A absorção e seu papel farmacocinético
A absorção (absorptio, do latim absorbeo — absorver) representa a etapa crucial que assegura o transporte do medicamento desde o local do seu contato inicial com os tecidos diretamente para o meio interno. Esse processo começa logo após o paciente tomar o medicamento.
É exatamente a rota de entrega escolhida que define os parâmetros farmacocinéticos básicos da terapia:
- Velocidade de absorção — determina quão rápido o efeito terapêutico esperado será alcançado.
- Grau de absorção (biodisponibilidade) — é responsável por qual fração da substância original atingirá o alvo, ou seja, dita a magnitude geral do efeito.
- Duração da ação — indica por quanto tempo o efeito terapêutico sobre o organismo será mantido.
Classificação das vias de administração
A divisão fundamental de todas as vias de entrega baseia-se em um critério: se o medicamento passa pelo trato gastrintestinal (TGI) ou o contorna.
Vias enterais
O nome do grupo (enteralis) deriva da junção das raízes gregas ento (dentro) e enteron (intestino). Esta opção implica a administração de medicamentos através de diferentes seções do sistema digestivo. Os tipos principais incluem:
- Oral (per os) — a deglutição clássica do medicamento.
- Sublingual (sublingualis) — colocação da forma farmacêutica sob a língua.
- Transbucal (transbuccalis) — aplicação ou colocação do medicamento na mucosa jugal (na bochecha).
- Retal (per rectum) — administração do medicamento pelo reto.
Vias parenterais
O segundo grupo amplo reúne os métodos (parenteralis) nos quais a substância é entregue ao organismo contornando o trato digestivo. Isso inclui inalações, aplicações cutâneas e várias injeções:
- Intravenosa (intravenosa).
- Intra-arterial (intraarterialis).
- Intramuscular (intramuscularis).
- Subcutânea (subcutanea).
- Intraperitoneal (intraperitonealis).
- Intrasternal (na substância esponjosa do esterno).
- Sob as meninges (administração subaracnóidea ou epidural).
Propriedades físico-químicas e barreiras
A escolha da via de administração está intrinsecamente ligada às propriedades físico-químicas da molécula, principalmente à sua polaridade e solubilidade. O conhecimento dessas características é criticamente necessário para o desenvolvimento da forma farmacêutica correta.
Para que uma substância seja absorvida no intestino, ela deve primeiro dissolver-se no conteúdo líquido (meio aquoso do quimo). Para alcançar a superfície do epitélio, a molécula precisa de hidrofilicidade. No entanto, as membranas dos enterócitos consistem em uma bicamada lipídica. Para superar essa barreira por difusão passiva, a molécula deve possuir lipofilicidade. O medicamento ideal tem um equilíbrio ideal entre essas duas propriedades.
Frequentemente, os farmacologistas utilizam a formação de sais: a administração de ácidos fracos e bases na forma de sais aumenta drasticamente sua solubilidade em água, melhorando assim significativamente a biodisponibilidade.
Influência do pH na absorção
Um papel decisivo no sucesso da absorção é desempenhado pelo pH do meio em que o medicamento se encontra. De acordo com a equação de Henderson-Hasselbalch, o grau de ionização da molécula varia dependendo da acidez do espaço circundante.
A regra principal da absorção diz que apenas a fração não ionizada (ou seja, lipofílica) do medicamento penetra facilmente através das barreiras celulares. As moléculas ionizadas ficam retidas na superfície das membranas e não conseguem passar para o interior da célula por simples difusão.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais são os prós e os contras da via oral de administração?
A via oral de administração (per os) apresenta uma série de vantagens, mas possui desvantagens significativas.
Prós:
- Comodidade — é fisiológica, simples para o paciente, não requer esterilidade nem a participação de pessoal de enfermagem.
Contras:
- Absorção lenta — o efeito não ocorre imediatamente.
- Destruição — inativação parcial no TGI e no fígado (efeito de primeira passagem).
- Variabilidade do efeito — depende da motilidade intestinal, do estado da mucosa, do pH do meio e da composição do quimo.
- Interação — risco de interação com alimentos e outros medicamentos.
Quais são os mecanismos de absorção de medicamentos através das membranas celulares?
A absorção de substâncias medicamentosas através das membranas celulares ocorre por vários mecanismos principais.
- Difusão passiva (diffusio) — o principal mecanismo para substâncias lipofílicas a favor do gradiente de concentração.
- Filtração (filtratio) — a passagem de pequenas moléculas hidrossolúveis através de poros aquosos.
- Transporte ativo — o transporte de substâncias contra o gradiente de concentração com gasto de energia e participação de sistemas específicos.
- Difusão facilitada (diffusio facilitata) — um processo independente de energia a favor do gradiente eletroquímico com a participação de transportadores.
- Pinocitose — a captura de moléculas grandes com massa molecular superior a 1000.
Como o pH do meio afeta a absorção de ácidos fracos no estômago?
No ambiente ácido do estômago, os ácidos fracos encontram-se predominantemente na forma não ionizada, portanto a sua absorção começa. Com o aumento do pH do meio, o grau de ionização aumenta. As formas ionizadas passam pior pelas membranas lipídicas, razão pela qual a absorção de ácidos fracos diminui.
Quais soluções não devem ser administradas por via subcutânea e intramuscular em hipótese alguma?
Nas fontes, restrições rigorosas são descritas apenas para a administração subcutânea. É proibido administrar substâncias com ação irritante e soluções hipertônicas por via subcutânea; a sua administração pode levar à necrose tecidual. Como exemplo de substância irritante, menciona-se o cloreto de cálcio. Vasoconstritores potentes, por exemplo a noradrenalina, também estão associados ao risco de necrose tecidual. Não há dados nas fontes fornecidas sobre soluções estritamente proibidas para administração intramuscular; indica-se que soluções oleosas e medicamentos de depósito podem ser administrados por via intramuscular.
Quais são as principais diferenças farmacocinéticas da administração sublingual em relação à oral?
A administração sublingual difere da oral pelas seguintes características:
- Efeito de primeira passagem: na administração sublingual, a substância medicamentosa entra diretamente na circulação sistêmica, contornando o fígado; na administração oral, é possível a inativação parcial durante a passagem pelo fígado.
- Velocidade do efeito: na administração sublingual, a absorção e o início da ação ocorrem rapidamente; na administração oral, a absorção é mais lenta.
- Impacto no TGI: a substância sublingual não é exposta ao ácido clorídrico do estômago; na administração oral, o medicamento deve ser resistente à degradação no TGI, e a absorção depende do pH do meio, da composição do quimo e dos alimentos.
- Área de absorção: a via sublingual caracteriza-se por uma pequena área de superfície de absorção.
O termo «enteral» é fácil de lembrar através de suas raízes gregas: ento (dentro) + enteron (intestino). Parenteral significa literalmente «além do intestino».
Questões de aulas e exames
Do que depende a escolha de uma via específica de administração do medicamento?
Em primeiro lugar, a escolha é ditada pelas propriedades físico-químicas da substância ativa — sua polaridade e o balanço entre lipofilicidade e hidrofilicidade.
Por que ácidos e bases fracos são frequentemente produzidos na forma de sais?
A conversão em sal aumenta a solubilidade da molécula em meio aquoso. Esta é uma condição obrigatória para que o medicamento se dissolva no intestino e alcance a superfície epitelial.
Qual fração da substância supera melhor as membranas celulares?
Apenas a fração não ionizada e lipofílica do medicamento atravessa facilmente a bicamada lipídica das membranas.
O que mais estudar sobre o tema
- Mecanismos de absorção: difusão passiva, transporte ativo e pinocitose.
- O impacto da biotransformação hepática na biodisponibilidade final.
- Parâmetros farmacocinéticos: depuração (clearance) e volume de distribuição.
- A relação entre os efeitos farmacodinâmicos e tóxicos e as vias de administração.
- Características da eliminação renal de medicamentos.
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