Origen y representantes del grupo
Este grupo farmacológico se creó a partir de compuestos naturales —las pristinamicinas—, los cuales son producidos por el microorganismo Streptomyces pristinaespiralis. Los fármacos modernos son semisintéticos.
El grupo incluye dos agentes que pertenecen a diferentes subgrupos:
- Quinupristina — pertenece a los estreptograminas del grupo B.
- Dalfopristina — pertenece a los estreptograminas del grupo A.
Una característica importante de la farmacoterapia es que estos componentes nunca se prescriben por separado. Se utilizan exclusivamente como una combinación fija única.
Mecanismo de acción antimicrobiana
El fármaco ataca de manera dirigida el aparato de síntesis proteica de la célula microbiana a nivel de los ribosomas.
Principales efectos moleculares:
- Unión a la subunidad ribosómica 50S.
- Bloqueo de la enzima peptiditransferasa.
- Alteración del proceso de translocación (transferencia del péptido del sitio A al sitio P).
- Impedimento para la salida de la cadena peptídica en elongación hacia el exterior.
Como resultado de este doble golpe, la síntesis de proteínas en la célula bacteriana se detiene por completo.
Espectro de actividad y tipo de efecto
La naturaleza del efecto sobre los microorganismos depende de su especie:
- Tipo bactericida: se manifiesta frente a la mayoría de los microorganismos grampositivos, destruyéndolos por completo.
- Tipo bacteriostático: se observa específicamente al actuar sobre cepas de Enterococcus faecium, deteniendo su crecimiento y reproducción.
El espectro de actividad antimicrobiana abarca la flora grampositiva, así como los patógenos de neumonías atípicas, incluyendo clamidias, micoplasmas y legionelas.
Uso clínico y efectos secundarios
La combinación se utiliza para el tratamiento de infecciones graves y potencialmente mortales.
Indicaciones principales:
- Infecciones provocadas por cepas de Enterococcus faecium resistentes a vancomicina.
- Procesos infecciosos complicados de piel y tejidos blandos causados por estafilococos (incluyendo MRSA resistente a meticilina) y estreptococos.
Posibles reacciones adversas:
- Manifestaciones locales: inflamación y dolor en el sitio de inyección (flebitis).
- Tracto gastrointestinal e hígado: trastornos dispépticos, aumento de los niveles de bilirrubina en sangre.
- Sistema osteoarticular: síndrome doloroso en articulaciones (artralgia) y músculos (mialgia).
- Sistema nervioso: cefalea.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuál es la vía de administración y el régimen de dosificación del fármaco?
El preparado combinado de quinupristina/dalfopristina se administra por vía intravenosa cada 8–12 horas.
- Vía de administración: vía intravenosa.
- Régimen de dosificación: cada 8–12 horas.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué los componentes de la combinación no se utilizan por separado?
La quinupristina y la dalfopristina actúan de forma sinérgica, bloqueando la síntesis de proteínas en diferentes etapas del funcionamiento de la subunidad ribosómica 50S, y solo su uso conjunto garantiza el efecto clínico necesario.
¿Cuál es el tipo de acción del fármaco sobre Enterococcus faecium?
Frente a este patógeno en particular, la combinación muestra un tipo de acción bacteriostática, deteniendo su reproducción.
¿En qué infecciones de la piel y tejidos blandos se prescriben los estreptograminas?
El fármaco se utiliza en infecciones complicadas y potencialmente mortales causadas por estreptococos y estafilococos, incluidas las cepas resistentes de MRSA.
Qué más repasar sobre el tema
- Diferencias estructurales entre los estreptograminas de los grupos A y B
- Farmacocinética de la quinupristina y la dalfopristina tras la administración intravenosa
- Mecanismos de desarrollo de resistencia bacteriana a los estreptograminas
- Características de las interacciones farmacológicas a través del sistema del citocromo P450
- Tácticas de manejo de pacientes en caso de aparición de artralgias y mialgias durante la terapia
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