Origen y efectos sistémicos
Históricamente, este alcaloide se extraía de las hojas del arbusto sudamericano Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. En la práctica médica moderna se utiliza un análogo sintético.
Por su estructura química, la pilocarpina es una amina terciaria, un compuesto lipófilo no polar. La principal característica de esta estructura es que el fármaco atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica (BHE). Al llegar al SNC, provoca una excitación generalizada del sistema parasimpático, llegando a producir convulsiones. En farmacología experimental, esta propiedad se utiliza incluso para modelar la epilepsia en animales. Precisamente debido a su alta toxicidad, el uso sistémico del fármaco está muy limitado.
La única indicación para su administración oral es el tratamiento de la xerostomía (sequedad bucal grave) que aparece tras la radioterapia de cabeza y cuello o en el contexto del síndrome de Sjögren. Para ello se utiliza el fármaco Salagen en dosis bajas (5-10 mg), ya que la pilocarpina estimula potentemente la secreción de las glándulas salivales, lagrimales y sudoríparas.
Efecto sobre el ojo y la visión
El principal ámbito de aplicación de la pilocarpina es la oftalmología, donde se utiliza tópicamente (en el saco conjuntival) para evitar el efecto resortivo en el torrente sanguíneo sistémico. El fármaco estimula los receptores M-colinérgicos de dos músculos lisos del ojo:
- Músculo esfínter del iris (m. sphincter pupillae). Su contracción, regulada por las fibras parasimpáticas del nervio oculomotor (n. oculomotorius), provoca la constricción de la pupila: miosis.
- Músculo ciliar. Su contracción provoca la relajación de la zonula de Zinn. Debido a esto, el cristalino adquiere una forma más convexa y su poder de refracción aumenta.
La alteración de la forma del cristalino provoca un espasmo de acomodación: el ojo se ajusta al punto próximo de visión (se produce una miopía artificial). El paciente ve borrosos los objetos lejanos y también puede experimentar macropsia, un estado en el que los objetos parecen aumentados de tamaño.
Mecanismo de reducción de la presión intraocular
La presión intraocular (PIO) normal es de 16-26 mm Hg y depende del equilibrio entre la producción de humor acuoso por el cuerpo ciliar y su drenaje. El líquido sale a través del sistema de drenaje del ángulo de la cámara anterior: la red trabecular, el canal de Schlemm, los vasos colectores y las venas esclerales. La pilocarpina se prescribe para el glaucoma, una enfermedad con un aumento periódico o constante de la PIO. El mecanismo de acción depende de la forma de la patología:
- Glaucoma de ángulo cerrado (crisis aguda, presión de hasta 60-80 mm Hg). La pilocarpina es el fármaco de elección. Al inducir miosis, adelgaza la raíz del iris y la aparta del ángulo de la cámara anterior. Se elimina el bloqueo mecánico, se abre el acceso a los espacios de Fontana y al canal de Schlemm, lo que mejora drásticamente el drenaje del líquido.
- Glaucoma de ángulo abierto. La contracción del músculo ciliar tracciona las trabéculas del ligamento pectíneo. Esto provoca una dilatación mecánica de los espacios de Fontana y facilita la filtración del humor acuoso, a pesar del acceso inicialmente abierto al ángulo.
Formas de liberación y complicaciones
Para controlar la duración del efecto terapéutico, la pilocarpina se comercializa en diferentes formas. Las soluciones acuosas (1-2%) actúan durante 4-8 horas, mientras que las soluciones con polímeros tienen un efecto prolongado de hasta 8-12 horas. También se utilizan ungüentos oftálmicos y películas poliméricas que se colocan en el fondo de saco conjuntival inferior 1-2 veces al día. El fármaco se combina frecuentemente con otros medicamentos antiglaucomatosos: epinefrina (películas «Pilaren») o el betabloqueante timolol (gotas «Fotil»).
La terapia prolongada puede causar cambios morfológicos graves:
- Fibrosis de los músculos intraoculares;
- Miosis irreversible (persistente);
- Aumento de la permeabilidad capilar con riesgo de edema y hemorragias.
Para prevenir estas complicaciones, es necesario realizar una pausa en el tratamiento una vez al año durante varios meses, sustituyendo temporalmente la pilocarpina por timolol.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Cuáles son las contraindicaciones para el uso de pilocarpina?
La pilocarpina y otros agonistas M-colinérgicos están contraindicados en enfermedades inflamatorias del segmento anterior del ojo:
- iritis;
- iridociclitis.
¿Qué fármaco se utiliza como antídoto específico en la intoxicación por pilocarpina?
Como antídoto específico en la intoxicación por pilocarpina se utiliza la atropina.
- Atropina (atropinum) es un antagonista de los receptores M-colinérgicos (anticolinérgico).
¿Cómo afecta la pilocarpina al sistema cardiovascular en caso de acción resortiva?
En caso de acción resortiva, la pilocarpina provoca una excitación generalizada del sistema parasimpático. A nivel del sistema cardiovascular se observa el desarrollo de bradicardia.
¿Qué síntomas se desarrollan en la intoxicación aguda por pilocarpina?
En la intoxicación por agonistas M-colinérgicos se desarrollan:
- bradicardia;
- broncospasmo;
- diarrea;
- sudoración;
- miosis.
Para recordar el mecanismo del espasmo de acomodación bajo la acción de la pilocarpina: «El músculo se contrae, el ligamento se relaja, el cristalino se redondea». El ojo se ajusta así únicamente para la lectura de cerca.
Preguntas de clases y exámenes
¿Por qué la pilocarpina rara vez se prescribe por vía oral?
Es una amina terciaria no polar, atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y provoca una fuerte estimulación del SNC, llegando incluso a convulsiones. Por vía oral solo se utiliza en dosis bajas para la xerostomía grave (boca seca).
¿Qué le ocurre a la pupila bajo la acción de la pilocarpina?
Se produce miosis, una marcada constricción pupilar. Esto ocurre debido a la acción estimulante directa sobre los receptores M-colinérgicos del músculo esfínter del iris.
¿Cuál es la principal indicación para el uso de gotas oftálmicas de pilocarpina?
Alivio de la crisis aguda de glaucoma de ángulo cerrado y preparación para la cirugía. El fármaco retrae rápidamente el iris y restablece el drenaje del humor acuoso, reduciendo la presión.
Qué más repasar sobre el tema
- Anatomía de las vías de salida del humor acuoso (red trabecular, canal de Schlemm)
- Diferencias en la patogenia del glaucoma de ángulo cerrado y de ángulo abierto
- Comparación de los efectos de los agonistas y antagonistas M-colinérgicos en el ojo
- Fármacos combinados para el tratamiento del glaucoma (Fotil, Pilaren)
- El papel de los músculos radial y esfínter en la regulación del diámetro pupilar
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