Mecanismo de ação e espectro de atividade
A vancomicina exerce uma ação bactericida acentuada. Seu espectro de atividade é estritamente limitado à flora gram-positiva (cocos e bacilos).
Uma característica fundamental do medicamento é a sua resistência natural (intrínseca) por parte das bactérias gram-negativas. A essência desse fenômeno reside na insensibilidade inata dos microrganismos ao antibiótico. O tamanho molecular avantajado do glicopeptídeo fisicamente impede sua passagem através da membrana lipopolissacarídica dos patógenos gram-negativos. Com tal resistência presente, o uso do medicamento é absolutamente ineficaz.
O problema da resistência: MRSA e VRE
Apesar de sua alta eficácia, cepas com resistência adquirida são encontradas na clínica, formadas por meio de mecanismos genéticos:
- Mutações cromossômicas: afetam genes que codificam proteínas-alvo para o medicamento ou seus sistemas de transporte. São transmitidas verticalmente (da célula-mãe para as células-filhas durante a divisão).
- Transferência horizontal: aquisição de material genético de outras bactérias.
Foi exatamente a transferência gênica horizontal que levou ao surgimento dos enterococos resistentes à vancomicina (VRE). Ao mesmo tempo, a vancomicina continua sendo a principal arma contra o MRSA ( resistente à meticilina). O MRSA desenvolve resistência à oxacilina e à meticilina, sendo a causa de infecções hospitalares (nosocomiais) e comunitárias graves.
Farmacocinética: por que as cápsulas agem apenas no intestino?
Quando administrada por via oral, a vancomicina demonstra uma absorção extremamente baixa no trato gastrintestinal. O medicamento praticamente não atinge a corrente sanguínea sistêmica, passando em trânsito pelo intestino e sendo excretado nas fezes.
Essa propriedade farmacocinética é ativamente utilizada na clínica para a realização de terapia local diretamente no lúmen intestinal (descontaminação, tratamento de infecções específicas). A duração da ação do medicamento em uso sistêmico é de aproximadamente 6 horas.
Aplicação clínica (Indicações)
A vancomicina é um clássico antibiótico de reserva. É prescrita para infecções estafilocócicas e estreptocócicas graves nos casos em que a terapia padrão com penicilinas (incluindo as antiestafilocócicas — oxacilina, nafcilina) e cefalosporinas for ineficaz, ou em caso de intolerância a elas. Na ameaça direta à vida do paciente, a vancomicina pode ser usada como medicamento de primeira linha para terapia empírica.
Administração intravenosa:
- Medicamento de escolha em sepse e endocardite infecciosa causadas por MRSA.
- Na endocardite enterocócica, é utilizado em combinação com aminoglicosídeos (a vancomicina aumenta sinergicamente a eficácia deles).
Uso oral:
- As cápsulas são prescritas para o tratamento de infecções do TGI, principalmente colite pseudomembranosa associada a Clostridium difficile.
Formas farmacêuticas e regras de prescrição
O medicamento é apresentado em duas formas principais:
- Pó em frascos-ampola de 0,5 e 1,0 g (para uso parenteral).
- Cápsulas de 0,125 e 0,25 g (para uso oral).
Para ação sistêmica, a vancomicina é administrada estritamente por via intravenosa em infusão.
- Dosagem: 0,5 g a cada 6 horas ou 1,0 g a cada 12 horas. A dose diária (DD) é de 2 g.
- Preparo da solução: a solução é preparada ex tempore (imediatamente antes do uso). O pó é diluído na proporção de 1,0 g do medicamento para 10 ml de solução de cloreto de sódio a 0,9% (NaCl).
- Regra criticamente importante: a velocidade da administração intravenosa não deve exceder 0,01 g por minuto para evitar reações adversas graves.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Qual é o mecanismo de ação molecular da vancomicina?
O mecanismo de ação molecular da vancomicina consiste na desorganização da síntese da parede celular bacteriana. O medicamento pertence ao grupo dos glicopeptídeos, que exercem um efeito bactericida acentuado.
Devido ao grande tamanho da molécula do glicopeptídeo, o medicamento é incapaz de passar através da membrana lipopolissacarídica de microrganismos gram-negativos. Essa limitação física determina sua resistência natural a este antibiótico.
Qual síndrome específica ocorre quando se excede a velocidade da administração intravenosa de vancomicina?
Durante a administração por infusão do medicamento, pode ocorrer a específica «síndrome do homem vermelho» (Red man syndrome). Essa complicação está diretamente relacionada à liberação de histamina.
Clinicamente, essa síndrome manifesta-se pelos seguintes sintomas:
- Hiperemia — vermelhidão da pele da face e do pescoço;
- Distúrbios hemodinâmicos — queda da pressão arterial, taquicardia e tontura;
- Reações respiratórias — broncoespasmo;
- Sintomas gerais — febre.
Quais órgãos são mais suscetíveis à ação tóxica da vancomicina durante o uso sistêmico?
No uso sistêmico da vancomicina, os rins e os órgãos auditivos são os mais suscetíveis à ação tóxica. O medicamento possui organotoxicidade, que se manifesta em duas formas principais:
- Nefrotoxicidade — alteração reversível da função renal. A combinação de vancomicina com cefazolina pode aumentar a probabilidade de lesão renal aguda.
- Ototoxicidade — dano ao nervo auditivo, podendo chegar à surdez total.
VANcomicina — VANdaliza a parede de bactérias Gram(+), mas não penetra em Gram(-). IV — para sepse (MRSA), VO — para colite (C. difficile).
Questões de aulas e exames
Por que a vancomicina não age contra bactérias gram-negativas?
Devido à resistência natural. A molécula grande de glicopeptídeo fisicamente não consegue penetrar através da membrana lipopolissacarídica externa dos microrganismos gram-negativos.
Em quais casos a vancomicina é prescrita por via oral (em cápsulas)?
Apenas para terapia local no lúmen intestinal (por exemplo, na colite causada por Clostridium difficile), uma vez que o medicamento não é absorvido para a corrente sanguínea sistêmica.
Qual é o papel da vancomicina no tratamento de infecções estafilocócicas?
Ele é o medicamento de escolha em infecções graves (sepse, endocardite) causadas por resistente à meticilina (MRSA), quando os antibióticos betalactâmicos são ineficazes.
O que mais estudar sobre o tema
- Mecanismos de formação de MRSA e VRE (transferência gênica horizontal).
- Resistência bacteriana natural e adquirida aos antibióticos.
- Princípios da antibioticoterapia combinada (sinergismo com aminoglicosídeos).
- Colite pseudomembranosa: o papel do Clostridium difficile e a conduta de tratamento.
- Regras para o cálculo da velocidade de infusão intravenosa de medicamentos de alta potência.
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