Mecanismo de acción y efecto sobre los sistemas de órganos
Estos fármacos bloquean los receptores muscarínicos de los tejidos, eliminando el efecto del sistema nervioso parasimpático. Como resultado, se desarrollan efectos totalmente opuestos a la excitación parasimpática:
- Órgano de la visión: debido a la relajación del músculo esfínter del iris, se produce la dilatación de la pupila (midriasis). La relajación simultánea del músculo ciliar provoca la tensión de la zónula de Zinn, el aplanamiento del cristalino y la adaptación del ojo para la visión lejana (se produce parálisis de la acomodación). La combinación de estos efectos altera el drenaje del humor acuoso, lo que puede desencadenar un aumento de la presión intraocular (por lo que los fármacos están estrictamente contraindicados en el glaucoma).
- Sistema respiratorio: disminuye el tono de la musculatura lisa (se produce broncodilatación) y se reduce la secreción de las glándulas bronquiales.
- Tracto digestivo y micción: se suprime la motilidad y disminuye el tono del músculo liso del intestino y de la vejiga urinaria. Se reduce significativamente la producción de secreciones digestivas.
- Glándulas sudoríparas: este es un caso especial. Tienen inervación simpática, pero la transmisión de la señal en ella se realiza a través de la acetilcolina. Al bloquear estos receptores, los fármacos reducen la sudoración, causando sequedad en la piel.
Fuentes vegetales y estructura química
Históricamente, el grupo está representado por alcaloides del tropano que se extraen de plantas de la familia de las solanáceas (Solanaceae): belladona, beleño, estramonio y escopolia.
El representante clásico es la atropina. En la planta viva existe en forma de L-hiosciamina, pero durante el proceso de extracción química se transforma en una mezcla racémica de isómeros. Es un compuesto lipofílico no polar, lo que le proporciona una buena penetración a través de las barreras tisulares.
Entre otros alcaloides vegetales destacan la escopolamina (éster de escopina y ácido trópico) y la platifilina (alcaloide de *Senecio platyphyllos*, derivado de la metilpirrolizidina).
Aplicación clínica
Los anticolinérgicos M se utilizan ampliamente en gastroenterología, urología y cirugía:
- Úlcera péptica gástrica: los fármacos reducen la secreción de ácido clorhídrico. La atropina actúa de forma no selectiva, mientras que el pirenzepina, más moderno, bloquea selectivamente solo los receptores M1, lo que le confiere un mejor perfil de seguridad.
- Estados espásticos: gracias a su potente efecto espasmolítico, los fármacos son eficaces en los cólicos intestinales y hepáticos (en el cólico renal su acción es más débil).
- Pancreatitis aguda: la atropina inhibe la secreción de tripsinógeno, previniendo su activación precoz y protegiendo al páncreas de la autodigestión.
- Urología (vejiga hiperactiva): la tolterodina y la oxibutinina relajan la capa muscular de la vejiga. Los nuevos fármacos incluyen el cloruro de trospio (no selectivo) y fármacos con alta afinidad por los receptores M3, como la darifenacina y la solifenacina.
Grupo relacionado: Gangliopléjicos
La clasificación de los fármacos que bloquean las sinapsis colinérgicas también incluye a los gangliopléjicos (bloquean los receptores nicotínicos en los ganglios autónomos). Se dividen en dos subgrupos:
- Hidrofílicos (polares): aminas bisi cuaternarias (azametonio, pentametonio) y compuestos de sulfonio (trimetafán). No atraviesan la barrera hematoencefálica. Los de acción media se utilizan para el tratamiento de crisis hipertensivas, y los de acción corta para la hipotensión controlada en intervenciones quirúrgicas.
- Lipofílicos (no polares): amina secundaria mecamilamina. Atraviesa fácilmente el SNC. Se utiliza para el tratamiento de la dependencia a la nicotina, ya que desplaza a la nicotina de los receptores y elimina la sensación de euforia.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cómo afectan los anticolinérgicos M al sistema cardiovascular?
Los anticolinérgicos M provocan un aumento de la frecuencia cardíaca y mejoran la conducción auriculoventricular. Debido a la eliminación de la influencia parasimpática, se desarrolla una taquicardia marcada.
- Taquicardia (Tachycardia) — aumento de la frecuencia cardíaca.
- Conducción auriculoventricular (Conductio atrioventricularis) — su mejora y aumento.
¿Cuáles son los efectos secundarios sistémicos de la atropina?
Los efectos secundarios sistémicos de la atropina se deben al bloqueo de los receptores muscarínicos en varios órganos e incluyen alteraciones de la secreción, de la actividad cardíaca y de la micción.
- Sequedad de piel y mucosas — sed intensa, sequedad de las mucosas y de la piel debido a la disminución de la secreción glandular.
- Taquicardia — aumento marcado de la frecuencia cardíaca; posible desarrollo de extrasístoles.
- Retención urinaria — atonía de la vejiga urinaria y retención de orina.
¿Qué contraindicaciones existen para el uso de anticolinérgicos M, además del glaucoma?
Además del glaucoma, el uso de anticolinérgicos M está contraindicado en la hiperplasia prostática benigna, patologías cardiovasculares y patologías del tracto gastrointestinal.
- Hiperplasia prostática benigna — riesgo de retención urinaria aguda.
- Patologías cardiovasculares — taquiarritmias.
- Patologías del tracto gastrointestinal — atonía intestinal.
¿Cómo afectan los anticolinérgicos M al sistema nervioso central?
El efecto sobre el sistema nervioso central depende del fármaco y de la dosis. La escopolamina en dosis terapéuticas provoca la depresión del SNC, que se manifiesta con un efecto sedativo, somnolencia y amnesia. En dosis tóxicas, la acción de la escopolamina se vuelve similar a la de la atropina: se desarrolla excitación psicomotora y luego un posible estado de coma. En la intoxicación aguda por atropina son posibles alucinaciones, delirio, síndrome convulsivo y coma.
La lógica de los efectos farmacológicos de los anticolinérgicos M se basa en la regla «antiparasimpática». Si el sistema parasimpático es responsable de la humedad (secreción), la miosis y la peristalsis activa, el bloqueo de estos receptores produce exactamente el efecto contrario: sequedad, pupilas dilatadas, relajación de la musculatura lisa y pulso acelerado.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué los anticolinérgicos M están absolutamente contraindicados en el glaucoma?
Estos fármacos provocan midriasis y parálisis de la acomodación, lo que conduce a una alteración mecánica del drenaje del humor acuoso. Como resultado, puede producirse un aumento brusco y peligroso de la presión intraocular.
¿Por qué el pirenzepina es mejor que la atropina en el tratamiento de la úlcera gástrica?
El pirenzepina es un fármaco selectivo. Bloquea selectivamente solo los receptores M1, por lo que inhibe eficazmente la secreción de ácido clorhídrico, pero prácticamente no causa los efectos secundarios sistémicos característicos de la atropina no selectiva (por ejemplo, sequedad de boca o taquicardia).
¿Por qué los fármacos de este grupo causan una intensa sequedad en la piel?
Las glándulas sudoríparas están inervadas por el sistema nervioso simpático; sin embargo, la transmisión de la señal en estas terminaciones nerviosas se realiza mediante acetilcolina (inervación colinérgica). El bloqueo de estos receptores detiene la estimulación de las glándulas y cesa la sudoración.
Qué más repasar sobre el tema
- El proceso de racemización de la L-hiosciamina a atropina durante su aislamiento químico a partir de plantas.
- Diferencias en los mecanismos de acción de los espasmolíticos en el tratamiento de la vejiga hiperactiva (tolterodina, oxibutinina).
- Prevención de la autolisis pancreática: dianas moleculares de la atropina en la pancreatitis.
- Características del uso de gangliopléjicos lipofílicos en el tratamiento de la dependencia a la nicotina.
- Fármacos curarizantes como la tercera gran rama de sustancias que bloquean las sinapsis colinérgicas.
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