Mecanismo de acción y farmacocinética
Bencilpenicilina benzatínica (Bicillinum-1) pertenece a la clase de los antibióticos betalactámicos. En la clasificación, es una penicilina natural para administración parenteral. El fármaco es acidolabil (inestable en medio ácido); se destruye por completo bajo la acción del ácido clorhídrico en el estómago. En esto se diferencia fundamentalmente de los fármacos para administración enteral (como la fenoximetilpenicilina, que tiene un grupo fenoximetilo en lugar del bencilo y no se destruye en el tracto gastrointestinal).
Por la duración de su efecto, es una forma de acción prolongada (depóside), un preparado de depósito. A diferencia de las sales de acción corta (sales sódica y potásica de la bencilpenicilina) y de la bencilpenicilina procaína (que actúa de 12 a 18 horas), el Bicilina-1 se absorbe de forma extremadamente lenta tras la inyección intramuscular. Esto garantiza el mantenimiento de una concentración terapéutica en sangre durante 7–10 días. También existe el preparado combinado Bicilina-5 (una mezcla con la sal de procaína), que actúa hasta 1 mes.
Indicaciones de prescripción
Al igual que todos los fármacos del grupo de la bencilpenicilina, este antibiótico es activo frente a la flora sensible. Sin embargo, su perfil prolongado determina indicaciones específicas. La benzatin bencilpenicilina es el medicamento de elección (de primera línea) para las siguientes patologías:
- Sífilis. Los fármacos del grupo de la penicilina son eficaces en todas las etapas de esta enfermedad y se prescriben en ciclos.
- Enfermedades reumáticas. Se utiliza para la profilaxis anual con bicilina (prevención de exacerbaciones del reumatismo).
- Infecciones estreptocócicas. Incluyendo amigdalofaringitis (faringoamigdalitis), escarlatina e infecciones de heridas diversas.
Para comprender el espectro del grupo: las penicilinas naturales en general se utilizan para una amplia gama de infecciones. Estas incluyen afecciones de las vías respiratorias y ORL (neumonía focal y lobar, absceso pulmonar, difteria), infecciones de la piel, tejidos blandos y huesos (erisipela, osteomielitis, actinomicosis). También están indicadas para la endocarditis bacteriana, infecciones anaerobias específicas (gangrena gaseosa, tétanos) y enfermedades transmitidas por vectores (borreliosis o enfermedad de Lyme).
Restricciones y táctica de sustitución
El principal inconveniente de las formas de depósito es que no alcanzan concentraciones máximas altas en el plasma sanguíneo y prácticamente no cruzan la barrera hematoencefálica (BHE). Por esta razón, la bicilina-1 está estrictamente contraindicada en infecciones agudas graves (por ejemplo, en la meningitis, donde se requiere superar la BHE).
Táctica de elección y alternativas: Los fármacos de bencilpenicilina son la primera línea. Pero si el paciente presenta intolerancia (reacciones alérgicas) a las penicilinas, se deben utilizar medios alternativos (fármacos de reserva). Estos incluyen:
- Macrólidos y azálidos: eritromicina, azitromicina (Sumamed).
- Cefalosporinas: cefaloridina (Ceporin), ceftriaxona (Longacef).
Forma farmacéutica y prescripción de recetas
Según el vademécum de prescripción, el medicamento se presenta en viales que contienen polvo para la preparación de una suspensión. Dosis disponibles: 300 000, 600 000 y 1 200 000 UI.
La vía de administración estándar es estrictamente intramuscular (i.m.). La dosis habitual es de 300 000 a 600 000 UI con una frecuencia de 1 vez a la semana.
Ejemplo de prescripción de receta: Rp.: Benzathini benzylpenicillini 600 000 UI D.t.d. N. 4 S. Por vía intramuscular, 600 000 UI 1 vez a la semana.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es el mecanismo de acción de la bencilpenicilina benzatínica sobre la célula bacteriana?
La bencilpenicilina benzatínica ejerce un efecto bactericida al unirse a la enzima transpeptidasa (proteína fijadora de penicilina), lo que altera la formación de enlaces cruzados entre las cadenas de peptidoglicano y detiene la síntesis de una pared celular completa. La alteración del equilibrio entre la síntesis de mureína y su degradación conduce a la activación incontrolada de autolisinas, lisis celular y efecto bactericida.
La bicilina-UNO actúa UNA semana (7–10 días), y la bicilina-CINCO actúa casi CINCO semanas (1 mes).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué no se debe prescribir bicilina-1 para la meningitis?
El fármaco es una forma de depósito: no alcanza concentraciones máximas elevadas en la sangre y prácticamente no cruza la barrera hematoencefálica (BHE). Para el tratamiento de la meningitis se necesitan sales hidrosolubles de acción corta.
¿Se puede recetar bencilpenicilina benzatínica en comprimidos?
No, es un fármaco inestable en medio ácido que se destruye por completo por el ácido clorhídrico del estómago. Para la administración oral (per os) se utiliza la fenoximetilpenicilina, que es ácido-resistente.
¿Qué hacer si un paciente con sífilis es alérgico a las penicilinas?
Como agentes alternativos (fármacos de reserva) se prescriben antibióticos de otros grupos: macrólidos (por ejemplo, eritromicina, azitromicina) o cefalosporinas (ceftriaxona).
Qué más repasar sobre el tema
- Diferencias entre las sales sódica, potásica y procaínica de bencilpenicilina.
- Mecanismo de desarrollo de reacciones alérgicas a los antibióticos betalactámicos.
- Pautas de profilaxis con bicilina para el reumatismo.
- Penicilinas ácido-resistentes: farmacocinética de la fenoximetilpenicilina.
- Cefalosporinas y macrólidos como fármacos de reserva: espectro de acción.
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