Mecanismo de acción molecular
Al igual que otros glucocorticoides, la prednisona actúa dentro de la célula interfiriendo en los procesos genéticos. Su acción se desarrolla en varias etapas:
- Penetración a través de la membrana celular hacia el interior de la célula.
- Unión a un receptor intracelular (citosólico) específico.
- Translocación del complejo hormona-receptor formado hacia el núcleo celular.
- Interacción con los promotores génicos, lo que conduce a la regulación de la transcripción del ADN.
El efecto inmunosupresor se realiza mediante la inhibición de la transcripción de los genes que codifican las proteínas del complejo mayor de histocompatibilidad (MHC). El fármaco suprime la síntesis de citocinas proinflamatorias y frena la proliferación de linfocitos T. Además, provoca una marcada inhibición de la proliferación del tejido linfoide.
Efectos farmacológicos y farmacocinética
La prednisona pertenece a los fármacos de acción resortiva (sistémica) de duración intermedia. Posee una alta capacidad de penetración a través de las barreras histohemáticas, incluyendo la piel y las mucosas.
En comparación con la hidrocortisona natural, la prednisona presenta:
- Actividad glucocorticoide más pronunciada.
- Actividad mineralocorticoide menos pronunciada (retiene sodio y agua en el organismo en menor grado).
El fármaco ejerce un marcado efecto dependiente de la dosis sobre el metabolismo. Este efecto tiene principalmente una orientación catabólica. Los principales tejidos diana de la prednisona son el tejido linfoide, adiposo, conectivo, así como los músculos y la piel.
Indicaciones de uso
Históricamente, los glucocorticoides fueron los primeros fármacos para la supresión inmunitaria en el trasplante de órganos. Hoy en día, la prednisona mantiene su estatus de inmunosupresor de referencia.
En oncohematología: Se utiliza en leucemias y linfomas. La dinámica terapéutica se caracteriza por una rápida instauración de la remisión, aunque con el tiempo la recesión es inevitable y la eficacia del fármaco disminuye tras varios ciclos.
- Se incluye en los esquemas de tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda (a menudo en combinación con vincristina y la enzima L-asparaginasa).
- Se utiliza en regímenes de poliquimioterapia (junto con ciclofosfamida, doxorrubicina y vincristina) en combinación con el fármaco dirigido rituximab.
Uso complementario (adyuvante) en oncología: Se prescribe para el alivio de las complicaciones del proceso tumoral y los efectos secundarios de la quimioterapia, tales como:
- Náuseas y vómitos;
- Aumento de la presión intracraneal;
- Hipercalcemia;
- Hemólisis.
En trasplantología e inmunología: Se utiliza para el tratamiento de enfermedades autoinmunes y la prevención del rechazo de trasplantes. También se emplea como premedicación obligatoria (junto con difenhidramina y paracetamol) antes de la administración del anticuerpo muromonab-CD3 para prevenir una «tormenta de citocinas» grave.
En neumología: Posee una gran eficacia en el asma bronquial, aunque debido a su acción sistémica se utiliza con precaución.
Efectos secundarios y perfil de seguridad
El principal problema de la prednisolona es el alto riesgo de efectos secundarios sistémicos (a diferencia de los fármacos tópicos inhalados, como la beclometasona o la budesonida, que tienen una alta eliminación presistémica).
Debido a su marcado efecto catabólico, la administración prolongada de prednisolona provoca atrofia cutánea y muscular, además de afectar negativamente al tejido óseo, causando osteoporosis.
Nota: Si se requiere terapia prolongada, el fármaco de elección suele ser la metilprednisolona, ya que se acumula selectivamente en los tejidos inflamados y presenta un mejor perfil de seguridad (menor riesgo de atrofia tisular y osteoporosis).
Formas de presentación y dosificación
Según el formulario de prescripción, la prednisolona se presenta en las siguientes formas:
- Comprimidos de 0,001 g y 0,005 g.
- Solución en ampollas al 2,5% y 3% de 1 ml.
Pautas de dosificación:
- Terapia de sustitución: 0,02–0,03 g/día.
- Dosis de mantenimiento: 0,005–0,01 g/día.
- Para la administración intramuscular (i.m.): 1 ml de solución al 2,5% o 3% debe diluirse previamente en 5 ml de agua para preparaciones inyectables.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cómo afecta la prednisolona al metabolismo de los carbohidratos?
El efecto de la prednisolona sobre el metabolismo de los carbohidratos consiste en la disminución de la captación de glucosa por los tejidos periféricos, la estimulación de la gluconeogénesis y el aumento de los niveles de glucosa en sangre, lo que provoca hiperglucemia. Su uso prolongado puede desencadenar el desarrollo de diabetes mellitus esteroidea. También es posible la disminución de la tolerancia a la glucosa o la manifestación de una diabetes mellitus latente.
La prednisolona es la PRED-ecesor de todos los inmunosupresores (el primer fármaco utilizado para la inmunosupresión en trasplantes).
Preguntas de clases y exámenes
¿Cuál es la diferencia entre la prednisolona y la hidrocortisona?
La prednisolona tiene una actividad glucocorticoides más pronunciada y una actividad mineralocorticoide más débil. Esto significa que retiene en menor medida sodio y agua en el organismo.
¿Por qué se suele preferir la metilprednisolona en el tratamiento prolongado?
La metilprednisolona se acumula selectivamente en los tejidos inflamados y posee un mejor perfil de seguridad. En comparación con la prednisolona, causa con menor frecuencia atrofia cutánea, muscular y osteoporosis.
¿Cómo afecta la prednisolona al metabolismo?
Ejerce un efecto sistémico dependiente de la dosis con una orientación predominantemente catabólica. Los tejidos diana son el tejido linfoide, adiposo, conjuntivo, los músculos y la piel.
¿Por qué se prescribe prednisolona antes de la administración de muromonab-CD3?
Se utiliza como premedicación obligatoria (junto con difenhidramina y paracetamol). Esto es necesario para prevenir la «tormenta de citocinas», que puede ocurrir con la primera administración de anticuerpos monoclonales.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismos moleculares de la transcripción génica bajo la acción de los glucocorticoides
- Farmacocinética comparativa de los esteroides sistémicos y tópicos (inhalados)
- Esquemas de poliquimioterapia en linfomas y el papel de la prednisolona en combinación con rituximab
- Patogenia de la «tormenta de citocinas» y fundamento farmacológico de la premedicación
- Mecanismos de la acción catabólica de los esteroides sobre el tejido muscular y óseo
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