Mecanismo de acción y farmacocinética
La ampicilina pertenece a los fármacos hidrófilos de amplio espectro. Gracias a su estructura con un grupo amino en la cadena lateral y su hidrofilia, penetra fácilmente a través de la membrana externa de los poros de las bacterias gramnegativas ($G-$) y también es eficaz frente a microorganismos grampositivos ($G+$).
El fármaco es estable en el medio ácido del estómago, lo que permite su administración por vía oral. Sin embargo, su absorción gastrointestinal es incompleta (del 30 al 40 %) y depende de la ingesta de alimentos (la comida reduce su biodisponibilidad). La unión a proteínas plasmáticas es baja (15–20 %) y, en condiciones normales, penetra mal a través de la barrera hematoencefálica (BHE). Se excreta principalmente por los riñones (en forma inalterada) y por la bilis, alcanzando concentraciones elevadas en dichos sitios.
Efectos farmacológicos
El fármaco proporciona un marcado efecto antimicrobiano bactericida al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana. Se caracteriza por un espectro de actividad ampliado que incluye tanto flora grampositiva como gramnegativa (a diferencia del espectro reducido de las penicilinas naturales).
Debido a su absorción incompleta en el tracto gastrointestinal, la ampicilina alcanza concentraciones elevadas directamente en la luz intestinal, lo que explica su eficacia en las infecciones intestinales.
Indicaciones de uso
La ampicilina se utiliza en diversas enfermedades infecciosas e inflamatorias:
- Infecciones agudas de las vías respiratorias altas y del tracto otorrinolaringológico;
- Sepsis y meningitis bacteriana;
- Infecciones intestinales (eficaz debido a su alta concentración en la luz intestinal);
- Infecciones de las vías biliares, urinarias y de los riñones;
- Listeriosis: administrada por vía intravenosa, la ampicilina es el fármaco de elección en infecciones invasivas por enterococos y en la meningitis causada por Listeria monocytogenes;
- Fiebre tifoidea y disentería bacilar (fármaco de segunda línea).
Efectos secundarios y riesgos de uso
Con los esquemas de dosificación estándar y en presencia de patología de los órganos excretores, se produce la acumulación del fármaco, lo que incrementa significativamente el riesgo de efectos tóxicos.
El estado de los riñones es de importancia crítica: en caso de insuficiencia renal, su excreción se ralentiza y la vida media ($t_{1/2}$) de la ampicilina puede aumentar de 1,3 horas en condiciones normales a 13–20 horas. Dado que la ampicilina se excreta en forma inalterada, la patología renal exige un ajuste obligatorio de la dosis.
Características de prescripción y receta
El fármaco se comercializa en comprimidos y cápsulas de 0,25 g. El régimen de dosificación estándar por vía oral es de 0,25–0,5 g 4 veces al día. También puede administrarse por vía parenteral (intravenosa o intramuscular).
Para superar la resistencia bacteriana mediada por la producción de $\beta$-lactamasas, la ampicilina se utiliza en combinación con preparados «protegidos», por ejemplo, junto con sulbactam.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué tipos específicos de bacterias grampositivas y gramnegativas forman parte del espectro de acción de la ampicilina?
El espectro de acción de la ampicilina abarca la flora grampositiva y gramnegativa, así como anaerobios.
- Bacterias grampositivas: estreptococos, neumococos, enterococos y también Listeria monocytogenes.
- Bacterias gramnegativas: *Haemophilus influenzae*, algunas cepas de *Escherichia coli* y *Proteus*.
- Otros microorganismos: anaerobios.
Las fuentes indican que la ampicilina es inactiva o menos activa frente a estafilococos, *Pseudomonas aeruginosa*, *Klebsiella*, *Moraxella*, *Enterobacter* y bacterias intracelulares. La actividad frente a *Neisseria meningitidis* y el *Vibrio cholerae* no está confirmada para el espectro de la ampicilina en las fuentes citadas.
¿Qué efectos secundarios (alérgicos, gastrointestinales, etc.) puede causar la ampicilina?
La ampicilina es capaz de provocar reacciones adversas de tipo alérgico, dispéptico y neurológico.
- Reacciones alérgicas: varían desde erupciones cutáneas hasta angioedema y shock anafiláctico.
- Reacciones cutáneas específicas: en pacientes con mononucleosis infecciosa puede desarrollarse una erupción maculopapulosa por «ampicilina», que puede adquirir un carácter hemorrágico.
- Trastornos gastrointestinales: son típicos los síntomas dispépticos.
- Alteraciones neurológicas: empleada en dosis altas, manifiesta neurotoxicidad en forma de propensión a las convulsiones.
En general, el fármaco se tolera bien y las reacciones tóxicas rara vez se desarrollan.
¿Cómo atraviesa la ampicilina la barrera hematoencefálica en condiciones normales y en la inflamación de las meninges?
En condiciones normales, la ampicilina penetra con dificultad a través de la barrera hematoencefálica (BHE). Ante la sospecha o confirmación de una meningitis purulada, es necesario utilizar dosis máximas de fármacos antibacterianos, teniendo en cuenta su permeabilidad a través de la BHE. La administración sistémica de dosis altas es indispensable para alcanzar concentraciones terapéuticas adecuadas del fármaco en el espacio intratecal.
AMPIcilina: su AMPItitud es mayor (espectro ampliado en comparación con las penicilinas naturales), pero su absorción cojea (solo del 30 al 40 %, acumulándose en la luz intestinal).
Preguntas de clases y exámenes
¿Cuál es la principal vía de excreción de la ampicilina y por qué es peligrosa la insuficiencia renal?
La ampicilina se excreta por los riñones en forma inalterada. En caso de insuficiencia renal, su vida media aumenta de 1,3 a 13–20 horas, lo que, bajo pautas de dosis estándar, conduce a la acumulación del fármaco y a efectos tóxicos.
¿Por qué es eficaz la ampicilina en las infecciones intestinales?
El fármaco se absorbe de forma incompleta en el tracto gastrointestinal (30-40 %), por lo que se alcanzan concentraciones elevadas del antibiótico en la luz intestinal, asegurando su efecto terapéutico.
¿Qué enfermedad se trata con ampicilina como fármaco de elección?
Administrada por vía intravenosa, la ampicilina es el fármaco de elección en la listeriosis (meningitis, endocarditis, sepsis neonatal) y en infecciones invasivas por enterococos.
Qué más repasar sobre el tema
- Comparación de la farmacocinética de ampicilina y amoxicilina
- Mecanismos de desarrollo de resistencia a los antibióticos betalactámicos
- El papel de los inhibidores de betalactamasas (sulbactam, ácido clavulánico)
- Particularidades del uso de antibióticos en la insuficiencia renal
- Espectro de actividad antimicrobiana de las aminopenicilinas
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