Mecanismo de acción y espectro de actividad
El meropenem pertenece a los antibióticos betalactámicos, constituyendo un subgrupo potente de carbapenemas (junto con el imipenem y el ertapenem). Al igual que otros betalactámicos, ejerce una acción bactericida al alterar la síntesis de la pared celular bacteriana.
El espectro de actividad del meropenem presenta importantes características clínicas al compararlo con el imipenem como fármaco «de referencia»:
- Demuestra una mayor eficacia contra la flora gramnegativa.
- Al mismo tiempo, su actividad frente a cocos grampositivos (estafilococos y estreptococos) es ligeramente inferior a la del imipenem.
- A diferencia del ertapenem (Invanz), que es inferior a otros carbapenems en la lucha contra bacterias gramnegativas no fermentadoras (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter), el meropenem conserva una alta relevancia en las infecciones nosocomiales graves.
Farmacocinética: diferencia clave respecto al imipenem
Históricamente, el primer carbapenem —el imipenem (un derivado de la tienamicina producida por Streptomyces cattleya)— tiene un grave inconveniente farmacocinético. En los túbulos renales es destruido rápidamente por una enzima específica: la dehidropeptidasa I. Debido a esto, no se alcanzan concentraciones terapéuticas del antibiótico en la orina y la monoterapia con imipenem no es eficaz. El problema se resuelve combinando el imipenem con cilastatina (fármacos Tienam, Primaxin), un inhibidor enzimático que no destruye las bacterias por sí mismo, pero protege al antibiótico.
La principal ventaja del meropenem radica en que su molécula es intrínsecamente resistente a la acción de la dehidropeptidasa I renal. Consecuencia: El meropenem se utiliza como fármaco independiente. No necesita cilastatina para mantener concentraciones elevadas en el organismo.
Indicaciones y características de uso
El fármaco se comercializa en forma de polvo en frascos de 0,5 y 1,0 g.
La vía de administración está estrictamente limitada: el meropenem se administra únicamente por vía intravenosa (en infusión o bolo). A diferencia del ertapenem, no existe una forma intramuscular para el meropenem.
- Pauta posológica estándar: perfusión intravenosa de 0,5–1,0 g cada 8 horas.
- Restricciones: según los datos clínicos, el meropenem no se utiliza para infecciones del sistema osteoarticular.
Efectos secundarios y seguridad
Una ventaja clínica importante del meropenem frente al imipenem es su perfil de seguridad para el sistema nervioso central. El meropenem carece de actividad convulsiva, lo que lo convierte en una opción más segura para pacientes con patología neurológica o un alto riesgo de convulsiones.
Interacciones medicamentosas
Al prescribir meropenem, es necesario tener en cuenta dos interacciones de importancia crítica:
- Probenecid: su administración conjunta aumenta la concentración plasmática de meropenem.
- Ácido valproico: todos los carbapenems (imipenem, meropenem, ertapenem) reducen de forma clínicamente significativa los niveles séricos de valproato sódico. Esto requiere extrema precaución al prescribir el fármaco a pacientes con epilepsia, ya que una caída brusca en la concentración del anticonvulsivo puede desencadenar una crisis.
Ejemplo de receta
Ejemplo de prescripción de meropenem para administración intravenosa en perfusión:
Rp.: Meropenemi 1,0 D.t.d. N. 10 S. Infusión intravenosa, previa disolución en solución salina fisiológica, cada 8 horas.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Para qué infecciones específicas está indicado el uso de meropenem?
El meropenem se prescribe para infecciones graves en tratamiento empírico, tuberculosis multirresistente o extensamente resistente cuando no es posible establecer una pauta estándar, formas generalizadas de infección meningocócica con curso grave o alergia, así como en casos graves de absceso pulmonar.
¿Qué efectos secundarios provoca el meropenem?
- Hipersensibilidad.
- Convulsiones.
- Náuseas y vómitos.
- Diarrea.
- Alteración de la función hepática y renal.
¿Es activo el meropenem frente a SARM (Staphylococcus aureus resistente a la meticilina)?
Los carbapenems, incluido el meropenem, no son activos frente a estafilococos resistentes a la meticilina.
MEROpenem: MENOR actividad convulsiva, MENOR dependencia renal (no requiere cilastatina), MENOR actividad frente a cocos gram(+), pero potente frente a gram(-).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué el imipenem se prescribe con cilastatina y el meropenem solo?
El imipenem es destruido en los riñones por la enzima dehidropeptidasa I, por lo que requiere la protección de la cilastatina. El meropenem es resistente a esta enzima y actúa eficazmente como monofármaco.
¿Se puede administrar el meropenem por vía intramuscular?
No, el fármaco se administra exclusivamente por vía intravenosa (en infusión o bolo). No existe una forma intramuscular de meropenem.
¿Cómo afecta el meropenem a los pacientes con epilepsia que toman valproatos?
El meropenem reduce drásticamente la concentración de ácido valproico en sangre, lo que puede provocar la pérdida del control de las convulsiones. Cabe destacar que el propio antibiótico no posee actividad convulsiva.
¿Se utiliza el meropenem para tratar la osteomielitis?
No, según las recomendaciones farmacológicas, el meropenem no se utiliza para las infecciones del sistema osteoarticular.
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de acción de los antibióticos betalactámicos sobre la pared celular bacteriana
- Caracterización comparativa de los carbapenems: imipenem, meropenem, ertapenem
- El papel de la dehidropeptidasa I renal en el metabolismo de los fármacos
- Mecanismos de interacción entre los carbapenems y el ácido valproico
- Bacterias gramnegativas no fermentadoras (P. aeruginosa, Acinetobacter) y la elección del antibiótico
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