Estructura química y mecanismo de acción
La base de la molécula de las cefalosporinas es el ácido 7-aminocefalosporánico, que consta de dos componentes clave: los anillos betalactámico y dihidrotiazínico.
Debido a su marcada similitud estructural con las penicilinas, estos fármacos comparten el mismo mecanismo de acción, provocan la muerte de los microorganismos y se caracterizan por una baja toxicidad. Sus principales ventajas frente a las penicilinas son un espectro antimicrobiano más amplio y resistencia a diversas enzimas.
Mecanismo del efecto bactericida:
- Inhibición de la enzima transpeptidasa.
- Alteración de la síntesis de peptidoglucano, un componente crucial de la pared celular bacteriana.
- Disminución de la resistencia de la pared celular, lo que conduce a su lisis.
Clasificación y evolución del espectro
Todos los representantes del grupo se dividen en cuatro generaciones, cada una de las cuales incluye formas parenterales y orales.
En la transición de la primera a la cuarta generación se observan las siguientes tendencias:
- El espectro general de actividad antimicrobiana se amplía.
- La actividad contra bacterias gramnegativas (Gram–) aumenta significativamente.
- La eficacia frente a microorganismos grampositivos (Gram+) disminuye ligeramente.
- Una característica común de todas las cefalosporinas es su ineficacia absoluta frente a enterococos (Enterococcus).
Características de las generaciones de antibióticos
- 1.ª generación: Poseen un amplio espectro con actividad sobre la flora Gram+ (estafilococos, estreptococos). Entre los fármacos parenterales se utiliza activamente la cefazolina para la profilaxis quirúrgica. Los representantes orales son la cefalexina y el cefadroxilo.
- 2.ª generación: Se distinguen por una mayor actividad contra microorganismos gramnegativos (Haemophilus influenzae, grupo entérico) y una mayor resistencia a las betalactamasas. Incluyen la cefuroxima, el cefaclor, así como agentes con actividad antiinfecciosa anaerobia (cefoxitina).
- 3.ª generación: Presentan un espectro marcadamente ampliado frente a la flora Gram– y son capaces de atravesar la barrera hematoencefálica. Los fármacos principales son la ceftriaxona y la cefotaxima.
- 4.ª generación: Fármacos parenterales (cefepima, cefpiroma) con una potente acción sobre cepas gramnegativas resistentes.
Características farmacocinéticas
Las vías de administración y distribución de las cefalosporinas dependen del fármaco y la generación específicos:
- Los fármacos de 1.ª generación (por ejemplo, la cefazolina), administrados por vía parenteral, penetran bien en los tejidos, pero atraviesan mal la barrera hematoencefálica y se excretan por los riñones sin cambios.
- Las formas orales se absorben bien en el tracto gastrointestinal, alcanzando las concentraciones terapéuticas necesarias.
- Los representantes de la 3.ª generación (cefotaxima, ceftriaxona) penetran excelentemente en diversos órganos y tejidos y, lo que es más importante, atraviesan la barrera hematoencefálica, por lo que son los fármacos de elección en la meningitis.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son los principales efectos secundarios y reacciones adversas del uso de cefalosporinas?
Los principales efectos secundarios de las cefalosporinas incluyen reacciones alérgicas, organotóxicas, gastrointestinales y específicas.
- Reacciones alérgicas: urticaria, fiebre, choque anafiláctico; existe alergia cruzada con las penicilinas.
- Organotoxicidad: nefrotoxicidad (específica de las cefalosporinas de 1.ª generación; también descrita en representantes individuales como el cefamandol), hepatotoxicidad (aumento transitorio de las transaminasas hepáticas), leucopenia, agranulocitosis y convulsiones.
- Disbiosis y superinfecciones: incluyendo candidiasis oral e intestinal.
- Colitis pseudomembranosa: diarrea sanguinolenta debida a la proliferación de Clostridium difficile por la supresión de la flora competitiva.
- Reacciones locales: flebitis tras la administración intravenosa.
- Reacciones específicas: reacción de tipo disulfirámido y síndrome hemorrágico asociados al cefotetan y la cefoperazona; asimismo, se ha descritos hemólisis mediada por anticuerpos para el cefotetan.
Cefalosporinas: 1.ª generación ideal para Gram+ (piel, tejidos blandos); 2.ª generación para infecciones respiratorias y *Haemophilus influenzae*; 3.ª generación atraviesa la barrera hacia el cerebro (meningitis, flora resistente); 4.ª generación máxima defensa.
Preguntas de clases y exámenes
¿Cuál es la principal ventaja de las cefalosporinas sobre las penicilinas?
Las cefalosporinas tienen un espectro de actividad antimicrobiana más amplio y una mayor resistencia a la acción de las betalactamasas.
¿Qué estructura química constituye la base de todas las cefalosporinas?
La base química común del grupo es el ácido 7-aminocefalosporánico, que contiene anillos betalactámico y dihidrotiazínico.
¿Los fármacos de 3.ª generación atraviesan la barrera hematoencefálica?
Sí, una característica clave de las cefalosporinas de 3.ª generación es su buena penetración a través de la barrera hematoencefálica, lo que permite su uso en la meningitis.
¿Las cefalosporinas actúan sobre los enterococos?
No, una característica peculiar de todo el grupo de cefalosporinas es la ausencia total de actividad antimicrobiana frente a los enterococos.
Qué más repasar sobre el tema
- Criterios para la selección de antibióticos en profilaxis quirúrgica
- Análisis farmacocinético comparativo de ceftriaxona y cefotaxima
- Características del uso de cefalosporinas en infecciones por *Pseudomonas aeruginosa*
- Efectos secundarios y complicaciones durante la terapia con cefalosporinas
- Mecanismos de desarrollo de resistencia microbiana a las cefalosporinas
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