Mecanismo de acción y farmacocinética
La estructura de la beclometasona se basa en un núcleo esteroide (ciclopentanoperhidrofenantreno). El fármaco contiene un átomo de cloro en la posición 9-alfa, lo que lo convierte en un esteroide halogenado con una actividad glucocorticoide potenciada.
El principal problema de la inhalación de esteroides es el riesgo de acción resortiva (sistémica). El fármaco puede eliminarse de las vías respiratorias mediante el clearence mucociliar, llegar a la cavidad bucal, deglutirse y absorberse desde el tracto gastrointestinal hacia la sangre.
Para minimizar los efectos sistémicos, la beclometasona presenta una intensa eliminación presistémica. La parte del fármaco que llega al tracto gastrointestinal se destruye rápidamente durante el primer paso por el hígado y no alcanza la circulación sistémica en forma activa. A diferencia de los fármacos sistémicos (prednisona, dexametasona), la beclometasona actúa de forma tópica.
Efectos farmacológicos
El fármaco ejerce una marcada acción antiinflamatoria, antialérgica y descongestionante sobre la mucosa de las vías respiratorias.
- Reduce la infiltración eosinofílica del tejido pulmonar.
- Disminuye la hiperreactividad bronquial.
- Mejora los parámetros de la función respiratoria (espirometría).
- Ejerce un efecto permisivo: restablece la sensibilidad de los receptores bronquiales a los broncodilatadores, lo cual es crítico en el asma grave.
Indicaciones de uso
La acción del fármaco se desarrolla de manera gradual, por lo que está destinada únicamente al tratamiento regular y sistemático (de base), y no a la atención de urgencia.
- Neumología: forma corticodependiente de asma bronquial (el curso más grave). Se utiliza en forma de inhalaciones en aerosol.
- Patología ORL: rinitis vasomotoras y alérgicas. Se prescribe por vía intranasal (en forma de aerosoles nasales).
Efectos secundarios y contraindicaciones
Debido a sus características farmacocinéticas, la acción sistémica está prácticamente ausente. Los efectos secundarios son principalmente de carácter local:
- A nivel del aparato fonador: disfonía (ronquera).
- Acción irritante: tos, estornudos, carraspera y ardor en la faringe o laringe.
- Complicaciones infecciosas: con el uso prolongado es posible la candidiasis (muguet) de la cavidad bucal y de las vías respiratorias superiores.
- Reacción específica: en raras ocasiones se produce broncoespasmo paradójico. Para su interrupción se utiliza la administración intravenosa de teofilina.
Contraindicaciones: tuberculosis pulmonar activa y primer trimestre del embarazo.
Características de prescripción y receta
El medicamento se presenta en forma de aerosoles dosificados (incluyendo aquellos con optimizador de dosis) e inhaladores de polvo (con dispositivo de dosificación o diskus).
La dosis de mantenimiento es de 100–200 mcg. La frecuencia de administración es de 2–4 veces al día.
Ejemplo de prescripción en receta: Rp.: Aeros. Beclomethasoni 0,00005 - 1 dose D.t.d. N. 1 S. Por vía inhalatoria. 2 inhalaciones 2 veces al día.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es el mecanismo molecular de la acción antiinflamatoria de la beclometasona?
El mecanismo molecular de la acción antiinflamatoria de la beclometasona consiste en la inhibición de la enzima fosfolipasa A2.
- Inducción de la síntesis: el fármaco estimula la producción de proteínas lipocortinas (anexinas), en particular la lipocortina-1.
- Inhibición enzimática: las lipocortinas bloquean la actividad de la fosfolipasa A2, deteniendo la hidrólisis de los fosfolípidos de las membranas celulares.
- Déficit de sustrato: se previene la liberación de ácido araquidónico.
- Bloqueo de las vías inflamatorias: se interrumpe la síntesis de mediadores a través de las vías de la ciclooxigenasa (prostaglandinas) y de la lipoxigenasa (leucotrienos).
Adicionalmente, se produce la represión de los genes responsables de la síntesis de citoquinas proinflamatorias.
¿Cómo prevenir el desarrollo de candidiasis oral al utilizar beclometasona?
Para la prevención de la candidiasis oral al utilizar beclometasona, es necesario enjuagarse la boca después de la inhalación.
La candidiasis de la cavidad bucal y de la faringe pertenece a los efectos secundarios locales de los glucocorticoides inhalados, incluida la beclometasona, especialmente durante su uso prolongado.
¿Qué contraindicaciones existen para el uso de beclometasona?
Las contraindicaciones para el uso de beclometasona son:
- Primer trimestre del embarazo;
- tuberculosis pulmonar activa.
BEClometasona = Sin Interrupción (Sin alivio agudo). El fármaco actúa como BASE (terapia de base), el efecto aparece lentamente (máximo al 5.º-7.º día), por lo que es inútil ante una crisis aguda de asfixia.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la beclometasona no causa efectos secundarios sistémicos graves como la prednisona?
La beclometasona presenta una alta eliminación presistémica. La parte de la dosis que se deglute y se absorbe en el tracto gastrointestinal se destruye rápidamente durante el primer paso por el hígado, sin llegar a la circulación sistémica.
¿Qué es el efecto permisivo de la beclometasona?
Es la capacidad del fármaco de restablecer la sensibilidad de los receptores bronquiales a los broncodilatadores. Gracias a este efecto, los fármacos para aliviar el espasmo vuelven a funcionar en pacientes con asma grave.
¿Por qué se desarrolla candidiasis bucal al inhalar beclometasona?
Esta complicación infecciosa local está relacionada con el hecho de que una parte del fármaco se deposita en la cavidad bucal y la faringe, ejerciendo una acción inmunosupresora local durante el uso prolongado.
¿En qué se diferencia la beclometasona de la budesonida y la flunisolida?
La beclometasona es un esteroide halogenado (contiene cloro), se administra de 2 a 4 veces al día. La budesonida no es halogenada, actúa durante más tiempo (1 a 2 veces al día), pero su efecto se desarrolla más lentamente. La flunisolida tiene una absorción más intensa hacia la circulación sistémica (biodisponibilidad de hasta el 40%).
Qué más repasar sobre el tema
- Farmacocinética comparativa de los GCI: beclometasona, budesonida, flunisolida.
- Mecanismo de desarrollo del broncoespasmo paradójico y el papel de la teofilina en su interrupción.
- Eliminación presistémica: fundamentos fisiológicos del efecto del primer paso hepático.
- Glucocorticoides sistémicos (prednisona, dexametasona) en el tratamiento del asma bronquial grave.
- Clearence mucociliar como vía de eliminación de sustancias medicamentosas inhaladas.
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