Estrofantina K

Estrutura química e mecanismo de ação

A molécula de estrofantina K possui a estrutura química clássica dos glicosídeos cardíacos, consistindo em dois componentes:

1. Aglicona (genina): possui natureza esteroidal — a base é representada pelo anel ciclopentanoperidrofenantreno com um anel lactônico insaturado anexado. Na estrofantina K, a aglicona distingue-se pela presença de um grupo aldeído (-CHO) e grupos hidroxila adicionais (-OH). É a aglicona que garante o papel farmacodinâmico — dela dependem os efeitos cardíacos específicos e o mecanismo de ação.
2. Glicona (parte açucarada): consiste em dois monossacarídeos (glicose e cimarose). A glicona desempenha o papel farmacocinético: determina o grau de solubilidade, absorção, excreção e capacidade de cumulação.

Como a molécula de estrofantina K é um composto polar pronunciado, ela possui sua própria especificidade de distribuição e eliminação.

Farmacocinética e padronização biológica

O perfil farmacocinético da estrofantina K é caracterizado pelos seguintes parâmetros principais:

• Absorção: O fármaco praticamente não é absorvido pelo trato gastrointestinal, portanto a administração oral é impossível. A via de administração é estritamente intravenosa.
• Parâmetros temporais: Possui um período latente muito curto. A ação começa após 2–10 minutos (em casos isolados até 20 minutos), atingindo o máximo após 30–120 minutos. A duração total do efeito farmacológico é de 1 a 3 dias.
• Ligação e metabolismo: Liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 40%. Não sofre biotransformação no organismo (não é metabolizado).
• Excreção: É totalmente excretada pelos rins de forma inalterada.
• Cumulação: Devido à circulação curta, a cumulação material é significativamente menor do que a dos glicosídeos de digital, no entanto, o risco de intoxicação não é totalmente excluído.

Padronização biológica: Como a matéria-prima vegetal contém enzimas que alteram a estrutura dos glicosídeos primários, os medicamentos estão sujeitos a estrita padronização por comparação com um padrão de referência. A atividade é avaliada em unidades de dose de rã (UDR). A estrofantina pura possui a maior atividade biológica entre os glicosídeos: 1 grama da substância contém 44 000–56 000 UDR.

Indicações de uso

Devido à rápida velocidade de início do efeito, a estrofantina K é utilizada nas seguintes condições patológicas:

• Insuficiência cardíaca aguda (ICA) — medicamento de escolha como medida de atendimento médico de emergência.
• Insuficiência cardíaca crônica (ICC) classes funcionais III–IV.
• Forma taquissistólica de fibrilação atrial.

Efeitos colaterais e riscos de intoxicação

Apesar do baixo grau de cumulação em comparação com os glicosídeos apolares (como a digitoxina), o uso da estrofantina K mantém o risco de intoxicação digitálica.

O risco de intoxicação aumenta com a infusão rápida ou alteração da função excretora renal, uma vez que a eliminação do medicamento depende inteiramente do clearance renal. A administração rápida pode provocar graves distúrbios de ritmo e condução.

Particularidades de uso e exemplo de receita

A estrofantina K é administrada estritamente por via intravenosa lenta. Para evitar complicações em desenvolvimento, uma dose única de 0,5–1 ml de solução a 0,05% é previamente diluída em 10–20 ml de solução de glicose a 20% ou 40% e administrada em bolus durante 5–6 minutos.

Posologia:

• Dose máxima individual (DMI): i.v. 0,0005 g (1 ml de solução a 0,05%).
• Dose máxima diária (DMD): i.v. 0,001 g (2 ml de solução a 0,05%).

Exemplo de prescrição de receita:

`Rp.: Sol. Strophanthini K 0,05% - 1 ml` `D.t.d. N. 5 in ampullis` `S. Por via intravenosa lenta, 0,5–1 ml em 10–20 ml de solução de glicose a 40% (administrar durante 5–6 minutos).`

Resumo: perguntas e respostas sobre o tema

Questões de aulas e exames

O que mais estudar sobre o tema

• Diferenças farmacológicas entre glicosídeos cardíacos polares (Estrofantina) e apolares (Digitoxina)
• Método de padronização biológica de matérias-primas vegetais e determinação da UDR
• O papel da aglicona e da glicona na farmacodinâmica e farmacocinética dos glicosídeos cardíacos
• Princípios de dosagem e prevenção de intoxicação na insuficiência cardíaca aguda
• Característica comparativa da Estrofantina K e do Corglicona

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