los opioides.
- Metabolismo del tramadol y el papel de los metabolitos activos.
- Principios de la terapia combinada del dolor utilizando analgésicos no narcóticos.
- Diferencias entre agonistas puros y agonistas de mecanismo mixto.
- Características farmacocinéticas de los sistemas de administración transdérmica de fármacos.
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