Mecanismo de acción
El mecanismo de acción del fármaco se basa en el antagonismo competitivo con el ácido para-aminobenzoico (APAB). El APAB es un factor de crecimiento esencial para las micobacterias de la tuberculosis. Al sustituirlo en las reacciones bioquímicas, el p-aminosalicilato de sodio bloquea los sistemas enzimáticos del patógeno, lo que en última instancia conduce a la inhibición de la síntesis de folatos.
Condición importante: el fármaco actúa de manera selectiva. Afecta exclusivamente a las micobacterias que se encuentran en la fase de multiplicación activa. El fármaco no tiene efecto sobre las bacterias en fase estacionaria.
Efectos farmacológicos
El fármaco produce un efecto tuberculostático; no mata directamente a las bacterias, pero detiene su crecimiento y reproducción. En la clasificación de los fármacos antituberculosos, pertenece al grupo de los agentes sintéticos (derivados del ácido para-aminosalicílico).
Su actividad antituberculosa se evalúa como moderada: es significativamente menor que la de la isoniazida o los antibióticos aminoglucósidos (por ejemplo, la estreptomicina). Por esta razón, el p-aminosalicilato de sodio nunca se utiliza en monoterapia. Su principal tarea farmacológica en el esquema de tratamiento es potenciar el efecto de fármacos antituberculosos más potentes y, lo que es más importante, retrasar el desarrollo de resistencia de las micobacterias a la terapia principal.
Farmacocinética
Tras la administración oral (per os), el fármaco muestra una buena absorción. Sin embargo, su uso se asocia con un efecto irritante marcado en la mucosa del tracto gastrointestinal.
El metabolismo del p-aminosalicilato de sodio ocurre principalmente en el hígado y también parcialmente en el propio tracto gastrointestinal. La eliminación de los metabolitos y del fármaco inalterado se realiza a través de los riñones con la orina.
Indicaciones de uso
El fármaco está indicado para todas las formas de tuberculosis.
La regla principal de prescripción: se utiliza estrictamente como parte de la terapia combinada (junto con isoniazida, estreptomicina y otros fármacos).
Dato curioso: el residuo del ácido para-aminosalicílico (PAS) forma parte estructural de la molécula de capreomicicina, un antibiótico peptídico natural de reserva utilizado para formas resistentes de tuberculosis.
Efectos secundarios
El espectro de reacciones adversas se debe en gran medida a las características farmacocinéticas del fármaco:
- Tracto gastrointestinal: debido al efecto irritante sobre la mucosa, se desarrollan con mayor frecuencia trastornos dispépticos (náuseas, vómitos, diarrea).
- Sistema inmunitario: son posibles diversas reacciones alérgicas.
Formas farmacéuticas y uso
Según el vademécum de recetas, el p-aminosalicilato de sodio se comercializa en las siguientes formas farmacéuticas:
- Polvo.
- Comprimidos de 0,5 g.
- Comprimidos gastrorresistentes de 0,5 g (esta forma está diseñada específicamente para minimizar el efecto irritante en la mucosa gástrica, ya que el fármaco se libera únicamente en el intestino).
- Frascos de solución al 3% de 250 y 500 ml.
Vías de administración:
- Por vía oral: se prescriben de 3 a 4 g por toma.
- Por vía parenteral: se administra por infusión intravenosa gota a gota de 250 ml de solución al 3%.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿A qué grupo de fármacos antituberculosos (de primera o segunda línea) pertenece el p-aminosalicilato de sodio?
El p-aminosalicilato de sodio pertenece a los fármacos antituberculosos de segunda línea, es decir, es un agente de reserva. Este grupo de medicamentos se prescribe a los pacientes en caso de desarrollo de resistencia del patógeno a los fármacos principales de primera línea. En la clasificación según su origen, el fármaco pertenece a los agentes sintéticos, siendo un derivado del ácido para-aminosalicílico (PAS).
PAS: Antagonista nocivo de la síntesis de ácido (fólico). Compite con el PABA, dejando a la micobacteria sin folatos.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué no se prescribe el p-aminosalicilato de sodio en monoterapia?
Su actividad es inferior a la de los fármacos principales (isoniazida, aminoglucósidos). Se utiliza únicamente en combinación para potenciar el efecto general y prevenir el desarrollo de resistencia en las micobacterias.
¿Sobre qué formas de micobacterias actúa el PAS?
El fármaco es eficaz únicamente contra las micobacterias en fase de multiplicación activa y no tiene ningún efecto sobre las bacterias en fase estacionaria.
¿Cuál es el principal efecto secundario al tomar el fármaco por vía oral?
Los trastornos dispépticos (náuseas, vómitos, diarrea) son los que ocurren con mayor frecuencia. Esto se debe al marcado efecto irritante del fármaco sobre la mucosa del tracto gastrointestinal.
Qué más repasar sobre el tema
- Fármacos antituberculosos sintéticos: clasificación completa
- Metabolismo de folatos en bacterias y dianas de los fármacos
- Principios de la terapia combinada para la tuberculosis
- Mecanismos de desarrollo de resistencia en micobacterias
- Comparación del PAS con los derivados de la hidrazida del ácido isonicotínico
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