Classificação e estrutura química
O brometo de pipecurônio (Pipecuronium bromid) é um representante clássico dos bloqueadores neuromusculares não despolarizantes. Na farmacologia, os fármacos deste grupo são divididos em duas classes principais, dependendo de sua estrutura química.
O pipecurônio pertence aos aminosteroides, pois sua molécula é baseada em um núcleo esteroide. Pertencem a esta mesma subfamília química o brometo de pancurônio, o brometo de vecurônio e o brometo de rocurônio.
O segundo grande grupo são as benzisoquinolinas, cuja característica estrutural é a presença de anéis de isoquinolina. Estas incluem o protótipo histórico tubocurarina, bem como o besilato de atracúrio, o besilato de cisatracúrio e o cloridrato de mivacúrio.
Duração de ação
Dependendo da duração do bloqueio neuromuscular induzido, os relaxantes musculares são divididos em três grupos. O brometo de pipecurônio pertence aos fármacos de ação prolongada (30–60 minutos ou mais).
Além disso, entre todos os agentes do tipo curare utilizados, o pipecurônio possui o efeito mais prolongado, que chega a cerca de 2 horas. Este mesmo grupo de ação prolongada inclui a tubocurarina e o pancurônio.
Para comparação, se for necessário um tempo menor de relaxamento muscular, utilizam-se fármacos de duração intermediária (20–40 minutos, por exemplo, atracúrio, vecurônio, rocurônio) ou de curta duração (10–15 minutos, mivacúrio).
Farmacocinética e vias de eliminação
A duração do efeito dos agentes do tipo curare depende diretamente da forma como são eliminados ou destruídos no organismo. O pipecurônio é excretado predominantemente pelos rins. É exatamente esta via de eliminação que condiciona o seu efeito prolongado.
Como outros grupos são eliminados:
- Via biliar (inalterados ou como metabólitos) — vecurônio, rocurônio.
- Eliminação de Hofmann (hidrólise espontânea não enzimática no plasma) — atracúrio.
- Destruição pela colinesterase plasmática (pseudocolinesterase) — mivacúrio.
Forma farmacêutica e aplicação
De acordo com o formulário de prescrição, o brometo de pipecurônio é apresentado como pó em frascos de 0,004 g (o diluente acompanha obrigatoriamente o frasco).
O fármaco é administrado estritamente por via intravenosa. O cálculo da dose é individual e corresponde a 70–80 mcg/kg de peso corporal do paciente.
Particularidades da prescrição clínica
Como o pipecurônio é eliminado pelos rins, o seu uso requer atenção especial em pacientes com insuficiência renal.
Em casos de insuficiência renal ou hepática, o fármaco de escolha passa a ser o besilato de atracúrio. Graças à eliminação de Hofmann, a duração de ação do atracúrio não depende absolutamente da função hepática e renal, o que torna o seu uso mais seguro e previsível para esta categoria de pacientes.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Qual é o mecanismo de ação do brometo de pipecurônio na sinapse neuromuscular?
O brometo de pipecurônio é um relaxante muscular de ação competitiva não despolarizante. O seu mecanismo de ação consiste no bloqueio competitivo dos receptores de acetilcolina na membrana pós-sináptica da sinapse neuromuscular. O fármaco e a acetilcolina «competem» pelo receptor. Isso impede que a acetilcolina desencadeie o processo de despolarização da membrana, bloqueando consequentemente a transmissão do impulso nervoso e suprimindo o tônus muscular de forma isolada.
Como a função hepática e renal afeta a duração de ação de diferentes relaxantes musculares?
A duração do efeito dos relaxantes musculares depende diretamente da forma como são eliminados ou destruídos no organismo.
- O pipecurônio pertence aos fármacos de ação prolongada e é excretado predominantemente pelos rins.
- O vecurônio e o rocurônio pertencem aos fármacos de duração intermediária e são excretados pela bile inalterados ou como metabólitos.
- O atracúrio pertence aos fármacos de duração intermediária e sofre eliminação de Hofmann — hidrólise espontânea não enzimática no plasma. A duração da ação do atracúrio não depende da função hepática e renal, razão pela qual é o fármaco de escolha na insuficiência renal ou hepática.
Quais antídotos (antagonistas) são utilizados para a reversão do bloqueio neuromuscular induzido pelo brometo de pipecurônio?
Para restaurar a transmissão neuromuscular após o uso do brometo de pipecurônio, utilizam-se agentes anticolinesterásicos.
- O brometo de neostigmina inibe a acetilcolinesterase, o que leva ao acúmulo de acetilcolina, a qual desloca o relaxante muscular de sua ligação com os receptores.
- A atropina é administrada como pré-medicação obrigatória 10 minutos antes da neostigmina para prevenir efeitos colaterais (bradicardia, hipersalivação).
O fármaco inovador sugamadex não é utilizado para a reversão do bloqueio pelo pipecurônio, uma vez que o seu grupo-alvo são outros aminosteroides (vecurônio e rocurônio).
Pipecurônio — letra «P» — Rins (Rim em russo). É excretado pelos rins, logo age por muito tempo (até 2 horas). Pertence aos aminosteroides (assim como outros fármacos com o sufixo «-curônio»).
Questões de aulas e exames
A que classe estrutural química pertence o brometo de pipecurônio?
É um aminosteroide. Sua estrutura é baseada em um núcleo esteroide, ao contrário das benzisoquinolinas (por exemplo, a tubocurarina), que contêm anéis de isoquinolina.
Quanto tempo dura o relaxamento muscular após a administração de pipecurônio?
É um fármaco de ação prolongada. O efeito persiste por 30–60 minutos ou mais (em média cerca de 2 horas), tornando-o o de maior duração em seu grupo.
Como o brometo de pipecurônio é eliminado e por que isso é importante?
É excretado predominantemente pelos rins. Portanto, na insuficiência renal, sua ação pode prolongar-se de forma imprevisível (nestes casos, o atracúrio é preferível).
Qual é a forma farmacêutica do fármaco e como ele é administrado?
É comercializado como pó em frascos de 0,004 g (acompanhado de diluente). É administrado apenas por via intravenosa na dose de 70–80 mcg/kg de peso corporal.
O que mais estudar sobre o tema
- Mecanismo de bloqueio competitivo dos receptores nicotínicos dos músculos esqueléticos.
- Diferenças entre os relaxantes musculares despolarizantes e não despolarizantes.
- Eliminação de Hofmann: química do processo e significado clínico.
- Antagonistas dos relaxantes musculares não despolarizantes (agentes anticolinesterásicos).
- Regras para a realização de ventilação mecânica durante o uso de relaxantes musculares.
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