Cetirizina

Mecanismo de acción

Para comprender el mecanismo de acción del fármaco, es necesario recordar la fisiología de los receptores de histamina. Estos pertenecen a la clase de receptores acoplados a proteína G. En condiciones normales, cuando el mediador alérgico (la histamina) se une al receptor $H_1$, se activa la enzima fosfolipasa C. Esto provoca un aumento brusco en la concentración de iones de calcio ($Ca^{2+}$) intracelular. La señal de calcio desencadena una cascada de reacciones: se contrae el músculo liso y aumenta la permeabilidad de la pared vascular.

Cetirizine (conocido también bajo el nombre comercial Zyrtec) actúa como un bloqueador altamente selectivo. Se une de forma específica a los receptores $H_1$, impidiendo que la histamina desencadene la cascada intracelular descrita anteriormente. Es importante destacar la gran especificidad del fármaco: inhibe predominantemente el conjunto de receptores $H_1$ responsables de la alergia y prácticamente no afecta a otros tipos de receptores de histamina (por ejemplo, $H_2$).

Efectos farmacológicos

Al pertenecer a los fármacos que influyen en los procesos inmunitarios y suprimen la inflamación, la cetirizina ejerce una potente acción antialérgica. Al bloquear los receptores, previene el desarrollo de los efectos histamínicos:

• Previene el espasmo de la musculatura lisa.
• Detiene el aumento de la permeabilidad vascular, previniendo así el edema tisular.

La principal diferencia farmacodinámica con los fármacos de 1.ª generación (como cloropiramina, difenhidramina o clemastina) es el ausencia de un efecto sedante marcado. Los fármacos de 2.ª generación penetran mal a través de la barrera hematoencefálica (BHE), por lo que no causan somnolencia ni depresión del SNC. Además, poseen una acción más prolongada.

Indicaciones de uso

El fármaco se prescribe para aliviar los síntomas de la alergia en cuya patogenia desempeñan un papel fundamental la liberación de histamina y la activación de los receptores $H_1$. A diferencia de los estabilizadores de los mastocitos (por ejemplo, el ácido cromoglicico), que impiden la liberación misma de los mediadores, la cetirizina actúa «en la primera línea», bloqueando los receptores de los órganos diana cuando la histamina ya se ha liberado.

Características de prescripción y receta

El fármaco se administra por vía oral. Los alimentos no afectan a su eficacia. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar. Tradicionalmente se recomienda tomar el medicamento por la noche.

Pautas de dosificación:

• Comprimidos: 1 comprimido (10 mg o 0,01 g) 1 vez al día por la noche.
• Jarabe: 1 cuchara de postre 1 vez al día por la noche.

Ejemplos de recetas médicas:

Para comprimidos: ```latin Rp.: Tab. Cetirizini 0,01 D.t.d. N. 10 S. Vía oral, 1 comprimido por la noche, sin masticar. ```

Para jarabe: ```latin Rp.: Sir. Cetirizini 1 mg/ml - 100 ml D.S. Vía oral, 1 cuchara de postre por la noche. ```

En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema

Preguntas de clases y exámenes

Qué más repasar sobre el tema

• Farmacocinética comparativa de los antihistamínicos de 1.ª y 2.ª generación.
• El papel de las proteínas G y la fosfolipasa C en la transmisión de señales intracelulares.
• Otros representantes de la 2.ª generación: loratadina y desloratadina.
• Puntos de acción alternativos en la alergia: estabilizadores de mastocitos e inhibidores de leucotrienos.
• Uso de antihistamínicos de 1.ª generación en asociaciones farmacológicas (por ejemplo, con interferón alfa-2a).

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