Mecanismo de ação
A loratadina atua na etapa de efetuação da reação alérgica. Ela é um antagonista competitivo da histamina e bloqueia seletivamente os receptores $H_1$-histamínicos. Ao contrário de outros agentes, o fármaco possui alta seletividade e não afeta outros subtipos de receptores (por exemplo, os receptores $H_2$, responsáveis pela "tríplice resposta" de Lewis).
Ao ligar-se aos receptores $H_1$, a loratadina previne o desencadeamento da cascata de cálcio intracelular, o que bloqueia a contração da musculatura lisa e o desenvolvimento de outras reações mediadas por histamina.
Farmacocinética e metabolismo
O fármaco é administrado por via enteral (via oral). Uma característica fundamental da loratadina como representante da segunda geração é que ela praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica (BHE). Isso se deve a dois fatores:
- Baixa lipofilicidade da molécula.
- Ativação do efluxo do fármaco a partir do endotélio da BHE de volta para a corrente sanguínea por meio de uma proteína transportadora — a glicoproteína P.
A loratadina é um pró-fármaco. Ao chegar ao fígado, ela é metabolizada com a participação da isoenzima do citocromo P450 — CYP3A4. O resultado é a formação de um metabólito ativo — a desloratadina. É exatamente essa transformação que garante a longa duração do efeito do fármaco, que varia de 12 a 24 horas.
Efeitos farmacológicos e aplicação
O medicamento pertence aos agentes que influenciam os processos imunológicos e inibem a inflamação. Na gradação da atividade anti-histamínica, a loratadina demonstra um efeito moderado (ficando atrás de fármacos de primeira geração, como prometazina e clemastina).
Graças ao seu efeito prolongado, é de uso conveniente — sendo prescrita apenas uma vez ao dia. Na prática pediátrica, a loratadina é considerada um dos fármacos de escolha para o tratamento de alergias em crianças.
Efeitos colaterais e interações medicamentosas
Como a loratadina não penetra no SNC, ela carece do efeito sedativo pronunciado característico da primeira geração (por exemplo, a difenidramina). Além disso, não possui ação anticolinérgica (semelhante à atropina) nem antiemética.
O principal problema clínico reside nas interações medicamentosas a nível hepático. Como o metabolismo ocorre via CYP3A4, a administração concomitante de inibidores dessa enzima (cetoconazol, eritromicina, bem como suco de toranja/grapefruit) desacelera a degradação da loratadina. Isso leva a um aumento de sua concentração sanguínea e ao risco de reações indesejadas.
Regras de prescrição de receitas
O medicamento é comercializado em comprimidos de 0,01 g (10 mg). É prescrito por via oral, antes das refeições, 1 comprimido uma vez ao dia.
Exemplo de receita: Rp.: Tab. Loratadini 0,01 D.t.d. N. 10 S. Via oral, 1 comprimido 1 vez ao dia, antes das refeições.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais doenças e condições específicas são indicações para a prescrição de loratadina?
As indicações/situações de uso da loratadina confirmadas por fontes incluem:
- Rinite alérgica — em pacientes com tuberculose em tratamento com quimioterapia.
- Conjuntivite alérgica — em pacientes com tuberculose em tratamento com quimioterapia.
- Dermatite — em caso de complicações de escabiose, como parte da terapia dessensibilizante sistêmica.
- Eczema microbiano — em caso de complicações de escabiose, como parte da terapia dessensibilizante sistêmica.
- Urticária não especificada — na etapa ambulatorial, recomenda-se o uso prolongado de anti-histamínicos não sedativos de segunda geração; a loratadina pertence aos fármacos de segunda geração.
Loratadina — O Captor Preguiçoso de Histamina: age por muito tempo (24 horas), não vai para o cérebro (você não dorme), espera a ajuda do fígado (pró-fármaco).
Questões de aulas e exames
Por que a loratadina não causa sonolência, ao contrário da difenidramina?
A loratadina pertence à 2ª geração. Ela possui baixa lipofilicidade e é ativamente efluída do endotélio dos vasos cerebrais pela glicoproteína P, razão pela qual praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica.
Por que a loratadina precisa passar pelo fígado se ela já é um bloqueador?
Por si só, a loratadina é um pró-fármaco. No fígado, sob a ação da enzima CYP3A4, ela se transforma em um metabólito ativo (desloratadina), que é o responsável pelo efeito anti-histamínico prolongado (12–24 horas).
É permitido tomar loratadina com suco de toranja (grapefruit)?
Não. O suco de toranja (grapefruit), assim como a eritromicina ou o cetoconazol, inibe a isoenzima CYP3A4. Isso retardará o metabolismo do fármaco e aumentará sua concentração no sangue.
O que mais estudar sobre o tema
- Característica comparativa dos bloqueadores H1 de 1ª e 2ª gerações.
- O papel da glicoproteína P na farmacocinética dos medicamentos.
- O sistema do citocromo P450: significado clínico de indutores e inibidores da CYP3A4.
- O mecanismo de degranulação de mastócitos e os locais de ação dos medicamentos antialérgicos.
- Metabólitos ativos de anti-histamínicos (a transição da loratadina para a desloratadina).
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