Efectos sobre el sistema cardiovascular y el tono vascular
La principal diana de los anticolinérgicos muscarínicos en el corazón son los receptores colinérgicos $M_2$. Al bloquearlos, los fármacos eliminan la influencia inhibidora del nervio vago. En el nodo sinusal, esto provoca un aumento del automatismo y el desarrollo de taquicardia, y en el nodo auriculoventricular, una mejora de la conducción.
Curiosamente, a dosis bajas es posible un efecto paradójico en forma de bradicardia transitoria. Esto se atribuye a la estimulación de los centros vagales en el sistema nervioso central o al bloqueo de los receptores presinápticos, lo que potencia la liberación de acetilcolina.
En cuanto a los vasos sanguíneos, en reposo los anticolinérgicos muscarínicos no afectan su tono, ya que carecen de inervación parasimpática (los receptores se localizan en el endotelio). Sin embargo, al administrar agonistas (colinomiméticos muscaríticos), son capaces de prevenir la vasodilatación inducida por estos.
Efectos sobre el músculo liso y las glándulas
Al actuar sobre los receptores colinérgicos $M_3$, los fármacos eliminan la influencia parasimpática estimulante, produciendo un efecto espasmolítico:
- En el tracto gastrointestinal disminuye la motilidad.
- Se produce la relajación del músculo detrusor de la vejiga urinaria.
- El tono bronquial disminuye.
- Característica importante: por el contrario, el tono de los esfínteres aumenta.
El bloqueo de los mismos receptores $M_3$ conduce a una supresión generalizada de la secreción de las glándulas exocrinas (bronquiales, salivales, lagrimales, sudoríparas). El bloqueo de los receptores $M_1$ en el estómago disminuye la liberación de histamina, lo que en última instancia reduce la secreción de ácido clorhídrico.
Aplicación clínica
Gracias a su amplio espectro de efectos farmacodinámicos, los anticolinérgicos muscarínicos (especialmente la atropina) se utilizan en diversas áreas de la medicina:
- Oftalmología: Para el examen del fondo de ojo (inducen midriasis persistente) y la determinación de la refracción verdadera (inducen parálisis de la acomodación). También se utilizan en procesos inflamatorios (iridociclitis) para lograr el reposo funcional y prevenir sinequias.
- Cardiología: En el bloqueo auriculoventricular de origen vagal y en la bradicardia sinusal.
- Neumología: Para el alivio del broncoespasmo. Se emplean con mayor frecuencia fármacos inhalados (compuestos de amonio cuaternario) que, a diferencia de la atropina, se absorben mal por las mucosas y no producen efectos secundarios sistémicos.
- Anestesiología: En la premedicación previa a las cirugías para prevenir el paro cardíaco reflejo, reducir la secreción glandular y el riesgo de laringoespasmo.
- Toxicología: Como antídoto en intoxicaciones por agentes anticolinesterásicos (incluidos organofosforados) y colinomiméticos muscarínicos.
- Neurología: Los fármacos que atraviesan la barrera hematoencefálica se utilizan en la enfermedad de Parkinson para reducir el temblor y la rigidez.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué fármacos se utilizan en neurología para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y cuál es su mecanismo de acción?
En neurología, la atropina se utiliza para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. El fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica y bloquea los receptores muscarínicos del sistema extrapiramidal, lo que reduce los síntomas principales: temblor, rigidez muscular e hipocinesia.
Asimismo, para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática se utiliza un grupo de fármacos antiparkinsonianos.
Preguntas de clases y exámenes
¿Cuál es la ventaja de los anticolinérgicos muscarínicos inhalados frente a la atropina en neumología?
Por su estructura química, los fármacos inhalados son compuestos de amonio cuaternario. Se absorben muy mal hacia el torrente sanguíneo sistémico desde la superficie de las mucosas, por lo que prácticamente no causan efectos secundarios sistémicos, actuando únicamente a nivel local en los bronquios.
¿Para qué se utiliza la atropina en el tratamiento de las iridociclitis?
La atropina provoca una dilatación pupilar persistente (midriasis), lo que garantiza el reposo funcional del ojo y previene la formación de sinequias (adhesiones) entre el iris y la cápsula del cristalino. La duración del efecto puede alcanzar los 10-14 días.
Qué más repasar sobre el tema
- Particularidades del uso de anticolinérgicos muscarínicos en gastroenterología
- Mecanismos de aparición de efectos secundarios durante la administración sistémica
- Característica comparativa de las aminas terciarias y cuaternarias
- El papel de los anticolinérgicos muscarínicos en el tratamiento de los trastornos extrapiramidales
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