Origem e representantes do grupo
Este grupo farmacológico foi criado com base em compostos naturais — as pristinamicinas, que são produzidas pelo micro-organismo Streptomyces pristinaespiralis. Os fármacos modernos são semissintéticos.
O grupo inclui dois agentes pertencentes a subclasses diferentes:
- Quinupristina — pertence às estreptograminas do grupo B.
- Dalfopristina — pertence às estreptograminas do grupo A.
Uma característica importante da farmacoterapia é que esses componentes nunca são prescritos separadamente. Eles são utilizados exclusivamente como uma única combinação fixa.
Mecanismo de ação antimicrobiana
O medicamento ataca especificamente o aparelho de síntese proteica da célula microbiana ao nível dos ribossomos.
Principais efeitos moleculares:
- Ligação à subunidade ribossomal 50S.
- Bloqueio da enzima peptidil transferase.
- Interrupção do processo de translocação (transferência do peptídeo do sítio A para o sítio P).
- Impedimento da saída da cadeia peptídica em alongamento.
Como resultado desse ataque duplo, a síntese de proteínas na célula bacteriana é completamente interrompida.
Espectro de atividade e tipo de efeito
A natureza do efeito sobre os micro-organismos depende da espécie deles:
- Efeito bactericida — manifesta-se contra a maioria dos micro-organismos Gram-positivos, destruindo-os completamente.
- Efeito bacteriostático — observado especificamente na ação sobre cepas de Enterococcus faecium, interrompendo seu crescimento e reprodução.
O espectro de atividade antimicrobiana abrange a flora Gram-positiva, bem como os agentes causadores de pneumonias atípicas, incluindo clamídias, micoplasmas e legionelas.
Uso clínico e efeitos colaterais
A combinação é utilizada para o tratamento de condições graves e ameaçadoras à vida.
Principais indicações:
- Infecções causadas por cepas de Enterococcus faecium resistentes à vancomicina.
- Processos infecciosos complicados de pele e tecidos moles causados por estafilococos (incluindo MRSA resistente à meticilina) e estreptococos.
Possíveis reações adversas:
- Manifestações locais: inflamação e dor no local da injeção (flebite).
- Trato gastrointestinal e fígado: distúrbios dispépticos, aumento dos níveis de bilirrubina no sangue.
- Sistema osteoarticular: dor nas articulações (artralgia) e nos músculos (mialgia).
- Sistema nervoso: dor de cabeça.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Qual é a via de administração e o regime de dosagem do medicamento?
O medicamento combinado quinupristina/dalfopristina é administrado por via intravenosa a cada 8–12 horas.
- Via de administração — administração intravenosa.
- Regime de dosagem — a cada 8–12 horas.
Questões de aulas e exames
Por que os componentes da combinação não são utilizados separadamente?
A quinupristina e a dalfopristina agem de forma sinérgica, bloqueando a síntese proteica em diferentes etapas da função da subunidade ribossomal 50S, e apenas o uso conjunto garante o efeito clínico necessário.
Qual é o tipo de ação do medicamento sobre o Enterococcus faecium?
Contra este patógeno específico, a combinação apresenta um efeito bacteriostático, interrompendo sua replicação.
Em quais infecções de pele e tecidos moles as estreptograminas são prescritas?
O medicamento é utilizado em infecções complicadas e potencialmente graves causadas por estreptococos e estafilococos, incluindo cepas resistentes de MRSA.
O que mais estudar sobre o tema
- Diferenças estruturais entre as estreptograminas dos grupos A e B
- Farmacocinética da quinupristina e dalfopristina após administração intravenosa
- Mecanismos de desenvolvimento de resistência bacteriana às estreptograminas
- Características das interações medicamentosas via sistema do citocromo P450
- Tática de manejo de pacientes no caso de desenvolvimento de artralgia e mialgia durante a terapia
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