Platifilina: farmacodinámica y efectos sistémicos
Por su naturaleza química, la platifilina es una base de amonio terciario. Esta característica estructural le proporciona una excelente capacidad para absorberse en el tracto gastrointestinal y atravesar sin obstáculos la barrera hematoencefálica (BHE).
El fármaco posee un mecanismo de acción dual único:
- Acción antagonista muscarínica: la platifilina bloquea los receptores, sin embargo, este efecto es significativamente más débil que el del prototipo clásico del grupo: la atropina.
- Acción espasmolítica miotropo directa: capacidad de relajar directamente el músculo liso de los órganos internos y de los vasos sanguíneos.
Debido a su acción combinada, el fármaco provoca la dilatación de los vasos sanguíneos y conduce a cierta disminución de la presión arterial (PA).
En la práctica clínica, el hidrotartrato de platifilina se utiliza para:
- Espasmos de los órganos de músculo liso de la cavidad abdominal, incluidos los estados de cólico renal.
- Úlcera péptica gástrica y duodenal.
- Espasmos de los vasos cerebrales y periféricos.
Pirenzepina: mecanismo de acción antisecretora
La pirenzepina (conocida también como Gaster) difiere fundamentalmente por su alta selectividad farmacológica. Es un bloqueante selectivo de los receptores colinérgicos $M_1$, localizados en los ganglios intramurales del estómago. Es importante señalar que a dosis terapéuticas medias el fármaco no afecta a los receptores $M_2$ y $M_3$.
El principal blanco de la pirenzepina son las células enterocromafines. El mecanismo de reducción de la secreción gástrica se realiza a través de una cascada de reacciones:
- Inhibición de la liberación de histamina por las células enterocromafines.
- Disminución de la estimulación de las células parietales por la histamina.
- Reducción de la producción resultante de ácido clorhídrico (HCl).
- Efecto adicional: bloqueo de la influencia estimulante del nervio vago sobre la secreción gástrica.
La principal aplicación clínica del fármaco es su uso como agente antisecretor en la úlcera péptica gástrica y duodenal.
Ventajas de la selectividad de la pirenzepina
Gracias a su acción selectiva exclusivamente sobre los receptores colinérgicos $M_1$, la pirenzepina carece de muchos efectos sistémicos característicos de los anticolinérgicos no selectivos.
El fármaco no afecta a:
- La frecuencia cardíaca (FC) y la conducción auriculoventricular.
- El tamaño pupilar y la acomodación visual.
- El tono del músculo liso intestinal (no altera la peristalsis normal).
Además, el fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE), por lo que no ejerce ningún efecto depresor o estimulante sobre el sistema nervioso central.
Los efectos secundarios de la pirenzepina son raros y por lo general se limitan a una disminución leve de la secreción de las glándulas salivales (se manifiesta como sequedad de boca). Ocasionalmente son posibles una ligera alteración de la visión cercana, diarrea, bulimia o reacciones alérgicas.
Platifilina: Atraviesa la BHE, presenta acción espasmolítica directa. Pirenzepina: Suprime selectivamente la acidez (receptores M1 gástricos), sin penetrar en el cerebro.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la platifilina es capaz de penetrar en el sistema nervioso central?
Esto se debe a su estructura química. La platifilina es una base de amonio terciario, lo que la hace lipofílica y le permite superar fácilmente la barrera hematoencefálica (BHE) y absorberse bien en el tracto gastrointestinal.
¿A través de qué mecanismo reduce la pirenzepina la producción de ácido clorhídrico?
La pirenzepina bloquea los receptores M1 de los ganglios intramurales, lo que inhibe la liberación de histamina por las células enterocromafines. Sin histamina, disminuye la estimulación de las células parietales y estas producen menos ácido clorhídrico (HCl).
¿Causa la pirenzepina taquicardia y midriasis?
No. A dosis terapéuticas medias, bloquea selectivamente solo los receptores M1, sin afectar a M2 (corazón) y M3 (ojos, intestinos), por lo que no influye en la FC, el tamaño pupilar ni la acomodación.
Qué más repasar sobre el tema
- Características estructurales de las bases de amonio terciario y cuaternario
- Fisiología de las células enterocromafines y parietales del estómago
- Característica comparativa de los antagonistas muscarínicos según su grado de selectividad
- El papel del nervio vago en la regulación de la secreción gástrica
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