Natureza química e estrutura
A oxitocina natural é um hormônio do lobo posterior da hipófise (neurohipófise). Na prática médica, utiliza-se o seu análogo sintético (o sinônimo do hormônio nativo é Sintocinon). Também existem extratos do lobo posterior da hipófise contendo um complexo de hormônios (Pituitrina, Hifotocina).
Quanto à estrutura química, é um polipeptídeo composto por 9 aminoácidos (octapeptídeo). Elementos estruturais-chave:
- Parte cíclica: formada por uma ligação dissulfeto ($-S-S-$) entre dois resíduos de cisteína nas posições 1 e 6 (ciclo pentapeptídico). A extremidade N-terminal contém um grupo amino livre.
- Cadeias laterais no anel: resíduos de tirosina (com anel fenólico) e isoleucina.
- Parte C-terminal (cauda): cadeia linear de três aminoácidos (prolina, leucina, glicina), terminando com um grupo amida ($NH_2$).
Mecanismo de ação
A oxitocina exerce uma ação seletiva sobre o miométrio uterino, estimulando receptores específicos de oxitocina.
A sensibilidade do útero ao hormônio depende da idade gestacional e da regulação humoral. Durante a gestação, domina a progesterona, que relaxa o miométrio do corpo uterino e contrai o colo para manter a gravidez. O útero não grávido apresenta baixa sensibilidade à oxitocina.
No final da gestação (período pré-parto), os níveis de estrogênios aumentam. Eles provocam a sensibilização do útero: aumentam o número de receptores de oxitocina e elevam o conteúdo de prostaglandinas ($E_2$ e $F_{2\alpha}$). A sensibilidade máxima dos receptores é observada imediatamente antes do parto, durante o mesmo e logo após.
Efeitos farmacológicos
- Efeito sobre o útero (efeito uterotônico): Em concentrações fisiológicas, o medicamento estimula a atividade de parto normal (contrações rítmicas predominantemente do corpo uterino). Com o aumento da dose, o efeito desloca-se no sentido de elevar o tônus basal do miométrio, gerando risco de espasmo. Regra fundamental: a oxitocina não relaxa o colo do útero (ao contrário das prostaglandinas, que estimulam o corpo, mas dilatam o colo).
- Efeito sobre a lactação (efeito lactogênico):
- Ação central: estimula a liberação de prolactina pela adeno-hipófise (lobo anterior da hipófise), aumentando a secreção de leite.
- Ação periférica: contrai as células mioepiteliais ao redor dos alvéolos e ductos das glândulas mamárias, facilitando a ejeção (descarga) do leite.
- Efeito sobre os rins: Possui uma fraca ação antidiurética (semelhante à da vasopressina).
Indicações de uso
- Indução do trabalho de parto: Utilizada estritamente com o colo uterino totalmente dilatado ou em combinação com medicamentos que relaxam o colo.
- Inibição de hemorragias pós-parto: Indicada em casos de atonia uterina e involução (desenvolvimento reverso) inadequada. São possíveis vias de administração raras — diretamente nos tecidos do colo e do corpo uterino.
- Estímulo da lactação: Para facilitar a descida do leite no início do pós-parto.
Efeitos colaterais e contraindicações
Efeitos colaterais:
- Sistema cardiovascular: taquicardia, hipotensão arterial.
- Distúrbios metabólicos: retenção de água no organismo (devido ao efeito antidiurético) — surge o risco durante a infusão intravenosa prolongada.
- Miométrio: espasmo uterino em caso de superdose.
Contraindicações:
- Prematuridade.
- Desproporção entre o tamanho da cabeça fetal e a pelve materna.
- Pressão arterial elevada (PA). Nota: na hipertensão arterial, o uso do análogo modificado demoxitocina (Demoxytocinum) é permitido, pois este é desprovido do efeito semelhante ao da vasopressina.
Particularidades de prescrição e receita
O medicamento é administrado por via intramuscular ou intravenosa. A meia-vida ($t_{1/2}$) é muito curta — 3 a 5 minutos.
Para a indução do trabalho de parto, utiliza-se a infusão intravenosa gota a gota: 5 UI do medicamento são diluídas em 500 ml de solução de glicose a 5%. A velocidade de infusão é rigorosamente controlada e corresponde a 10 gotas por minuto.
Exemplo de prescrição: Rp.: Sol. Oxytocini 5 ED - 1 ml D.t.d. N. 5 in amp. S. Administrar por via intravenosa gota a gota. Diluir o conteúdo de 1 ampola em 500 ml de solução de glicose a 5%, administrar a uma velocidade de 10 gotas por minuto.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais são as contraindicações para a prescrição de oxitocina?
As contraindicações para a administração de oxitocina são condições que ameaçam a saúde da mãe e do feto durante a estimulação uterina. Estas incluem:
- Parto prematuro — a estimulação não é indicada.
- Desproporção de tamanho — entre a cabeça fetal e a pelve materna.
- Hipertensão arterial — pressão arterial (PA) elevada.
Além disso, o uso do medicamento apresenta sério perigo e pode levar à ruptura uterina mecânica em multíparas com feto grande, na presença de alterações patológicas na parede uterina.
Quais medicamentos são utilizados para o amadurecimento e relaxamento do colo do útero antes do uso da oxitocina?
Para o amadurecimento, relaxamento e dilatação do colo do útero antes do uso da oxitocina, utilizam-se medicamentos que eliminam a sua rigidez. Estes incluem:
- Prostaglandinas (dinoprost, dinoprostone) — medicamentos de escolha que promovem o relaxamento e a dilatação do colo do útero.
- Anticolinérgicos muscarínicos (atropina) — utilizados com menor frequência como alternativas.
A oxitocina por si só não relaxa o colo do útero, portanto, na ausência de dilatação total, ela é empregada apenas em combinação com os referidos medicamentos relaxantes.
Quais aminoácidos compõem a parte cíclica da molécula de oxitocina?
A parte cíclica da molécula de oxitocina é formada por uma ligação dissulfeto entre dois resíduos de cisteína nas posições 1 e 6.
Nas fontes, também são explicitamente mencionados para a parte cíclica:
- tirosina — contém um anel fenólico com um grupo OH;
- isoleucina — possui uma cadeia alifática ramificada.
A parte C-terminal consiste em uma cadeia linear de três aminoácidos: prolina, leucina e glicina, terminando com um grupo amida.
Quais medicamentos antagonistas dos receptores de oxitocina existem?
O atosibana é utilizado na prática clínica como medicamento antagonista (bloqueador) dos receptores de oxitocina.
- Atosibana — bloqueador altamente seletivo dos receptores de oxitocina.
Seu mecanismo de ação consiste no bloqueio dos receptores, o que leva à redução do tônus e da atividade contrátil do miométrio. O medicamento é utilizado como tocolítico para prolongar a gravidez em casos de ameaça ou início de parto prematuro (com idade gestacional de 24 a 34 semanas). É administrado por via intravenosa quando há contraindicações a outros agentes tocolíticos.
A oxitocina CONTRAI o útero, mas NÃO RELAXA o colo. Sem dilatação, não há oxitocina!
Questões de aulas e exames
Por que a ocitocina não deve ser usada com o colo do útero imaturo (não dilatado)?
A oxitocina estimula contrações potentes do corpo uterino, mas não relaxa de forma alguma o colo. Se o colo estiver fechado, a estimulação provocará espasmo, risco de ruptura uterina e hipóxia fetal aguda.
Qual é a vantagem farmacológica da demoxitocina em relação à ocitocina?
A demoxitocina (análogo com cisteína desaminada) é resistente às peptidases da saliva, podendo por isso ser aplicada por via transbucal. Além disso, não possui efeito antidiurético (semelhante à vasopressina) e é permitida em casos de hipertensão.
Como os estrogênios e a progesterona afetam a eficácia da ocitocina?
A progesterona inibe a contratilidade uterina durante a gravidez. Os estrogênios, cujos níveis aumentam antes do parto, sensibilizam o miométrio: aumentam o número de receptores de oxitocina, tornando o útero o mais sensível possível ao medicamento.
O que mais estudar sobre o tema
- Prostaglandinas (dinoprostona) e sua dupla ação no útero e no colo do útero
- Demoxitocina: características farmacocinéticas e administração transbuccal
- Regulação humoral da atividade contrátil do miométrio em diferentes idades gestacionais
- Medicamentos para interrupção de hemorragias uterinas (metilergometrina)
- Tocolíticos: agentes que relaxam o miométrio (antagonistas da ocitocina)
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