Vias de administração enterais

Administração sublingual e transbucocal

A administração de medicamentos sob a língua (sublingualis) e na bochecha (transbuccalis) baseia-se no processo de difusão passiva através da mucosa da cavidade oral. Para uma absorção bem-sucedida, as moléculas devem ser lipofílicas e não polares; compostos polares hidrofílicos penetram extremamente mal por esta via.

Vantagens do método:

• Alta biodisponibilidade. A substância entra diretamente na circulação sistêmica, contornando o fígado. Isso evita o metabolismo pré-sistêmico e a excreção do fármaco com a bile (não há efeito de primeira passagem).
• Velocidade de ação. A intensa vascularização da mucosa oral garante um início rápido do efeito, o que é criticamente importante em situações de emergência.
• Estabilidade. O fármaco não é submetido à ação destrutiva do ácido clorídrico do estômago.
• Comodidade. Alta adesão ao tratamento e facilidade de uso para o paciente.

A principal limitação desta via é a pequena área da superfície de absorção. O método é adequado exclusivamente para substâncias altamente ativas que são utilizadas em doses muito pequenas. Exemplos clássicos: alívio da crise de angina com Nitroglicerina (em comprimidos de 0,5 mg), redução da pressão em crise hipertensiva (Clonidina, Captopril) ou tratamento de diarreia aguda (Loperamida).

Administração oral (Per os)

A administração de medicamentos por via oral é o método mais comum devido à conveniência, ausência de requisitos de esterilidade e possibilidade de tratamento sem o envolvimento de pessoal médico qualificado.

Onde ocorre a absorção? As principais zonas de absorção são o estômago (gaster) e o intestino delgado (intestinum tenue). A absorção na cavidade oral e no esôfago (oesophagus) durante a deglutição normal é insignificante devido ao contato muito curto com a mucosa. O fármaco chega ao reto (rectum) já em baixa concentração.

O líder absoluto na absorção de quaisquer medicamentos é o intestino delgado. Seu domínio sobre o estômago é devido a três fatores anatômicos:

1. Enorme área de superfície de absorção da membrana mucosa (cerca de 200 m²).
2. Menor espessura da barreira epitelial histológica.
3. Vascularização potente (suprimento sanguíneo), que mantém constantemente o gradiente de concentração necessário.

Mecanismos de transporte:

• Difusão passiva: A via principal. Para passar pelas membranas dos epiteliocitos, o fármaco precisa de lipofilicidade relativa suficiente. Substâncias polares hidrofílicas são absorvidas com dificuldade devido ao pequeno tamanho dos espaços intercelulares no epitélio do TGI.
• Transporte ativo: Funciona para algumas substâncias hidrofílicas (por exemplo, Levodopa), exigindo a participação de proteínas transportadoras específicas.

Dificuldades e limitações da via oral

Apesar da conveniência, a via per os apresenta uma série de desvantagens significativas. A eficácia do medicamento pode variar muito dependendo do estado da mucosa, da motilidade intestinal, do nível de pH and da composição dos alimentos (quimo). Além disso, parte da dose é perdida devido ao efeito de primeira passagem, quando a substância entra no fígado pelo sistema da veia porta e é parcialmente inativada.

A interação com o sistema digestivo pode ser bilateral. Os medicamentos podem perturbar o processo de digestão e absorção de nutrientes. Por exemplo, os laxantes osmóticos dificultam a absorção de nutrientes do lúmen intestinal, e os antiácidos neutralizam o ácido clorídrico ($HCl$), o que perturba a desnaturação e a digestão normais das proteínas.

Contraindicações à administração oral:

• Estado de inconsciência do paciente.
• Distúrbio do ato de deglutição (disfagia).
• Recusa do paciente ao tratamento.
• Primeira infância (devido a dificuldades na deglutição de formas sólidas e risco de aspiração).

Vias enterais alternativas

Se a administração oral for impossível, utilizam-se métodos alternativos de entrega do fármaco ao TGI:

• Administração por sonda: Realizada com o auxílio de uma sonda gástrica fina, que é inserida pela boca ou pelas fossas nasais. A área-alvo é o estômago (gaster) e/ou o duodeno (duodenum).
• Administração retal (Per rectum): Utilizada como uma alternativa eficaz em situações clínicas específicas, permitindo evitar várias limitações da via oral.

Resumo: perguntas e respostas sobre o tema

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Características e vantagens clínicas da via retal de administração (Per rectum)
• Transporte ativo de substâncias hidrofílicas: o papel das proteínas transportadoras
• A influência do quimo e do pH estomacal na biodisponibilidade dos medicamentos
• Técnica e indicações para a administração de medicamentos através de uma sonda gástrica fina

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