Mecanismo de acción
Por su estructura química, el Oseltamivir y sus precursores son análogos estructurales del ácido siálico. El desarrollo del fármaco se basó en el diseño dirigido mediante el estudio del complejo de la neuraminidasa con su sustrato natural.
Durante el proceso de replicación, las nuevas partículas víricas se separan por gemación de la membrana de la célula huésped. La hemaglutinina del virión se une a los residuos de ácido siálico en la superficie celular, reteniendo el virus. La enzima vírica neuraminidasa rompe este enlace, permitiendo la liberación del virión.
El oseltamivir actúa como inhibidor de la neuraminidasa. Al bloquear esta enzima, el fármaco interrumpe la separación de los nuevos viriones de la célula infectada y previene la mayor propagación de la infección.
Farmacocinética
La sustancia se administra por vía oral y se absorbe de forma excelente; la bioactividad de la forma activa alcanza el 80%. Por su naturaleza, el Oseltamivir es un profármaco (prodrug).
Al entrar en el organismo, bajo la acción de las esterasas hepáticas e intestinales, se biotransforma en el metabolito activo: el carboxilato de oseltamivir. Es esta forma la que proporciona el efecto antiviral.
El fármaco se elimina por vía renal sin modificaciones (en forma de carboxilato). La semivida de eliminación ($t_{1/2}$) es de 6 a 10 horas.
Indicaciones de uso
El fármaco se prescribe para el tratamiento específico y la prevención de la gripe de tipos A y B.
Es de importancia crítica iniciar la administración terapéutica en las primeras 48 h (2 días) desde la aparición de los síntomas iniciales de la enfermedad. Asimismo, el fármaco se emplea con fines profilácticos durante los brotes epidémicos estacionales.
El fármaco está autorizado para adultos y niños mayores de 1 año (para pacientes menores de 12 años, la dosis se calcula de forma individual según el peso corporal).
Efectos secundarios y perfil de seguridad
Las reacciones adversas más pronunciadas durante la toma de Oseltamivir se registran por parte del sistema nervioso central (SNC):
- insomnio;
- ataxia (trastorno de la coordinación de los movimientos);
- deterioro de la capacidad de concentración;
- otras alteraciones neuropsiquiátricas.
En comparación con otros fármacos del grupo (por ejemplo, los bloqueantes de los canales M2, rimantadina y amantadina), los inhibidores de la neuraminidasa tienen un perfil de tolerabilidad diferente y no presentan resistencia cruzada con los fármacos antiguos.
Características de prescripción y receta
De acuerdo con las normas del vademécum, la forma farmacéutica se presenta en cápsulas de 0,75 g.
Pauta de administración estándar: vía oral, independientemente de las comidas, 0,75 g 2 veces al día en un ciclo de 5 días.
A diferencia de los antibióticos o de los bloqueantes de los canales M2 (rimantadina, eficaz solo frente a la gripe A), el oseltamivir mantiene una alta especificidad hacia la neuraminidasa de los virus de ambos tipos principales de agentes causales de la gripe y es inactivo frente a otras infecciones víricas como el VIH.
OSELTAMIVIR = OSEL en la terminal (bloquea la salida del virus-terminador de la célula a la 48.ª hora).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué se denomina profármaco al oseltamivir?
Porque el fármaco original en sí es inactivo. Bajo la acción de las esterasas hepáticas e intestinales, se convierte en el metabolito activo: el carboxilato de oseltamivir.
¿Qué enzima diana principal bloquea el oseltamivir?
La enzima vírica neuraminidasa, responsable de la separación de los viriones germinados de los ácidos siálicos en la superficie de la célula infectada.
¿Cuáles son los plazos para iniciar el tratamiento para lograr la máxima eficacia?
El tratamiento debe iniciarse obligatoriamente durante las primeras 2 días (48 horas) tras la aparición de los síntomas clínicos de la gripe.
¿Cómo se elimina del organismo el metabolito activo del fármaco?
El carboxilato de oseltamivir se elimina por vía renal sin modificaciones y su semivida de eliminación es de 6 a 10 horas.
Qué más repasar sobre el tema
- Análisis comparativo del zanamivir y el oseltamivir como análogos del ácido siálico
- Mecanismos de desarrollo de resistencia de los virus de la gripe a los inhibidores de la neuraminidasa
- El papel de las esterasas hepáticas e intestinales en la biotransformación de profármacos
- Farmacoterapia diferencial de la gripe: inhibidores de la neuraminidasa frente a bloqueantes de los canales M2
- Características del cálculo de dosis de antivirales en niños menores de 12 años
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