Mecanismo de acción y farmacocinética
La nistatina pertenece a los antibióticos naturales, concretamente al subgrupo de los antibióticos poliénicos. La principal característica farmacocinética del fármaco por vía oral es la ausencia prácticamente total de absorción. La sustancia farmacológica atraviesa el tracto gastrointestinal (TGI) en tránsito y se excreta inalterada en las heces.
Precisamente esta propiedad (la excreción de sustancias no absorbidas a través del intestino) convierte al fármaco en una herramienta excelente para la terapia local en la luz intestinal. Realiza una descontaminación sin pasar al torrente sanguíneo sistémico, lo que permite evitar efectos secundarios sistémicos.
Espectro de actividad y lugar en la clasificación
El fármaco posee un espectro de acción estrecho, pero clínicamente muy importante. Es más eficaz frente a los hongos levaduriformes del género Candida (el patógeno más frecuente es Candida albicans).
En la clasificación de los antibióticos poliénicos se distinguen varios representantes clave que se diferencian por su ámbito de aplicación:
- Anfotericina B: el fármaco principal para el tratamiento de micosis sistémicas graves.
- Nistatina y levorina: fármacos de uso tópico y para la descontaminación del tracto gastrointestinal.
- Natamicina.
A diferencia de la anfotericina B, la nistatina no se utiliza por vía sistémica. Esto se debe a su alta toxicidad al pasar al torrente sanguíneo y a sus características farmacocinéticas. Mientras que para reducir la nefrotoxicidad de la anfotericina B los farmacólogos crean formas lipídicas complejas (Ambisome liposomal, complejo lipídico Abelcet, dispersión coloidal Amphocil), la estrategia de seguridad de la nistatina se basa exclusivamente en su aplicación local y enteral.
Indicaciones: tratamiento y prevención de la candidiasis
La principal indicación de prescripción son las candidomicosis. Estas infecciones fúngicas pueden presentarse en forma superficial, afectando la cavidad oral, el intestino y el tracto urogenital.
En farmacología clínica se presta especial atención al uso profiláctico de Nistatinum. La disbiosis (alteración del equilibrio natural de la microflora de las membranas mucosas) es un efecto secundario específico de la farmacoterapia con antimicrobianos.
La patogenia del desarrollo de la superinfección fúngica es la siguiente:
- Los antibióticos de amplio espectro provocan la muerte de la microflora competitiva beneficiosa.
- Se produce una disminución de la inmunidad local de las membranas mucosas.
- Comienza la proliferación activa de la flora oportunista, en particular de los hongos Candida.
Para prevenir esta complicación se aplica la estrategia de combinación racional de medicamentos. La combinación de «antibióticos de amplio espectro + nistatina (o levorina)» se considera terapéuticamente adecuada. En este caso, el antifúngico actúa como terapia etiotrópica, eliminando las reacciones adversas del antibiótico (prevención de la candidiasis).
Formas farmacéuticas y uso
Para garantizar la acción local en diferentes lugares, el fármaco se comercializa en varias formas farmacéuticas. La dosificación no se realiza en gramos, sino en UI (unidades internacionales):
- Comprimidos: de 250 000 y 500 000 UI. Se administran por vía oral para la descontaminación del tracto gastrointestinal.
- Supositorios (rectales y vaginales): de 250 000 y 500 000 UI. Se utilizan por vía rectal (en la candidiasis de las porciones inferiores del intestino) e intravaginal (en la candidiasis urogenital).
- Ungüento: disponible en tubos de 15 y 30 g. Concentración del principio activo: 1 g de ungüento contiene 100 000 UI. Se utiliza por vía tópica en lesiones de la piel y mucosas.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es el mecanismo de acción molecular de la nistatina sobre las células fúngicas?
El mecanismo de acción molecular de la nistatina, como representante de los antibióticos poliénicos, consiste en unirse a las moléculas de ergosterol en la membrana celular de los hongos. Esta interacción provoca la alteración de la integridad de la membrana y la formación de poros en ella. A través de los canales formados, los iones ($K^+$, $Mg^{2+}$) y las sustancias de bajo peso molecular escapan de la célula fúngica. La pérdida del contenido intracelular provoca la muerte celular, proporcionando un marcado efecto fungicida. El fármaco tiene selectividad de acción, ya que el principal esterol de las membranas celulares de los mamíferos es el colesterol, mientras que en los hongos es el ergosterol.
«Nistatina: tránsito gastrointestinal directo». El fármaco atraviesa el intestino de lado a lado sin absorberse en la sangre y destruye la cándida directamente en la luz intestinal.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué no se utiliza la nistatina para el tratamiento de las micosis sistémicas?
Debido a su alta toxicidad en la acción sistémica y a la falta de absorción en el tracto gastrointestinal. Para las infecciones sistémicas, el fármaco de elección del grupo de los poliénicos es la anfotericina B.
¿Cuál es el sentido de la combinación de antibióticos de amplio espectro y nistatina?
Este es un ejemplo de combinación racional de medicamentos. La nistatina previene el desarrollo de candidiasis (superinfección), que surge debido a la muerte de la microflora normal bajo la acción del antibiótico.
¿Cómo se excreta la nistatina cuando se administra por vía oral?
El fármaco pertenece a las sustancias no absorbibles. Atraviesa el tracto gastrointestinal en tránsito y se excreta inalterado en las heces.
Qué más repasar sobre el tema
- Antibióticos poliénicos: anfotericina B, levorina, natamicina.
- Formas farmacéuticas lipídicas de la anfotericina B y el problema de la nefrotoxicidad.
- Disbiosis y superinfecciones como efectos secundarios de la antibioterapia.
- Colitis pseudomembranosa (Clostridium difficile): diagnóstico diferencial de las complicaciones.
- Azoles (fluconazol, clotrimazol) como alternativa a los poliénicos en el tratamiento de la candidiasis.
- Principios de la combinación racional de medicamentos.
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