Mecanismo de ação
O princípio ativo é uma mistura racêmica dos isômeros L e D da hiosciamina (um éster do álcool tropina e do ácido trópico). Quanto à sua estrutura química, pertence às aminas terciárias. Possuindo propriedades lipofílicas, a atropina atravessa facilmente as barreiras histohemáticas, incluindo a barreira hematoencefálica (BHE), atingindo o SNC em 30 a 60 minutos. O medicamento realiza o bloqueio não seletivo dos subtipos $M_1$, $M_2$ e $M_3$ dos receptores muscarínicos, eliminando completamente a influência fisiológica do sistema nervoso parassimpático sobre os órgãos e tecidos.
Efeitos farmacológicos
O bloqueio dos receptores muscarínicos leva a reações sistêmicas acentuadas:
- Secreção: inibição das glândulas salivares, lacrimais, brônquicas e sudoríparas (desenvolve-se boca seca e ressecamento da pele).
- Órgão da visão: dilatação das pupilas (midríase), aumento da pressão intraocular e paralisia da acomodação com perturbação da visão para perto.
- Sistema cardiovascular: desenvolvimento de taquicardia decorrente da eliminação da influência inibitória do nervo vago sobre o coração.
- Trato gastrintestinal e sistema urinário: diminuição do tônus e da peristaltismo intestinal, aumento do tônus dos esfíncteres, inibição do detrusor da bexiga.
Indicações de uso
O medicamento é utilizado em várias situações clínicas de acordo com as dosagens aprovadas:
- Por via oral, prescreve-se 0,00025–0,0005 g 1–2 vezes ao dia, 30–40 minutos antes das refeições.
- Por via parenteral (subcutânea), administra-se em doses equivalentes (0,00025–0,0005 g).
- A administração intravenosa é estritamente restrita a casos de intoxicação por colinomiméticos.
- Em oftalmologia, utilizam-se soluções a 0,5–1% (1–2 gotas no saco conjuntival) ou pomada oftálmica a 1%.
Efeitos colaterais e contraindicações
As reações adversas são uma continuação farmacodinâmica direta da ação principal: xerostomia, constipação (obstipação), taquicardia, distúrbio da micção.
Contraindicações:
- Glaucoma (devido à capacidade de aumentar a pressão intraocular).
- Hiperplasia prostática benigna (HPB) (risco de retenção urinária aguda).
- Taquiarritmias e patologias cardiovasculares acentuadas.
- Atonia intestinal.
Particularidades de prescrição e intoxicação
Em caso de superdosagem, desenvolve-se intoxicação aguda com boca seca acentuada, hipertermia, taquicardia e «psicose atropínica» (alucinações, delírio, agitação motora).
Princípios do tratamento da intoxicação:
- Terapia patogenética com antídotos específicos — administração de anticolinesterásicos que atravessam a BHE (fisostigmina, galantamina).
- Desintoxicação: lavagem gástrica com solução de permanganato de potássio, uso de tanino ou carvão ativado, hemossorção e diurese forçada.
- Terapia sintomática: controle de convulsões e agitação com diazepam, suporte respiratório.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais sintomas são característicos do quadro clínico completo de intoxicação aguda por atropina?
O quadro clínico completo de intoxicação aguda por atropina inclui distúrbios periféricos e centrais. Observam-se sede intensa, ressecamento das mucosas e da pele, hiperemia cutânea, hipertermia, taquicardia acentuada, extrassístoles, risco de isquemia miocárdica, cefaleia, tontura e retenção urinária. Em intoxicações graves, desenvolve-se «psicose atropínica» com alucinações visuais e auditivas, delírio e agitação intensa, síndrome convulsiva e, no estágio terminal, depressão do SNC e coma.
- Distúrbios da termorregulação e secreção — hiperemia cutânea, hipertermia.
- Distúrbios cardiovasculares — taquicardia acentuada, extrassístoles, risco de isquemia miocárdica.
- Distúrbios psiconeurológicos — alucinações visuais e auditivas, delírio, agitação intensa, síndrome convulsiva.
Com que finalidade o sulfato de atropina é incluído na pré-medicação antes de intervenções cirúrgicas?
O sulfato de atropina é incluído na pré-medicação antes de intervenções cirúrgicas para alcançar vários efeitos. O medicamento previne a bradicardia vagal devido ao bloqueio dos receptores M2 cardíacos, diminui a produção de saliva e de secreção das glândulas brônquicas, reduz o risco de laringoespasmo reflexo e também exerce ação antiemética.
- Prevenção de parada cardíaca reflexa — prevenção da bradicardia vagal devido ao bloqueio dos receptores M2 cardíacos.
- Redução da secreção — diminuição da produção de saliva e da secreção das glândulas brônquicas.
- Prevenção de complicações — redução do risco de laringoespasmo reflexo e ação antiemética.
Em que a farmacocinética da atropina difere dos bloqueadores muscarínicos de amônio quaternário (por exemplo, o brometo de ipratrópio)?
A atropina pertence às aminas terciárias e é um composto lipofílico não polar, penetrando rapidamente através da barreira hematoencefálica; ela atinge o SNC em 30 a 60 minutos. O brometo de ipratrópio pertence aos compostos de amônio quaternário, possui baixa lipofilicidade e penetra mal através das membranas biológicas quando aplicado topicamente. A baixa absorção sistêmica do ipratrópio na administração inalatória resulta em baixa expressão de efeitos colaterais sistêmicos.
| Propriedade | Atropina | Brometo de ipratrópio |
|---|---|---|
| Grupo químico | Amina terciária | Composto de amônio quaternário |
| Lipofilicidade | Composto lipofílico não polar | Baixa lipofilicidade |
| Penetração através da BHE | Penetra rapidamente | Penetra mal através das membranas biológicas |
| Absorção sistêmica na administração inalatória | Não especificado nas fontes | Baixa |
Quais são as indicações para a administração intravenosa de atropina na cardiologia de emergência?
Na cardiologia de emergência, a administração intravenosa de atropina é utilizada em bradiarritmias e distúrbios de condução. As indicações são bradicardia sinusal e bloqueio atrioventricular de origem vagal, bem como bradicardia sinusal hemodinamicamente significativa ou bloqueio atrioventricular com ritmo de escape inadequado no infarto agudo do miocárdio.
- Bradicardia sinusal — incluindo no infarto agudo do miocárdio ou de origem vagal.
- Bloqueio atrioventricular — quando hemodinamicamente significativo e com ritmo de escape inadequado.
- Critérios da fonte — frequência cardíaca menor que 40 bpm e/ou pausas maiores que 300 ms.
«Red as a beet, dry as a bone, blind as a bat, mad as a hatter, hot as a hare» — mnemônica clássica para os sintomas de superdosagem de atropina (vermelhidão na pele, secura, midríase/paralisia da acomodação, psicose, hipertermia).
Questões de aulas e exames
Por que a atropina é ineficaz para eliminar o aumento do tônus da musculatura esquelética causado pela neostigmina?
A atropina é um bloqueador exclusivamente de receptores M-colinérgicos, enquanto o tônus da musculatura esquelética é regulado por meio de receptores N-colinérgicos, sobre os quais o medicamento não atua.
Qual é o principal mecanismo de penetração da atropina no SNC?
Devido à sua estrutura de amina terciária e propriedades lipofílicas, o fármaco atravessa facilmente a barreira hematoencefálica e induz efeitos centrais.
Qual método de desintoxicação é eficaz na intoxicação grave por atropina, além da lavagem gástrica?
São utilizados métodos de desintoxicação ativa, como hemoperfusão e diurese forçada, além da administração de antídotos (fisostigmina).
O que mais estudar sobre o tema
- Farmacocinética comparativa da atropina e da escopolamina (papel do pKa e da BHE)
- Antagonistas farmacológicos da atropina (anticolinesterásicos)
- Análogos sintéticos e semissintéticos de anticolinérgicos muscarínicos
- Particularidades do uso de anticolinérgicos muscarínicos em oftalmologia
- Patogênese e estágios clínicos da intoxicação por alcaloides de beladona
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