Mecanismo de ação
O medicamento é um antagonista competitivo dos receptores de histamina H1. Ao bloqueá-los, impede a manifestação dos efeitos da histamina: evita o acionamento da cascata de cálcio, a contração da musculatura lisa e o aumento da permeabilidade vascular. Uma característica importante é a alta lipofilicidade, que permite às moléculas de difenidramina cruzar facilmente a barreira hematoencefálica (BHE), o que condiciona os seus efeitos centrais. Além disso, o fármaco apresenta propriedades de anticolinérgico (bloqueador muscarínico) e possui atividade anestésica local devido ao bloqueio dos canais de sódio.
Efeitos farmacológicos
- Anti-histamínico: alívio de reações alérgicas.
- Sedativo e hipnótico: depressão do SNC decorrente do bloqueio dos receptores H1 cerebrais.
- Antiemético e antinuseoso: eficaz em casos de cinetose.
- Antiparkinsoniano: correção de distúrbios extrapiramidais causados por neurolépticos.
- Anestésico local: capacidade de bloquear os canais de sódio das fibras nervosas.
Indicações
O medicamento é prescrito para doenças alérgicas (urticária, prurido cutâneo, rinite alérgica, angioedema). Na prática clínica, é utilizado como sedativo, componente de pré-anestesia (por exemplo, na administração de muromonabe-CD3 para a prevenção da "síndrome de liberação de citocinas"), agente para o controle de efeitos colaterais extrapiramidais de antipsicóticos e medicamento para o combate à cinetose.
Efeitos colaterais e limitações
Os principais efeitos colaterais são sonsonlência [Nota: sonolência], boca seca (devido à ação M-anticolinérgica) e possíveis distúrbios gastrintestinais. É importante lembrar que na asma brônquica e no choque anafilático a difenidramina não é o medicamento de escolha. Devido a dados inconclusivos sobre sua segurança, não é recomendado prescrever o medicamento a gestantes.
Particularidades da prescrição
Por via oral, administra-se 0,03–0,05 g de 1 a 3 vezes ao dia. As doses máximas individuais (DMI) por via oral são de 0,1 g, e as máximas diárias (DMD) são de 0,25 g. Por via intramuscular, a DMI é de 0,05 g e a DMD é de 0,15 g. O fármaco requer cautela ao realizar atividades que exijam concentração.
Resumo: perguntas e respostas sobre o tema
Quais efeitos colaterais a difenidramina causa?
A difenidramina causa os seguintes efeitos colaterais:
- Efeito hipnótico — efeito depressor pronunciado sobre o sistema nervoso central; frequentemente considerado um efeito colateral, mas também utilizado terapeuticamente.
- Ação M-anticolinérgica — efeito semelhante ao da atropina pronunciado.
Com quais classes de medicamentos a difenidramina apresenta sinergismo?
As fontes confirmam o uso concomitante da difenidramina:
- Com antipsicóticos (neurolépticos) — para potencializar a sedação e reduzir efeitos colaterais neurológicos, incluindo distúrbios extrapiramidais.
- Com clorpromazina (aminazina), metamizol (analgina) e prometazina (promedol) — como parte do coquetel neurolítico, que exerce ação anticonvulsivante, anti-histamínica e sedativa combinada.
- Com interferon alfa-2a — na composição de colírios; combina efeitos antiviral, anti-inflamatório e anestésico local.
Quais são as contraindicações para a prescrição da difenidramina?
As contraindicações e limitações indicadas nas fontes incluem:
- Gravidez — bloqueadores dos receptores H1 não são prescritos devido a dados contraditórios sobre sua segurança.
- Delírio — a difenidramina é contraindicada devido à sua ação anticolinérgica.
Dimedrol — "Dime-sono" (causa sonolência) e "Dime-seco" (boca seca devido ao bloqueio colinérgico).
Questões de aulas e exames
Por que a difenidramina causa sonolência?
O medicamento atravessa a barreira hematoencefálica e bloqueia os receptores de histamina H1 no sistema nervoso central, exercendo um efeito depressor sobre o SNC.
A difenidramina é o medicamento de escolha no choque anafilático?
Não, no choque anafilático os anti-histamínicos não são os fármacos de escolha; o papel principal cabe aos adrenomiméticos (epinefrina).
Qual é o papel da difenidramina na terapia com neurolépticos?
Ela é utilizada para a correção de distúrbios extrapiramidais decorrentes como efeito colateral da terapia antipsicótica, graças à sua ação antiparkinsoniana.
O que mais estudar sobre o tema
- Característica comparativa dos bloqueadores H1 de 1ª e 2ª gerações.
- O mecanismo de desenvolvimento da "síndrome de liberação de citocinas" e o papel da pré-medicação.
- A influência da atividade M-anticolinérgica sobre a musculatura lisa.
- Diferenças farmacocinéticas entre anti-histamínicos lipofílicos e hidrofílicos.
- Justificativa para a abstenção do uso de anti-histamínicos em náuseas e vômitos da gravidez.
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