Posição na classificação dos hipoglicemiantes
Para sistematizar os medicamentos utilizados no diabetes mellitus tipo 2, eles são divididos de acordo com o seu efeito na secreção de insulina.
Existem estimulantes da increcão (secreção) de insulina endógena, cuja ação se baseia no aumento da produção do hormônio pelas células $\beta$ pancreáticas. Estes incluem as sulfonilureias, as meglitinidas e os incretinomiméticos (agonistas dos receptores de GLP-1 e inibidores da DPP-4).
A metformina (principal representante do grupo das biguanidas) difere fundamentalmente deles: seu efeito hipoglicemiante não está relacionado à estimulação da secreção de insulina. Historicamente, o grupo das biguanidas também incluía a buformina e a fenformina, mas atualmente elas foram excluídas da prática clínica. Nomes comerciais conhecidos da metformina são Glucophage, Siofor, entre outros.
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação detalhado da metformina não está totalmente esclarecido, no entanto, a presença de efeitos tanto periféricos quanto centrais foi comprovada. Destacam-se os seguintes componentes principais:
- Sensibilização: aumento da sensibilidade dos tecidos insulino-dependentes à insulina endógena.
- Tecido muscular: estimulação da captação de glicose pelos músculos esqueléticos (miócitos).
- Fígado: redução da produção de glicose pelos hepatócitos.
- Trato gastrintestinal: redução da absorção intestinal de glicose.
- Utilização da glicose: estimulação da glicólise anaeróbia.
- Perfil hormonal: redução dos níveis sanguíneos de glucagon.
Aplicação clínica e terapia combinada
A metformina é utilizada em dois regimes principais:
- Monoterapia.
- Terapia combinada. O medicamento combina-se excelentemente com outros agentes hipoglicemiantes para atingir os níveis-alvo de glicose.
Combinações frequentes utilizadas na prática clínica:
- Com agonistas dos receptores de GLP-1 (por exemplo, exenatida).
- Com derivados de sulfonilureia.
- Com inibidores da DPP-4 (gliptinas). Existem formulações combinadas prontas: o medicamento "Janumet" (sitagliptina + metformina) e o medicamento "Galvus Met" (vildagliptina + metformina).
Efeitos colaterais
Apesar de o grupo das biguanidas ser geralmente bem tolerado, reações adversas são possíveis ao tomar metformina, sendo divididas em duas categorias:
1. Distúrbios dispépticos (os mais frequentes) Incluem náuseas, vômitos, diarreia, flatulência e dor abdominal. Significado clínico: essas condições não ameaçam a vida do paciente, no entanto causam desconforto e frequentemente limitam o uso do medicamento (reduzem a adesão ao tratamento).
2. Acidose lática (efeito específico e grave)
- Patogênese: decorre diretamente do mecanismo de ação do fármaco. A metformina estimula a glicólise anaeróbica, cujo produto final é o ácido lático (lactato). O seu acúmulo excessivo leva a um desvio do pH sanguíneo.
- Sintomatologia: manifesta-se por fraqueza, sonolência, dores musculares, dispneia, hipotermia e bradiarritmia. Requer atendimento médico imediato.
Regras de prescrição
De acordo com o formulário de prescrição, o medicamento é receitado na forma de comprimidos.
- Forma farmacêutica: Comp. de 0,5 g.
- Regime de dosagem: Via oral, 0,5 g 2 a 3 vezes ao dia.
- Relação com a alimentação: Tomar durante ou após as refeições (esta recomendação ajuda a minimizar o risco de desenvolvimento de distúrbios dispépticos).
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais são as contraindicações para a prescrição de metformina?
As contraindicações para a prescrição de metformina incluem várias condições patológicas graves e doenças. Entre elas estão:
- Insuficiência renal — com taxa de filtração glomerular inferior a 30 mL/min/1,73 m².
- Insuficiência hepática.
- Acidose de qualquer etiologia — incluindo cetoacidose diabética.
- Síndrome coronariana aguda.
- Doenças com hipóxia — quaisquer condições acompanhadas de privação de oxigênio.
- Anemia por deficiência de vitamina B12.
- Alcoolismo.
- Gravidez e lactação.
Além disso, o uso do medicamento deve ser interrompido dois dias antes e depois de grandes intervenções cirúrgicas, bem como de exames com administração intravenosa de meios de contraste iodados.
Quais são os nomes comerciais (sinônimos) da metformina?
A metformina é apresentada no mercado farmacológico sob vários nomes comerciais na forma de monoterapia e combinações fixas. São conhecidos os seguintes sinônimos do medicamento:
- Monoterapias — Glucophage, Siofor, entre outros.
- Formulações combinadas — "Janumet" (inclui sitagliptina e metformina) e "Galvus Met" (inclui vildagliptina e metformina).
A metformina funciona como um treinador rigoroso: força os músculos a consumirem glicose (captação), proíbe o fígado de produzi-la, direciona as células para a respiração anaeróbia (glicólise anaeróbia -> lactato) e, ao mesmo tempo, não interfere no pâncreas.
Questões de aulas e exames
A metformina causa exaustão das células beta pancreáticas?
Não. Ao contrário dos derivados de sulfonilureia ou das meglitinidas, a metformina não estimula a secreção de insulina endógena pelas células beta, apenas aumentando a sensibilidade dos tecidos a ela.
Por que a acidose lática pode se desenvolver durante o uso de metformina?
Um dos mecanismos de ação do medicamento é a estimulação da glicólise anaeróbia. O produto final desse processo bioquímico é o ácido lático, cujo acúmulo no organismo causa acidose.
Com quais medicamentos é aconselhável combinar a metformina?
É frequentemente prescrita em conjunto com derivados de sulfonilureia, agonistas dos receptores de GLP-1 (exenatida) ou inibidores da DPP-4 (sitagliptina, vildagliptina) para o controle abrangente dos níveis de glicose.
O que mais estudar sobre o tema
- Derivados de sulfonilureia e seu efeito nas células beta pancreáticas.
- Incretinomiméticos: comparação entre agonistas de GLP-1 (exenatida) e inibidores de DPP-4 (gliptinas).
- Meglitinidas (nateglinida) e os mecanismos de controle da hiperglicemia pós-prandial.
- Inibidores da alfa-glucosidase (acarbose) e fermentação de carboidratos no intestino.
- Fisiopatologia da acidose lática: causas, sintomas e atendimento de urgência.
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