Mecanismo de ação e espectro de atividade
O meropenem pertence aos antibióticos betalactâmicos, representando um subgrupo potente de carbapenêmicos (juntamente com o imipenem e o ertapenem). Assim como outros betalactâmicos, ele exerce ação bactericida ao interferir na síntese da parede celular bacteriana.
O espectro de atividade do meropenem apresenta características clínicas importantes quando comparado ao imipenem «padrão»:
- Ele demonstra maior eficácia contra a flora gram-negativa.
- No entanto, sua atividade contra cocos gram-positivos (estafilococos e estreptococos) é ligeiramente inferior à do imipenem.
- Ao contrário do ertapenem (Invanz), que é inferior a outros carbapenêmicos no combate a bactérias gram-negativas não fermentadoras (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter), o meropenem mantém alta relevância em infecções hospitalares graves.
Farmacocinética: principal diferença em relação ao imipenem
Historicamente, o primeiro carbapenêmico — o imipenem (derivado da tienamicina produzida por Streptomyces cattleya) — apresenta uma desvantagem farmacocinética grave. Nos túbulos renais, ele é rapidamente degradado por uma enzima específica: a deidropeptidase I. Devido a isso, não se atinge uma concentração terapêutica do antibiótico na urina, e a monoterapia com imipenem é ineficaz. O problema é resolvido combinando o imipenem com a cilastatina (medicamentos Tienam, Primaxin), um inibidor enzimático que não mata as bactérias por si só, mas protege o antibiótico.
A principal vantagem do meropenem é que sua molécula é intrinsecamente resistente à ação da deidropeptidase I renal. Consequência: O meropenem é utilizado como um medicamento independente. Ele não precisa da cilastatina para manter altas concentrações no organismo.
Indicações e características de uso
O medicamento é apresentado na forma de pó em frascos de 0,5 e 1,0 g.
A via de administração é estritamente restrita: o meropenem é administrado apenas por via intravenosa (na forma de infusão ou em bolo). Ao contrário do ertapenem, não existe formulação intramuscular para o meropenem.
- Regime posológico padrão: intravenoso, por infusão, 0,5–1,0 g a cada 8 horas.
- Restrições: De acordo com dados clínicos, o meropenem não é utilizado em infecções do sistema osteoarticular.
Efeitos adversos e segurança
Uma vantagem clínica importante do meropenem sobre o imipenem é o seu perfil de segurança para o sistema nervoso central. O meropenem não apresenta atividade convulsivante, o que o torna uma escolha mais segura para pacientes com patologias neurológicas ou alto risco de convulsões.
Interações medicamentosas
Ao prescrever o meropenem, duas interações criticamente importantes devem ser consideradas:
- Probenecida: quando administrada concomitantemente, aumenta a concentração plasmática de meropenem.
- Ácido valpróico: todos os carbapenêmicos (imipenem, meropenem, ertapenem) reduzem clinicamente de forma significativa os níveis sanguíneos de valproato de sódio. Isso requer cautela extrema ao prescrever o medicamento a pacientes com epilepsia, pois uma queda brusca na concentração do anticonvulsivante pode desencadear uma crise.
Exemplo de receita
Exemplo de prescrição de meropenem para administração intravenosa por infusão:
Rp.: Meropenemi 1,0 D.t.d. N. 10 S. Via intravenosa, em infusão, previamente dissolvido em solução fisiológica, a cada 8 horas.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Para quais infecções específicas a prescrição de meropenem é indicada?
O meropenem é indicado para infecções graves em terapia empírica, tuberculose multirresistente ou extensivamente resistente quando não for possível montar um regime padrão, formas generalizadas de infecção meningocócica com evolução grave ou alergia, e também em casos graves de abscesso pulmonar.
Quais efeitos colaterais o meropenem causa?
- Hipersensibilidade.
- Convulsões.
- Náusea e vômito.
- Diarreia.
- Disfunção hepática e renal.
O meropenem é ativo contra MRSA (Staphylococcus aureus resistente à meticilina)?
Os carbapenêmicos, incluindo o meropenem, não são ativos contra estafilococos resistentes à meticilina.
MEROpenem — Menor atividade convulsivante, Menor dependência renal (não necessita de cilastatina), Menor atividade contra cocos gram(+), porém potente contra gram(-).
Questões de aulas e exames
Por que o imipenem é prescrito com cilastatina e o meropenem sozinho?
O imipenem é degradado nos rins pela enzima deidropeptidase I, exigindo proteção com cilastatina. O meropenem é resistente a essa enzima e atua efetivamente como monoterapia.
É possível prescrever meropenem por via intramuscular?
Não, o medicamento é administrado exclusivamente por via intravenosa (infusão ou bolo). Não existe formulação intramuscular de meropenem.
Como o meropenem afeta pacientes com epilepsia que fazem uso de valproatos?
O meropenem reduz drasticamente a concentração de ácido valpróico no sangue, o que pode levar à perda de controle das convulsões. No entanto, o próprio antibiótico não possui atividade convulsivante.
O meropenem é utilizado no tratamento da osteomielite?
Não, de acordo com as diretrizes farmacológicas, o meropenem não é utilizado em infecções do sistema osteoarticular.
O que mais estudar sobre o tema
- Mecanismo de ação dos antibióticos betalactâmicos na parede celular bacteriana
- Característica comparativa dos carbapenêmicos: imipenem, meropenem, ertapenem
- O papel da deidropeptidase I renal no metabolismo de medicamentos
- Mecanismos de interação entre carbapenêmicos e ácido valpróico
- Bactérias gram-negativas não fermentadoras (P. aeruginosa, Acinetobacter) e a escolha do antibiótico
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