Mecanismo de ação
O mecanismo de ação do medicamento baseia-se no antagonismo competitivo com o ácido para-aminobenzoico (PABA). O PABA é um fator de crescimento essencial para as micobactérias da tuberculose. Ao substituí-lo nas reações bioquímicas, o para-aminosalicilato de sódio bloqueia os sistemas enzimáticos do patógeno, o que acaba levando à inibição da síntese de folatos.
Condição importante: o medicamento atua de forma seletiva. Ele afeta exclusivamente as micobactérias que estão na fase de multiplicação ativa. O medicamento não tem efeito sobre as bactérias na fase de repouso.
Efeitos farmacológicos
O medicamento exerce um efeito tuberculostático — ele não mata as bactérias diretamente, mas interrompe seu crescimento e reprodução. Na classificação dos agentes antituberculosos, pertence ao grupo dos medicamentos sintéticos (derivados do ácido para-aminossalicílico).
Sua atividade antituberculosa é avaliada como moderada: é significativamente menor do que a da isoniazida ou dos antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos (por exemplo, estreptomicina). Por esta razão, o para-aminosalicilato de sódio nunca é utilizado em monoterapia. Sua principal tarefa farmacológica no esquema de tratamento é potencializar a ação de agentes antituberculosos mais potentes e, o mais importante, retardar o desenvolvimento de resistência das micobactérias à terapia principal.
Farmacocinética
Quando administrado por via oral (per os), o medicamento apresenta boa absorção. No entanto, seu uso está associado a um efeito irritante acentuado na mucosa do trato gastrointestinal.
O metabolismo do para-aminosalicilato de sódio ocorre predominantemente no fígado, bem como parcialmente no próprio trato gastrointestinal. A excreção dos metabólitos e do medicamento inalterado é realizada pelos rins através da urina.
Indicações de uso
O medicamento é indicado para todas as formas de tuberculose.
A principal regra de prescrição: é utilizado estritamente como parte da terapia combinada (juntamente com isoniazida, estreptomicina e outros medicamentos).
Fato interessante: o resíduo do ácido para-aminossalicílico (PAS) faz parte estruturalmente da molécula de capreomicicina — um antibiótico peptídico natural de reserva utilizado para formas resistentes de tuberculose.
Efeitos colaterais
O espectro de reações adversas deve-se em grande parte às características farmacocinéticas do medicamento:
- Trato gastrointestinal: devido ao efeito irritante na mucosa, distúrbios dispépticos (náuseas, vômitos, diarreia) desenvolvem-se com mais frequência.
- Sistema imunológico: podem ocorrer várias reações alérgicas.
Formas farmacêuticas e aplicação
De acordo com o formulário farmacêutico, o para-aminosalicilato de sódio está disponível nas seguintes formas farmacêuticas:
- Pó.
- Comprimidos de 0,5 g.
- Comprimidos gastrorresistentes de 0,5 g (esta forma foi especialmente desenvolvida para minimizar o efeito irritante na mucosa gástrica, uma vez que o medicamento é liberado apenas no intestino).
- Frascos de solução a 3% de 250 e 500 ml.
Modos de administração:
- Via oral: prescrito em doses de 3–4 g por dose única.
- Via parenteral: administrado por infusão intravenosa de 250 ml de solução a 3%.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
A qual classe de agentes antituberculosos (principais ou de reserva) pertence o para-aminosalicilato de sódio?
O para-aminosalicilato de sódio pertence aos medicamentos antituberculosos de segunda linha, ou seja, é um agente de reserva. Este grupo de medicamentos é prescrito a pacientes no caso de desenvolvimento de resistência do patógeno aos principais medicamentos de primeira linha. Na classificação por origem, o medicamento pertence aos agentes sintéticos, sendo um derivado do ácido para-aminossalicílico (PAS).
PAS — Antagonista Prejudicial da Síntese de Ácido (fólico). Compete com o PABA, deixando a micobactéria sem folatos.
Questões de aulas e exames
Por que o para-aminosalicilato de sódio não é prescrito em monoterapia?
Sua atividade é menor do que a dos principais medicamentos (isoniazida, aminoglicosídeos). É utilizado apenas em combinação para potencializar o efeito geral e prevenir o desenvolvimento de resistência das micobactérias.
Em quais formas de micobactérias o PAS atua?
O medicamento é eficaz apenas contra micobactérias na fase de multiplicação ativa e não tem absolutamente nenhum efeito sobre bactérias na fase de repouso.
Qual é o principal efeito colateral ao tomar o medicamento por via oral?
Os distúrbios dispépticos (náuseas, vômitos, diarreia) ocorrem com mais frequência. Isso se deve ao efeito irritante acentuado do medicamento na mucosa do TGI.
O que mais estudar sobre o tema
- Agentes antituberculosos sintéticos: classificação completa
- Metabolismo de folatos em bactérias e locais de ação dos medicamentos
- Princípios da terapia combinada da tuberculose
- Mecanismos de desenvolvimento de resistência em micobactérias
- Comparação do PAS com derivados da hidrazida do ácido isonicotínico
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