Formas oftálmicas: Sulfacetamida
La sulfacetamida (conocida como albucid) se comercializa en forma de gotas y ungüentos oftálmicos. El fármaco penetra de manera excelente en los tejidos y líquidos del ojo. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en caso de inflamación conjuntival pronunciada es posible su absorción hacia la circulación sistémica.
Se emplea en oftalmología para el tratamiento de conjuntivitis, blefaritis y úlceras corneales purulentas. El régimen posológico estándar consiste en instilaciones de 1 a 2 gotas de 4 a 6 veces al día.
La tolerancia suele ser buena, pero las concentraciones elevadas pueden causar un efecto irritante local: ardor, prurito, sensación de cuerpo extraño y lagrimeo. En tales casos, se ajusta la terapia cambiando a soluciones de menor concentración.
Fármacos que contienen plata
A este grupo pertenecen la sulfadiazina de plata y el sulfatiazol de plata. La presencia del átomo de plata cambia radicalmente la farmacodinámica: durante la disociación se liberan iones de plata ($Ag^+$), los cuales se unen al ADN de las bacterias. Esto proporciona un potente efecto bactericida.
La principal característica distintiva de estos fármacos es que su eficacia no disminuye en presencia de pus y productos de degradación tisular. Esto se debe a que el mecanismo de acción de los iones de plata no depende de la competencia con el ácido paraaminobenzoico (PABA).
El espectro de actividad es amplio e incluye a los patógenos de infecciones en heridas: estafilococos, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella. De especial valor es su actividad frente a Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa).
Se aplican tópicamente en forma de ungüentos para infecciones de quemaduras y heridas, úlceras tróficas y úlceras por presión. Entre los efectos secundarios se encuentran posibles reacciones alérgicas locales, prurito y ardor en el lugar de aplicación.
Fármacos combinados para el tracto gastrointestinal
El grupo incluye sulfasalazina, salazopiridazina y salazodimetoxina. Por su estructura química, son compuestos azoicos de un fragmento de sulfonamida y ácido salicílico.
Se absorben mal en el intestino delgado, alcanzando las porciones inferiores del tracto gastrointestinal. En el colon, bajo la acción de la microflora local, se produce la hidrólisis (escisión) del compuesto en dos componentes activos:
- Ácido 5-aminosalicílico — ejerce una marcada acción antiinflamatoria.
- Componente sulfonamídico — proporciona el efecto antibacteriano local.
Principales indicaciones: colitis ulcerosa inespecífica (CUI), enfermedad de Crohn y terapia de base para la artritis reumatoide.
Toxicidad de la sulfasalazina y estatus del grupo
La sulfasalazina se administra por vía oral (per os) y posee un amplio espectro de toxicidad. Son posibles las reacciones alérgicas, la dispepsia y el ardor rectal. En el sistema hematopoyético se observan leucopenia y agranulocitosis. El sistema nervioso central puede reaccionar con ataxia, convulsiones, acúfenos y alucinaciones. También se han descrito casos de fotosensibilización y neumonitis intersticial.
En la práctica clínica moderna, la frecuencia de uso de las sulfonamidas disminuye constantemente. Esto se debe a tres factores:
- Son significativamente inferiores en actividad antibacteriana a los antibióticos modernos.
- Poseen una toxicidad comparativamente alta.
- Los microorganismos desarrollan resistencia a ellas con rapidez.
¿Cómo recordar la acción de la sulfasalazina? Imagine una «cápsula con doble fondo»: atraviesa el intestino delgado en tránsito y, en el colon, las bacterias la «abren», liberando el antibiótico (sulfonamida) y el antiinflamatorio (5-ASA).
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué los ungüentos de plata funcionan en heridas purulentas y las sulfonamidas comunes no?
Las sulfonamidas convencionales compiten con el PABA, el cual abunda en el pus y en los tejidos destruidos. Los iones de plata actúan de otro modo: se unen directamente al ADN de las bacterias, por lo que el pus no interfiere en su efecto bactericida.
¿Qué hacer si las gotas oftálmicas con sulfacetamida provocan un ardor intenso y lagrimeo?
La irritación local suele estar relacionada con el uso de concentraciones elevadas del fármaco. Para corregir el tratamiento, basta con cambiar a una solución con menor contenido de principio activo.
¿Cómo actúa la sulfasalazina en la colitis ulcerosa inespecífica?
El fármaco prácticamente no se absorbe en el intestino delgado. En el colon, la microflora lo descompone en sulfonamida (que inhibe la flora patógena) y ácido 5-aminosalicílico (que reduce la inflamación de la pared intestinal).
Qué más repasar sobre el tema
- Mecanismo de antagonismo competitivo de las sulfonamidas con el ácido paraaminobenzoico (PABA).
- Farmacocinética de la sulfacetamida: condiciones de absorción en el torrente sanguíneo sistémico.
- Efecto de la sulfasalazina sobre el sistema hematopoyético (mecanismos de desarrollo de la agranulocitosis).
- Causas y mecanismos del desarrollo de resistencia microbiana a las sulfonamidas.
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