Aceclidina

Mecanismo de ação

A aceclidina pertence aos M-colinomiméticos diretos: ativa diretamente os receptores colinérgicos muscarínicos do sistema nervoso parassimpático. Ao contrário dos compostos de amônio quaternário (acetilcolina, muscarina), a aceclidina é um composto de amônio terciário sem carga permanente, o que garante melhor penetração através das barreiras biológicas.

A estimulação dos receptores muscarínicos leva à excitação dos órgãos efetores da inervação parassimpática: o tônus da musculatura lisa dos órgãos internos aumenta, a secreção das glândulas exócrinas é intensificada e a frequência cardíaca diminui. Quanto ao espectro de ação, é semelhante à pilocarpina, mas possui menor toxicidade, o que amplia as possibilidades de uso sistêmico.

Efeitos farmacológicos

Ação tópica na oftalmologia: a constrição pupilar (miose) e o espasmo de acomodação levam à abertura do ângulo da câmara anterior do olho e à melhora do escoamento do humor aquoso através da rede trabecular. A pressão intraocular diminui por um período de até 6 horas após uma única instilação.

Ação reabsortiva (sistêmica) após administração parenteral ou oral:

• Aumento do tônus da musculatura lisa do trato gastrintestinal e da bexiga urinária
• Intensificação da peristalse intestinal
• Aumento do tônus do miométrio (musculatura uterina)
• Estímulo da secreção das glândulas digestivas ( salivares, gástricas)
• Redução da frequência cardíaca (FC) e da pressão arterial (PA)

Clinicamente, é importante compreender o antagonismo funcional indireto com os espasmolíticos miotrópicos (papaverina): os fármacos exercem efeitos opostos sobre o tônus da musculatura lisa, mas através de locais de ação diferentes — o mecanismo receptor na aceclidina versus a influência direta sobre o aparelho contrátil da célula na papaverina.

Indicações de uso

Uso tópico (oftalmologia):

• Glaucoma de ângulo aberto — fármaco de escolha para reduzir a PIO
• Crise aguda de glaucoma de ângulo fechado (como parte da terapia combinada)

Uso sistêmico (via oral, subcutânea):

• Atonia intestinal — paresia pós-operatória, obstrução intestinal dinâmica
• Atonia da bexiga urinária — retenção urinária de caráter neurogênico
• Hipotonia uterina no período pós-parto
• Hemorragias uterinas no período pós-parto (para intensificar as contrações do miométrio e cessar o sangramento)

Na atonia do trato gastrintestinal e da bexiga urinária, pode ser prescrito alternativamente ou em conjunto com agentes anticolinesterásicos (brometo de neostigmina).

Efeitos colaterais e contraindicações

Os efeitos adversos estão relacionados à hiperestimulação dos receptores muscarínicos e ocorrem predominantemente durante o uso sistêmico:

• Hipersalivação (sialorreia), diarreia
• Espasmos da musculatura lisa (dor abdominal, micção frequente)
• Hipotensão arterial, bradicardia
• Ação irritante local (durante a instilação no olho — sensação de queimação, hiperemia conjuntival)

Contraindicações (geneticamente/patogeneticamente justificadas):

• Asma brônquica e DPOC — risco de broncoespasmo devido ao aumento do tônus da musculatura lisa brônquica
• Angina do peito, bradicardia — agravamento da patologia cardiovascular
• Úlcera gástrica e duodenal, gastrite hiperacídica — a estimulação da secreção de ácido clorídrico agrava o quadro clínico
• Gravidez (exceto no período pós-parto) — o aumento do tônus do miométrio cria o risco de aborto espontâneo

Correção de complicações: em caso de hipotensão arterial, administram-se alfa-adrenomiméticos para elevar o tônus vascular.

Particularidades de prescrição e receita

Formas farmacêuticas:

• Colírio: soluções aquosas a 2%, 3%, 5%
• Pomada oftálmica: 3%, 5% — 20,0 g
• Solução injetável: 0,2% em ampolas de 1 e 2 ml

Esquema de dosagem:

• Uso tópico: 1 a 2 gotas no saco conjuntival 3 a 4 vezes ao dia
• Uso subcutâneo: 1 a 2 ml de solução a 0,2%
• Doses máximas individuais e diárias (DMI/DMD): 0,004 g / 0,012 g

Exemplo de receita (uso tópico):

Rp.: Sol. Aceclidini 3% — 10 ml D.S. Colírio. Instilar 2 gotas em ambos os olhos 3 vezes ao dia.

Exemplo de receita (administração parenteral):

Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% — 1 ml D.t.d. N. 10 in amp. S. Aplicar por via subcutânea, 1 ml, 2 vezes ao dia.

O medicamento deve ser armazenado de acordo com a Lista B. Ao prescrever sistemicamente, considerar todo o espectro de contraindicações.

Resumo: perguntas e respostas sobre o tema

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Características comparativas dos M-colinomiméticos: pilocarpina, aceclidina, betanecol, cevimelina
• Agentes anticolinesterásicos como alternativa aos colinomiméticos diretos na atonia do trato gastrintestinal
• Mecanismo de redução da pressão intraocular no glaucoma: papel da miose e do ângulo da câmara anterior
• Compostos de amônio quaternário e terciário: diferenças na permeabilidade através da barreira hematoencefálica (BHE)
• Tipos de antagonismo na farmacologia: competitivo direto, indireto, funcional
• Anticolinérgicos muscarínicos como antídotos na superdose de colinomiméticos

Outros tópicos da seção "Fármacos e Prescrição"

Material preparado por professores da WhiteCoat Pro de acordo com o currículo de medicina. Possui caráter educacional.