Mecanismo de ação e farmacocinética
A benzatina-benzilpenicilina (Bicillinum-1) pertence à classe dos antibióticos betalactâmicos. Na classificação, é uma penicilina natural para administração parenteral. O fármaco é instável em meio ácido — sendo totalmente destruído pela ação do ácido clorídrico no estômago. Por isso, diferencia-se fundamentalmente dos medicamentos de uso enteral (como a fenoximetilpenicilina, que possui um grupo fenoximetila em vez de benzila e não é destruída no trato gastrintestinal).
Quanto à duração do efeito, trata-se de uma forma de liberação prolongada (duratória) — um medicamento de depósito. Ao contrário dos sais de curta ação (sais de sódio e potássio da benzilpenicilina) e da benzilpenicilina procaína (com duração de 12 a 18 horas), a Bicilina-1 é absorvida de forma extremamente lenta após a injeção intramuscular. Isso garante a manutenção de uma concentração terapêutica no sangue por 7 a 10 dias. Existe também o medicamento combinado Bicilina-5 (uma mistura com o sal de procaína), que atua por até 1 mês.
Indicações de uso
Como todos os medicamentos do grupo da benzilpenicilina, este antibiótico é ativo contra a flora sensível. No entanto, o seu perfil prolongado dita indicações específicas. A benzatina-benzilpenicilina é o medicamento de escolha (de primeira linha) para as seguintes patologias:
- Sífilis. Os medicamentos do grupo da penicilina são eficazes em todos os estágios desta doença e são prescritos em ciclos.
- Doenças reumáticas. Utilizada para a profilaxia anual contínua com bicilina (prevenção de exacerbações do reumatismo).
- Infecções estreptocócicas. Incluindo amigdalofaringite (faringite estreptocócica), escarlatina e várias infecções de feridas.
Para compreender o espectro do grupo: as penicilinas naturais são geralmente aplicadas a uma ampla gama de infecções. Trata-se de infecções do trato respiratório e OＲL (pneumonia focal e lobar, abscesso pulmonar, difteria), infecções da pele, tecidos moles e ossos (erisipela, osteomielite, actinomicose). Também são indicadas para endocardite bacteriana, infecções anaeróbicas específicas (gangrena gasosa, tétano) e doenças transmitidas por vetores (doença de Lyme ou borreliose transmitida por carrapatos).
Limitações e tática de substituição
A principal desvantagem das formas de depósito é que elas não geram altas concentrações de pico no plasma sanguíneo e praticamente não atravessam a barreira hematoencefálica (BHE). Por esse motivo, a Bicilina-1 estritamente não é utilizada em infecções agudas graves (por exemplo, na meningite, onde é necessário transpor a BHE).
Tática de escolha e alternativas: Os medicamentos à base de benzilpenicilina constituem a primeira linha. No entanto, se o paciente apresentar hipersensibilidade (reações alérgicas) às penicilinas, devem ser utilizados fármacos alternativos (medicamentos de reserva). Estes incluem:
- Macrolídeos e azalídeos: eritromicina, azitromicina (Sumamed).
- Cefalosporinas: cefaloridina (Ceporin), ceftriaxona (Longacef).
Apresentação e prescrição
De acordo com o formulário terapêutico, o medicamento é comercializado em frascos-ampola contendo pó para preparação de suspensão. Dosagens disponíveis: 300.000, 600.000 e 1.200.000 UI.
A via de administração padrão é estritamente intramuscular (i.m.). A dose usual é de 300.000 a 600.000 UI, administrada 1 vez por semana.
Exemplo de prescrição: Rp.: Benzathini benzylpenicillini 600 000 ED D.t.d. N. 4 S. Via intramuscular, 600.000 UI 1 vez por semana.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Qual é o mecanismo de ação da benzatina-benzilpenicilina sobre a célula bacteriana?
A benzatina-benzilpenicilina exerce uma ação bactericida ao se ligar à enzima transpeptidase (proteína ligadora de penicilina), o que perturba a formação de ligações cruzadas entre as cadeias de peptidoglicano e interrompe a síntese de uma parede celular íntegra. A desorganização do equilíbrio entre a síntese de mureína e sua degradação leva à ativação incontrolável de autolisinas, lise celular e efeito bactericida.
A Bicilina-1 atua por UMA semana (7 a 10 dias), enquanto a Bicilina-5 atua por quase CINCO semanas (1 mês).
Questões de aulas e exames
Por que a Bicilina-1 não deve ser prescrita para meningite?
O medicamento é uma forma de depósito: não produz picos de concentração elevados no sangue e praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica (BHE). O tratamento da meningite requer sais hidrossolúveis de curta ação.
É possível prescrever benzatina-benzilpenicilina em comprimidos?
Não, este é um fármaco instável em meio ácido que é totalmente destruído pelo ácido clorídrico do estômago. Para administração oral (per os), utiliza-se a fenoximetilpenicilina, que é ácido-resistente.
O que fazer se um paciente com sífilis tiver alergia a penicilinas?
Como alternativas (medicamentos de reserva), prescrevem-se antibióticos de outros grupos: macrolídeos (por exemplo, eritromicina, azitromicina) ou cefalosporinas (ceftriaxona).
O que mais estudar sobre o tema
- Diferenças entre os sais de sódio, potássio e procaína da benzilpenicilina.
- Mecanismo de desenvolvimento de reações alérgicas a antibióticos betalactâmicos.
- Esquemas de profilaxia da febre reumática com bicilina.
- Penicilinas resistentes a ácido: farmacocinética da fenoximetilpenicilina.
- Cefalosporinas e macrolídeos como medicamentos de reserva: espectro de ação.
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