Mecanismo de acción
El fármaco es un antagonista competitivo de los receptores H1 de histamina. Al bloquearlos, impide que se manifiesten los efectos de la histamina: previene el inicio de la cascada del calcio, la contracción del músculo liso y el aumento de la permeabilidad vascular. Una característica importante es su alta lipofilia, que permite que las moléculas de difenhidramina crucen fácilmente la barrera hematoencefálica (BHE), lo que determina sus efectos a nivel central. Además, el fármaco muestra propiedades de bloqueante M-colinérgico y posee actividad anestésica local debido al bloqueo de los canales de sodio.
Efectos farmacológicos
- Antihistamínico: alivio de las reacciones alérgicas.
- Sedante e hipnótico: depresión del SNC debido al bloqueo de los receptores H1 cerebrales.
- Antiemético y antivertiginoso: eficaz en la cinetosis.
- Antiparkinsoniano: corrección de los trastornos extrapiramidales inducidos por neurolépticos.
- Anestésico local: capacidad para bloquear los canales de sodio de las fibras nerviosas.
Indicaciones
El fármaco se prescribe para enfermedades alérgicas (urticaria, prurito cutáneo, rinitis alérgica, edema angioneurótico). En la práctica clínica se utiliza como sedante, componente de la premedicación (por ejemplo, al administrar muromonab-CD3 para la prevención de la «tormenta de citocinas»), agente para el alivio de los efectos secundarios extrapiramidales de los antipsicóticos y fármaco para combatir el mareo por movimiento.
Efectos adversos y limitaciones
Los principales efectos secundarios son somnolencia, sequedad de boca (debido a la acción anticolinérgica) y posibles trastornos gastrointestinales. Es importante recordar que en el asma bronquial y el choque anafiláctico, la difenhidramina no es el fármaco de elección. Debido a datos contradictorios sobre su seguridad, no se recomienda prescribir el fármaco a mujeres embarazadas.
Pautas de administración
Por vía oral se administra de 0,03 a 0,05 g de 1 a 3 veces al día. Las dosis máximas individuales (DMI) por vía oral son de 0,1 g, y las máximas diarias (DMD), de 0,25 g. Por vía intramuscular, la DMI es de 0,05 g y la DMD, de 0,15 g. El fármaco requiere precaución al realizar actividades que requieran concentración.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué efectos secundarios produce la difenhidramina?
La difenhidramina produce los siguientes efectos secundarios:
- Efecto hipnótico: marcado efecto depresor sobre el sistema nervioso central; a menudo se considera un efecto secundario, pero también se utiliza con fines terapéuticos.
- Acción anticolinérgica: marcado efecto similar a la atropina.
¿Con qué grupos de fármacos muestra sinergia la difenhidramina?
Las fuentes confirman el uso conjunto de la difenhidramina:
- Con antipsicóticos (neurolépticos): para potenciar la sedación y reducir los efectos secundarios neurológicos, incluidos los trastornos extrapiramidales.
- Con clorpromazina, metamizol y prometazina: como parte de un cóctel neuropléjico que tiene un efecto combinado anticonvulsivo, antihistamínico y sedante.
- Con interferón alfa-2a: en forma de gotas oculares; combina efectos antivirales, antiinflamatorios y anestésicos locales.
¿Qué contraindicaciones existen para la prescripción de difenhidramina?
Las contraindicaciones y restricciones indicadas en las fuentes incluyen:
- Embarazo: los bloqueantes de los receptores H1 no se prescriben debido a datos contradictorios sobre su seguridad.
- Delirio: la difenhidramina está contraindicada debido a su acción anticolinérgica.
Dimedrol: «Dime-sueño» (provoca somnolencia) y «Dime-seco» (sequedad de boca debido al bloqueo colinérgico).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la difenhidramina causa somnolencia?
El fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica y bloquea los receptores H1 de histamina en el sistema nervioso central, lo que ejerce un efecto depresor sobre el SNC.
¿Es la difenhidramina el fármaco de elección en el choque anafiláctico?
No, en el choque anafiláctico los antihistamínicos no son los fármacos de elección; el papel principal corresponde a los adrenomiméticos (epinefrina).
¿Qué papel desempeña la difenhidramina en la terapia con neurolépticos?
Se utiliza para corregir los trastornos extrapiramidales que surgen como efecto secundario de la terapia antipsicótica, gracias a su acción antiparkinsoniana.
Qué más repasar sobre el tema
- Característica comparativa de los bloqueantes H1 de 1.ª y 2.ª generación.
- Mecanismo de desarrollo de la «tormenta de citocinas» y el papel de la premedicación.
- Influencia de la actividad anticolinérgica sobre el músculo liso.
- Diferencias farmacocinéticas entre los antihistamínicos lipofílicos e hidrofílicos.
- Justificación de la abstención del uso de antihistamínicos en la émesis gravídica.
Estudia el tema por completo en el curso de «Farmacología»
Aquí tienes un resumen. En el curso encontrarás todo lo que preguntan en clase y en el examen.
- Guía metodológica completa sobre el tema «Difenhidramina» y otras 5304 páginas de la asignatura
- Ejercicios y pruebas después de cada tema, igual que en el examen práctico
- El tutor de IA responderá a tus preguntas sobre el tema en cualquier momento
- 116 videotutoriales de la asignatura
Otros temas de la sección «Fármacos y prescripción»
Videotutoriales gratuitos: farmacologíaLecciones cortas con resúmenes, sin registro.
Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.