Questões gerais de farmacologia

Este é o processo de eliminação pré-sistêmica (degradação) do fármaco no fígado, para onde ele é transportado pelo sistema da veia porta logo após a absorção, antes de atingir a circulação sistêmica geral.

Nos capilares do encéfalo, os endoteliócitos aderem firmemente uns aos outros sem a formação de fendas intercelulares. Como as moléculas hidrofílicas não conseguem se dissolver na membrana lipídica e não há vias para sua filtração, elas não conseguem superar a barreira hematoencefálica.

Não, este processo ocorre absolutamente sem gasto de energia de ATP. O movimento das moléculas ocorre exclusivamente devido à diferença física de concentração em ambos os lados da membrana.

A forma não ionizada é lipofílica e penetra facilmente através das membranas celulares (é absorvida). A forma ionizada é hidrofílica, não atravessa as membranas, mas é bem excretada pelos rins.

Isso se deve à propriedade de saturação. O número de proteínas transportadoras na membrana é limitado. Quando todos os seus sítios ativos estão ocupados pela ligação do substrato, o sistema de transporte opera no máximo, e um aumento adicional na concentração da substância não acelerará o processo.

Este é um mecanismo evolutivamente desenvolvido de remoção de xenobióticos das células dependente de ATP. Protege tecidos sensíveis contra a acumulação de substâncias tóxicas e moléculas lipofílicas. O principal interveniente neste processo é a glicoproteína P.