Adipato de piperazina

Perfil farmacocinético

Ao contrário de vários outros anti-helmínticos (por exemplo, pirantel e carbendazim), o adipato de piperazina caracteriza-se por ser rápida e completamente absorvido no trato gastrintestinal após a administração oral. A eliminação do medicamento do organismo ocorre predominantemente por excreção renal. Essa característica farmacocinética exige um controle rigoroso da função renal do paciente.

Indicações de uso

O medicamento é prescrito para nematoídeos intestinais. As principais indicações clínicas são:

• Ascaridíase;
• Enterobiose.

Uma característica importante do medicamento é o seu alto perfil de segurança para crianças: o adipato de piperazina é oficialmente aprovado para uso na prática pediátrica em pacientes com menos de 1 ano de idade.

Efeitos colaterais e contraindicações

Durante o tratamento, podem ocorrer reações adversas, principalmente afetando os sistemas nervoso e muscular. Estas incluem:

• Fraqueza muscular;
• Tremores.

Precauções especiais: Na presença de insuficiência renal no paciente, a eliminação do medicamento torna-se mais lenta. Isso pode levar à cumulação da substância e ao desenvolvimento de fenômenos neurotóxicos graves.

Contraindicações:

1. A contraindicação absoluta para a prescrição são as doenças orgânicas do sistema nervoso central (SNC).
2. Devido a dados conflitantes sobre a segurança dos derivados de piperazina, tomou-se a decisão clínica geral de não prescrevê-los a mulheres grávidas.

Regras de prescrição

O medicamento é administrado por via oral. A dose terapêutica média para adultos é de 1,5–2,0 g por tomada.

Exemplo de prescrição de comprimidos de 0,5 g (para uma dose de 1,5 g):

Rp.: Tab. Piperazini adipinatis 0,5 D.t.d. N. 10 S. Via oral, 3 comprimidos por tomada.

O anel de piperazina em química medicinal (SAR)

O anel de piperazina é um elemento estrutural importante (farmacóforo) não apenas em anti-helmínticos, mas também em muitos outros grupos farmacológicos. O conhecimento dessas relações estruturais auxilia no estudo da farmacologia:

• Antipsicóticos típicos: Existe um grupo separado de derivados de piperazina da fenotiazina. Estes incluem perfenazina, trifluoperazina (contém um radical metila no anel) e flufenazina (contém um radical hidroxietila). A esterificação da flufenazina com ácido cáprico permite criar uma forma de depósito com duração de efeito de 1 a 2 semanas.
• Fluoroquinolonas: A presença do anel de piperazina na 7ª posição do núcleo de quinolona (em combinação com um átomo de flúor na 6ª posição) confere alta atividade antibacteriana a este grupo.
• Fármacos antifilariais: A dietilcarbamazina também é um derivado de piperazina e serve como medicamento de escolha para a filariose linfática.

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Farmacocinética comparativa de anti-helmínticos: medicamentos absorvíveis e não absorvíveis.
• Mecanismos de desenvolvimento de neurotoxicidade medicamentosa na insuficiência renal.
• Particularidades do tratamento da ascaridíase e da enterobiose na prática pediátrica.
• Relação estrutura-atividade (SAR): o papel do anel de piperazina no desenvolvimento de antipsicóticos e antibióticos.
• Contraindicações para o uso de anti-helmínticos durante a gravidez.

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