Espectro antimicrobiano y características de acción
El fármaco demuestra una alta eficacia contra la flora gramnegativa, destruyendo los microorganismos tanto en la fase de división como en la fase de reposo. Sobre la flora grampositiva, el ciprofloxacino actúa de manera moderada y exclusivamente durante el período de división celular. Frente a los anaerobios, el medicamento es prácticamente ineficaz.
Los patógenos diana del fármaco son:
- Grupo intestinal y enterobacterias (Escherichia coli, salmonelas, shigelas, klebsiellas, proteus, Helicobacter);
- Patógenos específicos (meningococos, gonococos, Haemophilus influenzae);
- Flora hospitalaria, incluidos Pseudomonas aeruginosa y estafilococos;
- Patógenos intracelulares (clamidias, legionelas, brucelas y micobacterias de la tuberculosis).
Los neumococos, estreptococos, enterococos y micoplasmas muestran baja sensibilidad al fármaco.
Farmacocinética y formas farmacéuticas
Por vía oral, la biodisponibilidad del ciprofloxacino alcanza el 60–80%. La ingesta de alimentos puede retrasar la absorción del principio activo, pero la biodisponibilidad total no se reduce. El fármaco se distribuye excelentemente en órganos y tejidos, atravesando la barrera hematoencefálica (BHE).
El esquema de tratamiento contempla la administración del fármaco con un intervalo de 12 horas. La industria farmacéutica produce el medicamento en diversas formas farmacéuticas:
- Para administración oral;
- Parenteral (intravenosa);
- Tópica (colirios y gotas óticas, así como pomada oftálmica).
Aplicación clínica
Su amplio espectro permite prescribir ciprofloxacino en procesos inflamatorios de diversa localización:
- Órganos ORL: sinusitis, maxilar sinusitis, otitis, amigdalitis y faringitis;
- Vías respiratorias inferiores: bronquitis y neumonía;
- Sistema urinario y pelvis menor: cistitis, pielonefritis, prostatitis y endometritis;
- Aparato locomotor: artritis y osteomielitis;
- Piel y tegumentos: quemaduras infectadas, úlceras, heridas y abscesos;
- Cavidad abdominal: infecciones bacterianas intestinales, así como profilaxis quirúrgica perioperatoria;
- Oftalmología: conjuntivitis, queratitis y blefaritis;
- Tisis: tratamiento combinado de la tuberculosis.
Además, el fármaco cuenta con indicaciones especiales: la profilaxis del carbunco y el tratamiento de la tularemia.
Seguridad e interacciones
Durante el uso de ciprofloxacino, es importante tener en cuenta los posibles efectos secundarios gastrointestinales. Una complicación específica del tratamiento es la colitis pseudomembranosa asociada a la actividad de Clostridium difficile.
Entre las interacciones medicamentosas, tiene un papel fundamental la influencia sobre el metabolismo de la teofilina. El antibiótico inhibe su degradación, lo que conduce a un aumento de la concentración de teofilina en sangre y a la potenciación de sus efectos tóxicos.
En resumen: respuestas a preguntas sobre el tema
¿Qué enzimas hepáticas inhibe el ciprofloxacino al interactuar con la teofilina?
Al interactuar con la teofilina, el ciprofloxacino inhibe la isoenzima microsomal hepática CYP1A2. Esto provoca que se ralentice el metabolismo de la teofilina y aumente su concentración en el torrente sanguíneo sistémico. Como resultado, se produce un drástico incremento de la toxicidad del fármaco y aumenta el riesgo de desarrollar efectos tóxicos (effectus toxici).
¿Cuáles son los principales efectos secundarios sobre el aparato locomotor característicos de las fluoroquinolonas?
Las fluoroquinolonas se caracterizan por el desarrollo de condrotoxicidad y una afectación específica de los tendones. Los principales efectos secundarios musculoesqueléticos incluyen:
- Artropatías: lesiones articulares.
- Artralgias: dolor articular.
- Mialgias: dolor muscular.
- Tendinitis: inflamación de los tendones con riesgo de rotura (especialmente al combinar ejercicio físico y tratamiento con glucocorticoides).
- Alteración del desarrollo del tejido cartilaginoso: daño en el tejido óseo y cartilaginoso (provoca artralgias en niños).
¿Cuál es el mecanismo de acción bactericida de las fluoroquinolonas?
El mecanismo de acción bactericida de las fluoroquinolonas está relacionado con su efecto sobre las enzimas topoisomerasas. Los fármacos ejercen un efecto bactericida sobre la flora gramnegativa tanto en la fase de división como en la de reposo, y sobre la grampositiva solo en la fase de división. La selectividad de acción se debe a que se requieren concentraciones muy elevadas para inhibir la topoisoimerasa II humana. El desarrollo de resistencia bacteriana se produce a través de mutaciones cromosómicas en los genes que codifican las topoisomerasas, lo que altera la diana de acción del antibiótico.
¿Cuáles son las contraindicaciones para la prescripción de ciprofloxacino?
Las contraindicaciones para la administración de ciprofloxacino están relacionadas principalmente con el riesgo de daño al tejido cartilaginoso. Las contraindicaciones principales incluyen:
- Edad pediátrica: menores de 18 años (su uso en niños solo es posible por razones vitales).
- Embarazo: debido al efecto dañino sobre el tejido óseo y cartilaginoso del feto.
- Período de lactancia: lactancia materna.
Asimismo, una contraindicación general es la alergia confirmada o las reacciones de hipersensibilidad a los fármacos de este grupo.
¿Qué representantes pertenecen a las fluoroquinolonas de 1.ª, 2.ª, 3.ª y 4.ª generación?
Los materiales de estudio presentados describen únicamente a los representantes de las fluoroquinolonas de 1.ª y 2.ª generación, cuya clasificación se basa en el espectro de acción y la estructura química.
| Generación | Representantes |
|---|---|
| 1.ª generación | Ciprofloxacino, lomefloxacino, norfloxacino, ofloxacino, pefloxacino, enoxacino |
| 2.ª generación | Levofloxacino, esparfloxacino, moxifloxacino |
En estas fuentes no se presenta información sobre los fármacos de 3.ª y 4.ª generación.
¡El ciprofloxacino es un «ataque de amplio espectro» contra los bacilos gramnegativos y la flora por Pseudomonas, pero recuerda el intervalo de 12 horas y el riesgo de colitis!
Preguntas de clases y exámenes
¿A qué generación pertenece el Ciprofloxacino?
El fármaco es un representante de las fluoroquinolonas de 2.ª generación.
¿Cómo influyen los alimentos en la absorción del fármaco?
La ingesta de alimentos retrasa la absorción del ciprofloxacino, pero no reduce su biodisponibilidad general, que es del 60–80%.
¿Qué complicación gastrointestinal específica puede desarrollarse durante su administración?
Un efecto específico frecuente es la colitis pseudomembranosa, asociada a la proliferación de Clostridium difficile.
Qué más repasar sobre el tema
- Características de la acción sobre la flora gramnegativa y grampositiva en distintas fases del ciclo celular
- Espectro de patógenos diana, incluidas cepas nosocomiales y Pseudomonas aeruginosa
- Parámetros farmacocinéticos: penetración de la barrera hematoencefálica y biodisponibilidad
- Lista completa de indicaciones por sistemas de órganos, desde patologías ORG hasta tisiología
- Interacción farmacológica con la teofilina y mecanismo del aumento de su toxicidad
Estudia el tema por completo en el curso de «Farmacología»
Aquí tienes un resumen. En el curso encontrarás todo lo que preguntan en clase y en el examen.
- Guía metodológica completa sobre «Ciprofloxacino» y otras 5 304 páginas de la asignatura
- Ejercicios y pruebas después de cada tema, igual que en el examen práctico
- El tutor de IA responderá a tus preguntas sobre el tema en cualquier momento
- 116 videotutoriales de la asignatura
Otros temas de la sección «Agentes quimioterápicos antibacterianos»
Videotutoriales gratuitos: farmacologíaLecciones cortas con resúmenes, sin registro.
Material preparado por los profesores de WhiteCoat Pro según el plan de estudios de las facultades de medicina. De carácter educativo.